Наименование: Аксеф (Aksef)

Наименование

Аксеф (Aksef)

Фармакологическое действие

Препарат содержит активное вещество – цефуроксим, обладающее бактерицидным действием относительно широкого спектра микроорганизмов. Цефуроксим – бета-лактамный антибиотик группы цефалоспоринов. Препарат представляет второе поколение цефалоспориновых антибиотиков и используется как для перорального, так и для парентерального введения. Цефуроксим устойчив к действию бета-лактамаз, и поэтому успешно используется для лечения инфекционных заболеваний, вызванных микроорганизмами, продуцирующими бета-лактамазы. Все цефалоспорины имеют схожий механизм противомикробного действия. Препарат блокирует воздействие пенициллиносвязывающих белков, обладающих ферментативной активностью и необходимых для синтеза специфических биополимеров. В том числе препарат ингибирует синтез пептидогликана – полимерного вещества, которое считается основой клеточной мембраны микроорганизмов. Препарат не оказывает токсического действия на макроорганизм, так как пептидогликан и пенициллинсвязывающие белки отсутствуют в клеточной мембране млекопитающих.
Аксеф обладает бактерицидной активностью в отношении широкого спектра аэробных и анаэробных микроорганизмов, включая ампициллин- и амоксициллинрезистентные штаммы.
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Staphylococcus spp. (в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pyogenеs, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus equisimilis, Streptococcus anginosus, Streptococcus mitis, Bordetella pertussis.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Еscherichia coli, Proteus spp. (кроме Proteus vulgaris), Klebsiella spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Salmonella spp.
Анаэробные грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы:
Peptococcus niger, Peptostreptococcus species, Clostridium spр., Bacteroides spp. (кроме Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.
Кроме того, цефуроксим обладает бактерицидной активностью относительно штаммов Вorrelia burgdorferi.
Препарат неактивен относительно:
Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Enterococcus spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp. А также Acinetobacter calcoaceticus, Clostridium difficile, Listeria monocytogenes, Morganella morganii.
Кроме того, препарат неэффективен относительно метициллинрезистентных штаммов Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis.
Препарат после перорального приема нормально абсорбируется в кишечнике, при использовании лекарства в форме цефуроксима аксетила он подвергается гидролизу в стенке кишечника и попадает в системный кровоток в виде цефуроксима.
Степень всасывания лекарства выше непосредственно после еды. Наибольшая концентрация лекарства в плазме крови достигается через 2-3 часа после перорального применения. Период полувыведения цефуроксима составляет около 1-1,5 часов.
Наибольшая плазменная концентрация лекарства после внутривенного введения достигается в течение 30-45 минут. Период полувыведения после парентерального введения равен 60-70 минут.
Степень связи с белками плазмы достигает 50%.
В течение первых 6 часов выводится большая часть лекарства, спустя 24 часа после применения в крови остается не более 10% от принятой дозировки цефуроксима.
Препарат не метаболизируется в организме, выводится почками в неизменном виде.
Высокие концентрации лекарства отмечаются в синовиальной и внутриглазной жидкости. При менингите препарат нормально проникает через гематоэнцефалический барьер.
При гемодиализе уровень цефуроксима значительно снижается.

Показания к применению

Препарат используют для лечения и предупреждения инфекционных заболеваний, которые вызваны микроорганизмами, чувствительными к действию цефуроксима, в том числе:
- инфекционные заболевания верхних и нижних дыхательных путей: пневмония бактериальной этиологии, острый и хронический бронхит, острый и хронический трахеит, инфицированные бронхоэктазы, лечение и профилактика инфекционных заболеваний после оперативных вмешательств на грудной полости;
- инфекционные заболевания ЛОР-органов: тонзиллит, фарингит, синуситы и отиты бактериальной этиологии;
- инфекционные заболевания мочеполовой системы: гонорея, воспалительные инфекции органов малого таза, цистит, пиелонефрит, в том числе хронический;
- инфекционные заболевания кожи и мягких тканей: рожа, бактериальные дерматиты, фурункулез, импетиго, раневые инфекции;
- инфекционные заболевания суставов и костей: септический артрит, остеомиелит;
- препарат также используют для лечения тяжелых внутрибольничных инфекций, в том числе септицемия, перитонит, менингит, бактериемия, бактериурия;
- профилактика инфекционных заболеваний после оперативных вмешательств.

