Наименование: АМИНАЗИН, Корпорация Артериум

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Хлорпромазин — нейролептик группы алифатических производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое воздействие, устраняет психомоторное возбуждение, понижает чувство страха, агрессивность, психомоторную заторможенность. Кроме нейролептического и седативного, проявляет антиэметический, гипотермический, гипотензивный, антигистаминный и антисеротониновый эффекты. Блокирует центральные и дофаминергические межнейронные контакты. Потенцирует воздействие анальгетиков, местноанестезирующих, снотворных и противосудорожных средств.
Фармакокинетика. Хлорпромазин метаболизируется в печени, образуя как активные, так и неактивные метаболиты. Выводится с мочой и калом, протекает через ГЭБ, при этом его концентрация в мозгу превышает концентрацию в плазме крови. Т_½ достаточно длительный (4 нед и больше).

Состав и форма выпуска

р-р д/ин. 25 мг/мл амп. 2 мл, коробка, № 10

Хлорпромазин

25 мг/мл

Прочие ингредиенты: натрия сульфит безводный (E 221), натрия метабисульфит (E 223), кислота аскорбиновая, натрия хлорид, вода для инъекций.

№  UA/5159/01/01 от 09.08.2011 до 09.08.2016

Показания

хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния, состояния психомоторного возбуждения у заболевших шизофренией (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), алкогольный психоз, маниакальное возбуждение у заболевших с маниакально-депрессивным психозом, психические нарушения у заболевших эпилепсией, ажитированная депрессия у заболевших с пресенильным, маниакально-депрессивным психозом, а также при других заболеваниях, которые сопровождаются возбуждением, напряжением. Невротические заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса. Устойчивая боль, в том числе каузалгии (в сочетании с анальгетиками), устойчивые нарушения сна (в комбинации со снотворными средствами и транквилизаторами). Болезнь Меньера, рвота у беременных, лечение и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и лучевой терапии. Кожный зуд. В составе литических смесей в анестезиологии.

Применение

препарат прописывают в/м и в/в. Дозировки и схемы лечения врач устанавливает индивидуально в зависимости от показаний и состояния пациента. При в/м введении высшая однократная дозировка составляет 150 мг, суточная — 600 мг. Зачастую в/м вводят 1–5 мл 2,5% р-ра не более 3 раз в сутки. Курс лечения — несколько месяцев, в высоких дозах — до 1,5 мес, затем переходят на лечение в поддерживающих дозах, постепенно снижая дозу на 25–75 мг/сут. При остром психическом возбуждении вводят в/м 100–150 мг (4–6 мл 2,5% р-ра) или в/в 25–50 мг (1–2 мл 2,5% р-ра аминазина разводят в 20 мл 5% или 40% р-ра декстрозы), при необходимости 100 мг (4 мл 2,5% р-ра — в 40 мл р-ра декстрозы). Вводят медленно. При в/в введении наибольшая однократная дозировка — 100 мг, суточная — 250 мг.
При в/м или в/в введении детям в возрасте старше 1 года однократная дозировка составляет 250–500 мкг/кг массы тела; детям в возрасте старше 5 лет (масса тела до 23 кг) — 40 мг/сут, 5–12 лет (масса тела 23–46 кг) — 75 мг/сут.
Ослабленным пациентам и больным приклонного возраста прописывают до 300 мг/сут в/м или до 150 мг/сут в/в.

Противопоказания

повышенная индивидуальная чувствительность к хлорпромазину или другим компонентам лекарства, при поражениях печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха, желчнокаменная болезнь), почек (нефрит, острый пиелит, амилоидоз почек, мочекаменная болезнь), при заболеваниях крови, прогрессирующих системных заболеваниях головного и спинного мозга (медленные нейроинфекции, рассеянный склероз), декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения, декомпенсированные пороки сердца, выраженная артериальная гипотензия, тромбоэмболическая болезнь, выраженная миокардиодистрофия, ревмокардит на поздних стадиях, микседема, поздняя стадия бронхоэктатической болезни, закрытоугольная глаукома, задержка мочи, обусловленная гиперплазией предстательной железы, выраженное угнетение ЦНС, коматозное состояние, травмы мозга. Не назначать одновременно с барбитуратами, алкоголем, наркотиками.

