Наименование: Амитриптилин-Гриндекс

Действующее вещество

Амитриптилин* (Amitriptyline*)

АТХ

N06AA09 Амитриптилин

Фармакологическая группа

• Антидепрессанты

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит амитриптилина (в виде гидрохлорида) 10 или 25 мг; в блистере 10 шт., в картонной пачке 5 блистеров.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие - седативное, антидизурическое, антидепрессивное.

Ингибирует обратный захват катехоламинов (норадреналин, дофамин, серотонин) в ЦНС, блокирует мускариновые холинергические рецепторы в ЦНС и на периферии, обладает иными антимедиаторными свойствами (в т.ч. H1-антигистаминными).

Фармакокинетика

При приеме внутрь биодоступность его составляет 33–62%, Cmax в плазме крови достигается через 4–8 ч. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита нортриптилина. Терапевтические концентрации в крови для амитриптилина и нортриптилина — 120–240 нг/мл. Экскреция, как правило, почечная. Полное выведение происходит в течение 7 дней. T1/2 амитриптилина 10–28 ч, нортриптилина 16–80 ч. Амитриптилин протекает через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко, создавая концентрации, аналогичные плазменным.

Показания препарата Амитриптилин-Гриндекс

Депрессии (особенно полезен при тревожно-депрессивных состояниях), смешанные эмоциональные расстройства и нарушения поведения, фобические расстройства, детский энурез (за исключением детей с гипотоническим мочевым пузырем), психогенная анорексия, булимический невроз, сильные боли неврогенного характера, профилактика мигрени.

Противопоказания

Гиперчувствительность, токсическое угнетение ЦНС, декомпенсированный порок сердца, острый и восстановительный период инфаркта миокарда, нарушение проводимости сердечной мышцы, гипертоническая болезнь III степени, острые заболевания печени и почек, заболевания крови, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, глаукома, гипертрофия предстательной железы, атония мочевого пузыря, пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника, совместное использование с ингибиторами МАО, беременность, кормление грудью, детский возраст до 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения кормление грудью надлежит прекратить.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: нарушение аккомодации, повышение внутриглазного давления, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, аритмия, ортостатическая артериальная гипертензия, изменения картины крови, в т.ч. агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ: стоматит, нарушение вкуса, анорексия, тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, сухость во рту, задержка стула, непроходимость кишечника, нарушение функции печени (редко).

Прочие: кожная сыпь, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, лихорадка, гинекомастия, галакторея, изменение секреции АДГ, снижение либидо, потенции, повышение массы тела при длительном использовании, задержка мочеиспускания.

Взаимодействие

Нейролептики, седативные и снотворные средства, противосудорожные препараты, центральные и наркотические анальгетики, средства для наркоза, алкоголь потенцируют угнетающее воздействие на ЦНС. Усиливает гипертензивный результат катехоламинов, блокирует антигипертензивное воздействие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия. Циметидин увеличивет концентрацию амитриптилина в плазме.

Сочетание с нейролептиками и/или антихолинергическими лекарствами может вызвать фебрильную температурную реакцию, паралитическую кишечную непроходимость.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после еды. Начальная суточная дозировка — 50–75 мг (25 мг в 2–3 приема), при необходимости дозу постепенно (на 25–50 мг) повышают до оптимальной — 150–200 мг/сут (большую часть суточной дозировки принимают перед сном).

При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии: 300 мг и более, до максимально переносимой дозировки. (Наибольшая дозировка для амбулаторных заболевших — 150 мг/сут). После достижения стойкого антидепрессивного эффекта через 2–4 нед дозу постепенно уменьшают (в случае возникновения признаков депрессии нужно вернуться к прежней дозе).

При легких нарушениях, в амбулаторной практике: больным приклонного возраста — 25–50 мг, максимум — 100 мг в разделенных дозах или однократно перед сном.

Энурез: детям старше 6 лет — 12,5–25 мг перед сном (однако не более 2,5 мг/кг).

Для предупреждения мигрени, при хронических болях неврогенного характера (в т.ч. длительных головных болях): от 12,5–25 мг до 100 мг/сут.

Передозировка

Симптомы: сонливость, дезориентация, спутанность сознания, расширение зрачков, повышение температуры тела (лихорадка), одышка, дизартрия, возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мышц, ступор, кома, рвота, аритмия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, угнетение дыхания.

Лечение: прекращение терапии, промывание желудка, инфузия жидкости, в/м или в/в введение физостигмина 1–3 мг каждые 0,5–2 ч (детям введение физостигмина начинают с дозировки 0,5 мг, затем дозу повторяют с 5-минутным интервалом для определения минимальной эффективной дозировки, однако не больше 2 мг). Физостигмин надлежит использовать только при коме, угнетении дыхания и других тяжелых нарушениях; симптоматическая терапия, поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показано мониторирование сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ) в течение 5 дней, т.к. рецидив может наступить через 48 часов и позже.

Меры предосторожности

Одновременный прием с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и амитриптилина (и других трициклических антидепрессантов) должен составлять не менее 14 дней.

Амитриптилин в дозе выше 150 мг/сут уменьшает порог судорожной активности, поэтому возрастает риск появления судорожных припадков у заболевших с таковыми в анамнезе.

На время лечения запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и другие виды работ, требующие повышенного внимания.

Лечение пожилых заболевших нужно тщательно контролировать, применяя минимальные дозировки лекарства, повышая их постепенно.

Возможен переход с депрессивной фазы маниакально-депрессивного психоза в маниакальную стадию.

Если состояние больного не улучшается на протяжении 3–4 недель, дальнейшая терапия нецелесообразна.

Условия хранения препарата Амитриптилин-Гриндекс

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Амитриптилин-Гриндекс

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.