Способ применения

Курс лечения и дозировки лекарства подбирают индивидуально в зависимости от характера заболевания и индивидуальных особенностей пациентов. Зачастую курс лечения составляет не менее 7 дней. Таблетки предлогается принимать после приема пищи, так как в таком случае абсорбция лекарства в кишечнике выше.
Таблетки, покрытые оболочкой:
Взрослым:
При инфекционных заболеваниях мочевыводящих путей используют по 125 мг лекарства 2 раза в сутки.
При неосложненных инфекционных заболеваниях дыхательных путей используют по 250 мг лекарства 2 раза в сутки.
При тяжелых инфекционных заболеваниях дыхательных путей используют по 500 мг лекарства 2 раза в день.
При остром и хроническом пиелонефрите используют по 250 мг лекарства 2 раза в день.
При неосложненной гонорее прописывают 1 г лекарства однократно.
При болезни Лайма взрослым и детям старше 12 лет зачастую прописывают по 500 мг 2 раза в день. Курс лечения для пациентов, страдающих болезнью Лайма, составляет 20 дней.
Детям в возрасте старше 3 лет зачастую прописывают по 125 мг лекарства 2 раза в день, при тяжелых инфекционных заболеваниях дозу увеличивают вдвое. Наибольшая суточная дозировка для детей - 500 мг.
В некоторых случаях нужно начинать терапию препаратом Аксеф в форме раствора для инъекций, после чего продолжать лечение препаратом в форме таблеток, например:
Взрослым при пневмонии вводят парентерально (внутривенно или внутримышечно) по 1,5 мг лекарства 2-3 раза в день в течение 2-3 дней, после чего прописывают перорально по 500мг лекарства 2 раза в день в течение 8-10 дней.
Взрослым при рецидивах хронического бронхита вводят парентерально по 750 мг лекарства 2-3 раза в день в течение 2-3 дней, после чего прописывают перорально по 500 мг 2 раза в день в течение 5-7 дней.
Порошок для приготовления раствора для инъекций:
Раствор для инъекций используют только для внутривенного и внутримышечного введения.
Для внутримышечной инъекции к содержимому флакона добавляют 3мл растворителя и осторожно встряхивают до образования суспензии. В роли растворителя используют воду для инъекций.
Для приготовления инъекции для внутривенного введения 750 мг лекарства растворяют в 6 мл растворителя, 1,5 г лекарства растворяют в 15 мл растворителя. Для инфузионного введения лекарства 1,5 г цефуроксима растворяют в 50-100 мл растворителя. В роли растворителя используют воду для инъекций. Инфузионное введение лекарства должно длиться не менее 30 минут. Раствор для инъекций вводят непосредственно в вену или в трубку для капельницы. При хранении инъекционных растворов может изменяться интенсивность цвета.
Взрослым препарат прописывают в дозе 750-1500 мг 2-3 раза в сутки в виде внутривенных или внутримышечных инъекций в зависимости от тяжести заболевания.
При стабильной положительной динамике заболевания переходят на терапию препаратом Аксеф в форме таблеток.
При гонорее вводят 1,5 г лекарства однократно или по 750 мг лекарства двумя инъекциями в обе ягодицы.
При менингите препарат используют для монотерапии, при этом вводят внутривенно по 3 г лекарства каждые 8 часов. Детям при менингите прописывают в дозе 150-250 мг/кг массы тела в сутки, дозу разделяют на несколько инъекций и вводят внутривенно. Новорожденным прописывают по 100 мг/кг массы тела в сутки.
При инфекционных заболеваниях детям вводят по 30-100 мг/кг массы тела в сутки, разделяя дозу на 3-4 инъекции.
Новорожденным зачастую прописывают по 30-100 мг/кг массы тела в сутки, разделяя дозу на 2-3 инъекции. При назначении цефуроксима новорожденным нужно учитывать, что период его полувыведения у новорожденных в несколько раз превышает таковой у взрослых.
Для предупреждения инфекционных заболеваний после оперативных вмешательств зачастую прописывают по 1,5 г лекарства внутривенно в стадии индукции анестезии при оперативных вмешательствах на органах грудной и брюшной полости, а также при абдоминальных, тазовых и ортопедических операциях. После тазовых и ортопедических операций прописывают введение лекарства в дозе 750 мг через 8 и 16 часов после оперативного вмешательства. После оперативных вмешательств на органах грудной и брюшной полости прописывают введение лекарства в дозе 750 мг 3 раза в день в течение 1-2 дней.
Пациентам с нарушением функции почек и пациентам, которые находятся на гемодиализе, необходима коррекция дозировки.