Побочные эффекты

со стороны ЦНС: при продолжительном использовании вероятно развитие нейролептического синдрома: паркинсонизм, акатизия, психическая индифферентность и другие изменения психики, запоздалая реакция на внешние раздражения, нечеткость зрения; редко — дистонические экстрапирамидные реакции, поздняя дискинезия, нейролептическая депрессия, нарушение терморегуляции, злокачественный нейролептический синдром; в отдельных случаях — судороги, бессонница, возбуждение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия (особенно при в/в введении), тахикардия; очень редко — изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q–T, депрессия ST-сегмента, изменения зубцов T и U, аритмия).
Со стороны пищеварительной системы: редко — холестатическая желтуха, тошнота, рвота; очень редко — сухость во рту.
Со стороны системы крови: редко — лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — затруднение мочеиспускания; очень редко — приапизм.
Со стороны эндокринной системы: нарушение менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела; очень редко — галакторея.
Аллергические реакции: возможны кожные высыпания, зуд; редко — эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема; очень редко — ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, системная красная волчанка.
Дерматологические реакции: редко — пигментация кожи, фотосенсибилизация. При попадании р-ров на слизистые оболочки, на кожу и под кожу — раздражение тканей; после в/м введения нередко появление болезненных инфильтратов в месте введения; при в/в введении вероятно повреждение эндотелия сосудов. Для предотвращения этих явлений р-ры аминазина разводят р-рами прокаина, декстрозы, 0,9% р-ра натрия хлорида.
Со стороны органа зрения: при продолжительном использовании в высоких дозах вероятно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорить процессы естественного старения хрусталика.

Особые указания

не предлогается использовать препарат у пациентов с гипотериозом, феохромоцитомой, миастенией.
С особой осторожностью под тщательным контролем препарат используют для лечения пациентов с патологическими изменениями картины крови, при ревматизме, ревмокардите, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, выраженной АГ, склонности к развитию глаукомы, при болезни Паркинсона, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических приступах.
Надлежит с осторожностью назначать пациентам приклонного возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), астенизированным и ослабленным больным.
В случае развития гипертермии, являющейся одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома, надлежит срочно прекратить использование лекарства.
У детей, особенно с острыми заболеваниями, при использовании лекарства отмечают высокий риск развития экстрапирамидных симптомов.
При продолжительном лечении препаратом нужно контролировать состав крови, протромбиновый индекс, функцию печени и почек. После инъекции лекарства больным нужно в течении 1–1,5 ч лежать; резкий переход в вертикальное положение может быть причиной ортостатического коллапса.
Для уменьшения выраженности нейролептической депрессии используют антидепрессанты и стимуляторы ЦНС. В период терапии ввиду возможности фотосенсибилизации кожи надлежит избегать продолжительного пребывания на солнце. Препарат не проявляет антиэметического действия в случае, когда тошнота считается следствием вестибулярной стимуляции или местного раздражения ЖКТ. При использовании лекарства больным с атонией ЖКТ и ахилией предлогается назначать одновременно желудочный сок или соляную кислоту (из-за тормозящего влияния хлорпромазина на моторику и секрецию желудочного сока), контролировать диету и функцию кишечника. У заболевших, которые используют препарат, может быть повышена потребность в рибофлавине.
Нейролептические фенотиазины могут усиливать удлинение интервала Q–T, что увеличивет риск желудочковых аритмий, в том числе по типу пируэт, которые потенциально могут привести к внезапному летальному исходу. Перед назначением лекарства нужно обследовать пациента (биохимический статус, ЭКГ) с целью исключения возможных факторов риска (в частности сердечные заболевания, удлинение интервала Q–T в анамнезе, метаболические нарушения, такие как гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия, злоупотребление алкоголем, сопутствующая терапия иными лекарственными средствами, которые вызывают удлинение интервала Q–T). Нужно проводить контроль ЭКГ в начале лечения препаратом и, при необходимости, во время лечения.
Использование в период беременности и кормления грудью. При необходимости применения аминазина в период беременности надлежит ограничить сроки лечения, а в III триместр беременности — по возможности понизить дозу. Нужно иметь в виду, что аминазин пролонгирует роды.
При использовании аминазина в высоких дозах у беременных у новорожденных иногда отмечали нарушение пищеварения, связанное с атропиноподобным действием, экстрапирамидный синдром.
При необходимости применения лекарства надлежит прекратить кормление грудью. Аминазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Дети. Препарат не предлогается использовать у детей в возрасте до 1 года.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Во время лечения аминазином надлежит воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с иными механизмами.

