Агеста (Agesta)
Наименование: Агеста (Agesta)
Наименование
Агеста (Agesta)
Фармакологическое действие
Агеста – антипрогестагенный лекарственный препарат синтетического происхождения, используемый в гинекологии.
Фармакодинамика
Механизм фармакологической активности заключается в ингибировании действия на рецепторном уровне. Гестагенная активность у лекарства не определяется.
При одновременном применении с глюкокортикостероидами (ГКС) наблюдается антагонизм, обусловленный конкуренцией на уровне связывания с рецепторами.
Препарат увеличивет интенсивность сокращения миометрия за счет усиления высвобождения интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках и чувствительности миометрия к простагландинам. Если нужно усилить терапевтический результат, то препарат используют совместно синтетическими аналогами простагландина. Усиление сократительной активности миометрия приводит к отслоению децидуальной оболочки и выведению плодного яйца.
При лейомиоме матки Агеста тормозит рост новообразования и способствует уменьшению размеров миоматозных узлов и матки.
Фармакокинетика
Абсорбционная возможность из ЖКТ достаточно высока. Препарат биодоступен на 69 %. При однократном пероральном приеме лекарства в дозе 600 мг наибольшая концентрация в плазме (Cmax) достигается спустя 1,3 ч (Tmax) и соответствует 1,98 мг/л.
Связь с альбуминами и ?1-гликопротеинами плазмы составляет 98 %.
Экскреция лекарства имеет две фазы: первая протекает более медленно — 12
Агеста – антипрогестагенный лекарственный препарат синтетического происхождения, используемый в гинекологии.
Фармакодинамика
Механизм фармакологической активности заключается в ингибировании действия на рецепторном уровне. Гестагенная активность у лекарства не определяется.
При одновременном применении с глюкокортикостероидами (ГКС) наблюдается антагонизм, обусловленный конкуренцией на уровне связывания с рецепторами.
Препарат увеличивет интенсивность сокращения миометрия за счет усиления высвобождения интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках и чувствительности миометрия к простагландинам. Если нужно усилить терапевтический результат, то препарат используют совместно синтетическими аналогами простагландина. Усиление сократительной активности миометрия приводит к отслоению децидуальной оболочки и выведению плодного яйца.
При лейомиоме матки Агеста тормозит рост новообразования и способствует уменьшению размеров миоматозных узлов и матки.
Фармакокинетика
Абсорбционная возможность из ЖКТ достаточно высока. Препарат биодоступен на 69 %. При однократном пероральном приеме лекарства в дозе 600 мг наибольшая концентрация в плазме (Cmax) достигается спустя 1,3 ч (Tmax) и соответствует 1,98 мг/л.
Связь с альбуминами и ?1-гликопротеинами плазмы составляет 98 %.
Экскреция лекарства имеет две фазы: первая протекает более медленно – 12–72 ч (выводится 50 % лекарства), вторая характеризуется более быстрым выведением оставшегося количества ЛП. Период полураспада (Т1/2) составляет 18 ч.
72 ч (выводится 50 % лекарства), вторая характеризуется более быстрым выведением оставшегося количества ЛП. Период полураспада (Т1/2) составляет 18 ч.
Показания к применению
Препарат используют по назначению врача исключительно в условиях стационара (под тщательным врачебным контролем):
- для медикаментозного аборта на ранних сроках (до 42 дней аменореи);
- при необходимости стимуляции родовой деятельности в случае доношенной беременности;
- при необходимости проведения экстренной посткоитальной контрацепции (в случае вероятной неэффективности проведенных мероприятий по контрацепции или при их отсутствии);
- с целью терапии лейомиомы матки (размером до 12 недель беременности).
Способ применения
Схема дозирования и применения лекарства меняется в зависимости от показаний:
- использовать Агесту в целях медикаментозного аборта (разрешено только в присутствии врача) надлежит перорально спустя 1–11/2 ч после еды, запивая 0,5 стакана воды в дозе 600 мг однократно. Для усиления терапевтического эффекта одновременно разрешено принять 400 мг мизопростола (синтетический аналог простагландина E1). После приема лекарства показан обязательный врачебный контроль за состоянием пациентки в течение не менее 2 ч. Спустя 36–48 ч пациентке показана УЗ-диагностика. Через 1–2 недели нужно повторить УЗ-диагностику и провести соответствующее клиническое обследование с определением уровня хорионического гонадотропина человека (ХГЧ) с целью подтверждения или опровержения прерывания беременности. Если результаты исследования показали отсутствие или неполный аборт (по истечению 2-х недель после применения ЛП Агеста), то нужно произвести вакуум-аспирацию с проведением гистологического исследования аспирата;
- при стимуляции родовой деятельности препарат принимают перорально (в присутствии врача) 200 мг однократно. Спустя сутки препарат принимают повторно в той же дозе. Через 2–3 суток проводят осмотр пациентки и оценку состояния родовых путей. Если нужно усиление терапевтического эффекта, то разрешается дополнительно назначить простагландины или окситоцин;
- при необходимости экстренной (посткоитальной) контрацепции Агесту принимают внутрь (с интервалом 2 ч до/после еды) однократно в дозе 10 мг (независимо от менструации). Надлежит учитывать, что для усиления терапевтического действия лекарства его надлежит принять как возможно раньше после незащищенного полового акта, а по истечении 72 ч эффективность лекарства не доказана;
- для терапии лейомиомы матки Агеста назначается перорально по 50 мг 1 раз/сут. в течении 3 месяцев.