Побочные действия

Препарат зачастую нормально переносится пациентами, но, при длительном использовании или индивидуальной чувствительности к препарату у пациентов отмечали кожный зуд, сыпь, крапивницу. Крайне редко возникала лихорадка, интерстициальный нефрит и анафилаксию. Побочные эффекты зачастую выражены неярко и исчезают при отмене лекарства.
При использовании лекарства в единичных случаях развивался синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны желудочно-кишечного тракта при использовании цефуроксима возможны такие побочные эффекты как тошнота, рвота, диарея и развитие псевдомембранозного колита.
Со стороны системы кроветворения отмечались такие нарушения как лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, а также снижение уровня гемоглобина и эозинофилия.
Несмотря на отсутствие прямого токсического влияния цефуроксима на печень у некоторых пациентов отмечали гипербилирубинемию или повышение активности печеночных ферментов.
Вероятно изменение лабораторных показателей у пациентов, принимающих цефуроксим, например ложноположительная реакция Кумбса, повышение уровня креатинина и азота мочевины крови.
При инъекционном введении вероятно развитие нежелательных местных реакций. При внутримышечном введении отмечают боль в месте инъекции. При внутривенном введении вероятно развитие тромбофлебита.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам лекарства или антибиотикам цефалоспоринового ряда.
С осторожностью используют у пациентов, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам.
С осторожностью прописывают препарат пациентам с нарушениями функции почек.

Беременность

Препарат не оказывает тератогенного, мутагенного и эмбриотоксического действия, но, в период беременности его прописывают только в том случае, если ожидаемая польза для матери выше, чем потенциальный риск для плода.
Цефуроксим проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости его назначения в период лактации нужно решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный прием с антацидными лекарствами уменьшает абсорбцию цефуроксима при использовании лекарства Аксеф в форме таблеток.
При одновременном использовании лекарства с пробенецидом отмечается повышение концентрации цефуроксима в крови и замедление его экскреции почками.
Препарат совместим с растворами метронидазола, азлоциллина, 1% раствором лидокаина и раствором ксилитола для инъекций.
Кроме того, препарат не изменяет свои свойства в течение 24 часов в таких растворах:
- изотонический раствор натрия хлорида;
- раствор глюкозы 5%;
- раствор натрия хлорида 0,18% с раствором глюкозы 4%;
- раствор глюкозы 5% с 0,9%, 0,45% и 0,25% раствором натрия хлорида;
- раствор глюкозы 10%;
- раствор Рингера и Рингера лактата;
- раствор натрия лактата 6М;
- раствор Хартмана.
Препарат не смешивают в одном шприце с антибиотиками группы аминогликозидов.
Препарат не смешивают с раствором бикарбоната натрия для инъекций, так как при таком смешении растворов происходит значительное изменение цвета раствора цефуроксима.

Передозировка

При передозировке лекарства у пациентов отмечались судороги, тремор, перевозбуждение. Эти симптомы связаны с раздражением головного мозга цефуроксимом.
Специфического антидота нет. При передозировке показана симптоматическая терапия. Для снижения концентрации цефуроксима в плазме крови может применяться гемодиализ и перитонеальный диализ.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, по 250 или 500 мг действующего вещества по 10 штук в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной упаковке.
Порошок для приготовления раствора для инъекций по 750 мг действующего вещества во флаконе, по 1 флакону в комплекте с растворителем в картонной упаковке.

Условия хранения

Препарат предлогается хранить в сухом защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности – 2 года.
Приготовленный раствор для инъекций хранят не более 24 часов.

Синонимы

Зинацеф, Зиннат, Цефурус, Мультицеф.

Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Цефуроксим – 250 или 500 мг;
Вспомогательные вещества.
1 флакон с порошком для приготовления раствора для инъекций содержит:
Цефуроксим – 750 мг;
Вспомогательные вещества.