Наименование: Алерон (Aleron)

Наименование

Алерон (Aleron)

Фармакологическое действие

Алерон – противоаллергический лекарственный препарат, относящийся к группе антигистаминных препаратов 3 поколения. Алерон содержит активное вещество левоцетиризин – R-энантиомер цетиризина, являющееся активным производным гидроксизина. Алерон оказывает противоаллергическое, противозудное, противовоспалительное и антиэкссудативное воздействие. Кроме того, препарат оказывает выраженное антигистаминное воздействие. Механизм действия лекарства связан с его возможностью блокировать периферические Н1-гистаминовые рецепторы и препятствовать высвобождению гистамина за счет стабилизации мембран тучных клеток. Левоцетиризин обладает высокой селективностью в отношении Н1-гистаминовых рецепторов, оказывая на них выраженный блокирующий результат, препарат не влияет на М-холинергические и серотониновые рецепторы, а также адренорецепторы (которые являются близкими по структуре к Н1-гистаминовым рецепторам). Надлежит отметить, что для достижения терапевтического эффекта левоцетиризина нужно применять вдвое меньше, чем цетиризина, это объясняется тем, что левоцетиризин способен образовывать более стойкую связь с рецепторами. При использовании лекарства также отмечается снижение выделения провоспалительных цитокинов и хемокинов, угнетение хемотаксиса и адгезии эозинофилов, экспрессии молекул адгезии. Левоцетиризин также способствует уменьшению IgE-зависимого выделения гистамина, лейкотриена С4 и простагландина D2, кроме того препарат угнетает кожный тромбоцитоактивирующих фактор. Вследствие таких изменений в организме левоцетиризин способствует облегчению течения различных аллергических реакций (включая аллергический ринит), а при сезонных аллергиях может использоваться как средство профилактики для профилактики развития аллергических реакций. Отмечена также эффективность лекарства при холодовой крапивнице и приступах бронхиальной астмы. В отличие от противоаллергических препаратов предыдущих поколений, левоцетиризин не оказывает угнетающего действия на центральную нервную систему. Левоцетиризин не оказывает токсического влияния на сердце.
После перорального применения препарат нормально абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, при этом прием пищи практически не влияет на степень абсорбции левоцетиризина, но несколько уменьшает её скорость. Биодоступность левоцетиризина при пероральном использовании достигает 100%. Наибольшая концентрация в плазме крови отмечается через 0,9-1 час после приема, для левоцетиризина характерна высокая степень связи с белками плазмы (до 90%). Препарат проникает в грудное молоко. Незначительная часть левоцетиризина метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием неактивного метаболита. В процессе метаболизма левоцетиризина не принимает участие система цитохрома Р450. Период полувыведения лекарства равен 7-10 часов, левоцетиризин полностью выводится из организма в течение 96 часов. Экскреция лекарства производится в основном почками (до 86% от принятой дозировки). При гемодиализе выводится около 10% лекарства. У пациентов с нарушением функции почек и клиренсом креатинина менее 40 мл/мин снижено выведение лекарства (при этом отмечается повышение его плазменных концентраций).

Показания к применению

Препарат используется для лечения и предупреждения острых и хронических аллергических заболеваний, в том числе:
- аллергический ринит и конъюнктивит (в том числе круглогодичный и сезонный);
- сенная лихорадка;
- крапивница (в том числе препарат используют для лечения пациентов, страдающих хронической идиопатической крапивницей);
- ангионевротический отек (отек Квинке);
- аллергические дерматозы, которые сопровождаются зудом, жжением и высыпаниями на различных участках кожи и слизистых оболочек.

Способ применения

Препарат используют для лечения взрослых и детей старше 6 лет. Препарат принимают перорально, запивая достаточным количеством воды. Дозировки лекарства и продолжительность курса лечения определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Зачастую прописывают по 1 таблетке лекарства 1 раз в сутки.
Для взрослых наибольшая дозировка лекарства составляет 10 мг (2 таблетки) в сутки.
Продолжительность курса лечения зависит от характера заболевания, зачастую при кратковременном контакте с аллергеном препарат предлогается принимать в течение 7 дней, при сенной лихорадке от 3 до 6 недель. В случае необходимости курс лечения может быть продлен до 6 месяцев.
Пациентам, страдающим почечной недостаточностью, необходима коррекция дозировки. Так при клиренсе креатинина менее 50 мл/мин предлогается назначать 1 таблетку лекарства 1 раз в 48 часов, при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин – 1 таблетку лекарства 1 раз в 72 часа. Пациентам с нарушенной функцией почек и клиренсом креатинина менее 10 мл/мин не предлогается назначать препарат Алерон.
При назначении лекарства пациентам с нарушением функции печени коррекция дозировки не требуется.

Побочные действия

Препарат зачастую нормально переносится пациентами, но в единичных случаях были отмечены такие побочные эффекты при использовании левоцетиризина:
- со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, бессонница, сонливость;
- со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, повышение аппетита, боли в эпигастральной области, изменение показателей печеночных проб;
- другие: тахикардия, нарушение зрения, носовые кровотечения.
У пациентов с повышенной чувствительностью к левоцетиризину при использовании лекарства отмечалось развитие кожного зуда, сыпи, крапивницы, анафилаксии, отека Квинке и одышки.

Противопоказания

- Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам лекарства и производным пиперазина;
- тяжелая форма почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
- непереносимость галактозы, нарушение усвоения глюкозы и галактозы;
- детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы);
- препарат с осторожностью прописывают в период беременности и лактации.

Беременность

Нет данных о безопасности применения лекарства в период беременности. Препарат может быть назначен лечащим врачом, в случае если ожидаемая польза для матери выше, чем потенциальные риски для плода.
Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения лекарства в период лактации нужно решить вопрос о временном прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не выявлено какого-либо взаимодействия при одновременном использовании левоцетиризина и препаратов, метаболизм которых связан с системой цитохрома Р450 (кетоконазол, эритомицин, азитромицин, диазепам), но, теофиллин при многократном использовании способен несколько снижать клиренс левоцетиризина.
Не предлогается одновременное назначение лекарства Алерон с седативными лекарствами.
При одновременном использовании левоцетиризин не усиливает воздействие этанола.

Передозировка

При приеме завышенных доз лекарства у пациентов отмечалось развитие сонливости или перевозбуждения, которое сменяется сонливостью.
Специфического антидота нет. При передозировке показано промывание желудка, прием энтеросорбента и симптоматическая терапия.
Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, по 10 штук в блистере, по 1 или 3 блистера в картонной упаковке.

Условия хранения

Препарат предлогается хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре не выше 25 градусов Цельсия.
Срок годности – 2 года.

Синонимы

Ксизал

Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Левоцетиризина дигидрохлорид – 5 мг;
Вспомогательные вещества, в том числе лактозы моногидрат.