Побочные действия
| Органы и системы организма пациента | Побочные эффекты от применения лекарства Агеста |
|---|---|
| ЖКТ и пищеварение | Рвотный рефлекс различной интенсивности Жидкий стул |
| ЦНС | Головокружение Головная боль |
| Репродуктивная система | Возможны кровянистые выделения из влагалища Изменения менструального цикла Отсутствие менструации Возникновение/усиление воспалительных процессов матки и придатков Нарушение выхода послеродового секрета из матки (лохиометра) Субинволюция матки (отсутствие обратного (послеродового) развития матки) |
| Аллергические реакции | Крапивница |
| Другие | Ощущение дискомфорта и болевой синдром различной интенсивности с локализацией внизу живота Выраженная слабость Повышение температуры тела |
Противопоказания
Противопоказания к применению лекарства Агеста отличаются в зависимости от показаний:
| Показания | Противопоказания |
|---|---|
| Медикаментозный аборт | Способность наличия внематочной беременности Если беременность не подтверждена клинически (при отсутствии менструации не более 42 дней) Беременность, наступившая при применении ВМС или после отмены ГОК |
| Стимуляция родовой деятельности | Тяжелый токсикоз во второй половине беременности Преэклампсия/эклампсия Беременность, не достигшая срока родов или переношенная Установленное врачом несоответствие размеров таза матери и головки плода Нестандартное положение плода Кровянистые выделения из влагалища во время беременности без определения причины их появления |
| Лейомиома | Субмукозное расположение миоматозных узлов Размер новообразования величиной более 12-ти недель беременности Новообразования яичников Разрастание внутреннего слоя матки (гиперплазия эндометрия) |
| Противопоказания общего характера | |
| Дисфункциональные изменения надпочечников Продолжительная терапия с использованием ГКС Нефро-/гепатопатологии в острой и хронической форме Генетически обусловленное повышение уровня порфиринов (порфирия) Миома матки Выраженное снижение уровня эритроцитов в крови Патологии свертываемости крови (в том числе вызванные длительным применением антикоагулянтов) Воспаления различных тазовых органов женской репродуктивной системы Экстрагенитальная патология в тяжелой форме Никотинзависимые женщины старше 35 лет Наличие гиперчувствительности к активному и дополнительным веществам лекарства | |
Осторожность требуется при назначении лекарства пациентам, у которых имеются:
- обструкция дыхательных путей хронического характера,
- бронхиальная астма,
- низкий уровень АД,
- кардиоаритмии,
- кардионедостаточность.
Беременность
Лактация – использование лекарства противопоказано. При желании сохранить лактацию допустимо ее возобновление через 14 дней после приема лекарства.
Если препарат применяется для стимуляции родовой деятельности, то последующая лактация возможна.
Лекарственное взаимодействие
Известно, что при совместном использовании ЛП Агеста и ГКС наблюдается снижение активности последних и разрешается повышение их дозировки.
Нежелательно совмещать прием ЛП Агеста и препаратов из группы НПВС (особенно ацетилсалициловой кислотой), так как высока вероятность изменения степени активности.
Передозировка
О случаях передозировки не сообщалось, это обусловлено маловероятностью чрезмерного дозирования, т.к. дозу подбирает врач и контролирует прием лекарства.
В случае нарушения дозирования может возникнуть острая надпочечниковая недостаточность.
Форма выпуска
Таблетки. По 1 или 2 шт. в блистере или флаконе из полимерного материала в картонной пачке.
Условия хранения
Хранить в темном, сухом, прохладном месте (t не более 300С) в течении срока годности, указанного на упаковке.
Состав
1 таблетка содержит в роли активного компонента мифепристон – 10 мг; дополнительные компоненты.
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Действующее вещество
Мифепристон
АТХ
G03XB01
Производитель
Биохимик
Дополнительная информация о производителе
Страна-производитель – Россия.
Информация о регистрации
Свидетельство о государственной регистрации №: ЛСР-005269/07 от 25.12.07 г.
Дополнительно
Лекарства нет в свободном доступе. Отпускается только по рецепту врача.
Особенности применения
Выраженные нарушения со стороны печени и почек являются противопоказанием к применению лекарства.
После применения лекарства в целях медицинского аборта, в результате которого не произошло желаемого эффекта в течение 14-ти дней (неполный аборт либо продолжающаяся беременность), в обязательном порядке нужно прервать беременность другим способом (пациентка должна быть информирована). В случае продолжения беременности наблюдается чрезвычайно высокий риск врожденных патологий плода.
Применение ЛП Агеста требует профилактики резус-аллоиммунизации, а также проведения других мероприятий, которые необходимы перед прерыванием беременности иными способами.
Если у пациентки есть искусственный клапан сердца либо наблюдается эндокардит инфекционной природы, то перед применением лекарства Агеста предлогается пройти курс приема антибиотиков.
Надлежит понимать, что применение ЛП Агеста в целях экстренной контрацепции защищает пациентку от наступления нежелательной беременности, однако не от различных заболеваний, передаваемых половым путем и СПИД.
Препарат не показан для использования в целях плановой (регулярной) контрацепции.