Взаимодействия

седативное воздействие хлорпромазина усиливается при одновременном использовании с золпидемом или зопиклоном; нейролептическое — с эстрогенами. Концентрацию хлорпромазина в плазме крови понижают антациды, которые содержат алюминий и магния гидроксид (повышают всасывание хлорпромазина в ЖКТ), барбитураты (усиливают метаболизм хлорпромазина в печени). Концентрацию хлорпромазина в плазме крови повышают хлорохин, сульфадоксин/пириметамин. Циметидин может снижать концентрацию или подавлять воздействие хлорпромазина в крови.
Хлорпромазин может уменьшать или даже полностью подавлять антигипертензивное воздействие гуанедина, повышать концентрацию имипрамина в крови, подавлять эффекты леводопы; повышать или снижать концентрацию фенитоина в крови, снижать воздействие сердечных гликозидов.
При одновременном использовании с иными лекарственными средствами вероятно:

• с антихолинергическими средствами — усиление антихолинергического действия;
• с антихолинэстеразными средствами — мышечная слабость, ухудшение течения миастении;
• с эпинефрином — искажение эффектов последнего, вследствие чего происходит дальнейшее снижение АД и развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии;
• с амитриптилином — повышение риска развития поздней дискинезии, вероятно развитие паралитического илеуса;
• с диазоксидом — выраженная гипергликемия;
• с доксепином — потенцирование гиперпирексии;
• с лития карбонатом — выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое воздействие;
• с морфином — развитие миоклонуса;
• с цизапридом — аддитивное удлинение интервала Q–T на ЭКГ;
• с нортриптилином у пациентов с шизофренией — вероятно ухудшение клинического состояния, несмотря на увеличенный уровень хлорпромазина в крови;
• с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО — повышение риска развития злокачественного нейролептического синдрома;
• с лекарствами для лечения гипотериоза — повышается риск развития агранулоцитоза;
• с иными лекарствами, которые вызывают экстрапирамидные реакции — вероятно повышение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений;
• с лекарствами, которые вызывают артериальную гипотензию, — возможна выраженная ортостатическая гипотензия;
• с эфедрином — вероятно уменьшение выраженности сосудосуживающего эффекта эфедрина.

При невротических заболеваниях, которые сопровождаются повышением мышечного тонуса, при устойчивой боли, в том числе каузалгии, аминазин возможно сочетать с анальгетиками, при устойчивой бессоннице — со снотворными средствами и транквилизаторами. При одновременном использовании аминазина с противосудорожными лекарствами усиливается воздействие последних; с иными лекарствами, подавляющими воздействие на ЦНС, а также с этанолом и лекарствами, которые содержат этанол, вероятно усиление депрессии ЦНС, а также угнетение дыхания.
Барбитураты усиливают метаболизм аминазина, активируя микросомальные ферменты и снижая там самым его концентрацию в плазме крови и, как следствие, терапевтический результат.
Препарат может уменьшать выраженность действия амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина, эпинефрина.
Несовместимость. Не смешивать в одном шприце с иными лекарственными средствами.

Передозировка

случаи передозировки лекарства не описаны. Во избежание передозировки надлежит строго придерживаться рекомендуемых доз лекарства.
При коллаптоидных состояниях предлогается введение кордиамина, кофеина, мезатона. При развитии дерматитов лечение Аминазином отменяют и прописывают противогистаминные средства. Неврологические осложнения зачастую уменьшаются при снижении дозировки Аминазина, их возможно также уменьшить однократным назначением тригексифенидина или дифенилтропина.
После продолжительного применения лекарства в высоких дозах (0,5–1,5 г/сут) в отдельных случаях могут выявлять желтуху, ускорение свертывания крови, лимфо- и лейкопению, анемию, агранулоцитоз, пигментацию кожи, помутнение хрусталика и роговицы.

Условия хранения

в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.