Наименование: Агапурин

Действующее вещество

Пентоксифиллин* (Pentoxifylline*)

АТХ

C04AD03 Пентоксифиллин

Фармакологические группы

• Антиагреганты
• Аденозинергические средства
• Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции

Состав и форма выпуска

Раствор для инъекций	1 мл
пентоксифиллин	20 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций

в ампулах по 5 мл; в пачке картонной 5 ампул.

Описание лекарственной формы

Прозрачный бесцветный раствор.

Характеристика

Спазмолитическое средство из группы пуринов.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие - улучшающее микроциркуляцию, антиагрегационное, сосудорасширяющее.

Фармакодинамика

Делает лучше микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению ОПСС, возрастанию ударного и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС.

Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный результат), способствует улучшению оксигенации крови.

Увеличивет тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).

При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Приводит к возрастанию содержания АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность ЦНС.

Уменьшает вязкость крови, увеличивет эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Делает лучше микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.

При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика

Препарат быстро метаболизируется в печени. В процессе метаболизма образуются несколько активных метаболитов, основными из которых являются метаболит 1 и метаболит 5. Их концентрации в плазме крови в 5 и 8 раз (соответственно) выше концентрации исходного вещества.

Выводится в виде метаболитов (94%) и через кишечник (4%), в первые 4 ч выводится до 90% дозировки.

В неизмененном виде выводится 2% лекарства. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови.

При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено.

При нарушении функции печени отмечается удлинение Т1/2 и повышение биодоступности.

Показания препарата Агапурин®

нарушение периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в т.ч. при перемежающейся хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом);

трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения);

ангионейропатия (парестезия, акроцианоз, болезнь Рейно);

острое и хроническое нарушение мозгового кровообращения ишемического генеза (в т.ч. при церебральном атеросклерозе);

состояния после геморрагического или ишемического инсульта;

нарушение кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровообращения сетчатой и сосудистой оболочек глаза);

нарушение функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающееся тугоухостью.

Противопоказания

повышенная чувствительность к пентоксифиллину и веществам из группы ксантиновых производных;

выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;

острый инфаркт миокарда;

выраженные нарушения ритма сердца;

неконтролируемая артериальная гипотензия;

порфирия;

массивное кровотечение;

кровоизлияние в сетчатку глаза;

острый геморрагический инсульт;

беременность;

период лактации;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: больным с лабильным АД, склонностью к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, склонностью к геморрагиям, при состоянии после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночной и/или почечной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения надлежит прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгии, редко — прогрессирование симптомов стенокардии, снижение АД.

Со стороны кожных покровов: гиперемия кожи лица, приливы крови к лицу и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, чувство тяжести в желудке, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, кровотечение из слизистых оболочек желудка, кишечника.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.

Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи.

Аллергические реакции: редко — зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз — АЛТ, АСТ, ЛДГ и ЩФ.

Взаимодействие

Пентоксифиллин может усиливать воздействие ЛС, действующих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов — цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.

Увеличивает эффективность гипотензивных средств, инсулина и пероральных гипогликемических средств.
Циметидин увеличивет концентрацию пентоксифиллина в плазме и риск появления побочных эффектов.

Совместное назначение с иными ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

Способ применения и дозы

В/в, внутриартериально, в/м.

При проведении инфузий пациент должен находиться в положении «лежа».

В/в, капельно в течение 1,5–3 ч.

100 мг (1 ампула) растворить в 250–500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы). При хорошей переносимости дозу возможно повысить на 100 мг в сутки. Наибольшая суточная дозировка — 300 мг.

Внутриартериально

Вначале 100 мг лекарства растворить в 20–50 мл 0,9% раствора натрия хлорида, в последующие дни — по 200–300 мг в 30–50 мл растворителя. Вводят со скоростью 100 мг (5 мл 2% раствора лекарства) в течение 10 мин. При выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга запрещено вводить в сонную артерию.

Больным с хронической почечной недостаточностью (Cl креатинина — менее 10 мл/мин) вводят 50–70% от обычной дозировки.

В/м по 100 мг (1 ампула) 1–2 раза в сутки.

Передозировка

Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение артериального давления, обморочное состояние, тахикардия, сонливость, потеря сознания, тонико-клонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).

Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и АД.

Особые указания

Лечение надлежит проводить под контролем АД.

У заболевших с хронической сердечной недостаточностью надлежит достичь компенсации кровообращения.

У заболевших сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозировки). При назначении одновременно с антикоагулянтами нужно тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.

У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, нужен систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита.

Вводимая дозировка должна быть уменьшена у заболевших с низким и нестабильным АД.

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозировки (снижение скорости выведения).

Курение может снижать терапевтическую эффективность лекарства.

Совместимость раствора пентоксифиллина с другим инфузионным раствором надлежит проверять в каждом конкретном случае.

Синонимы

Трентал, Пентоксифиллин, Вазонит, Пентилин.

Состав

1 таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, содержит:
Пентоксифиллин – 400 или 600 мг;
Вспомогательные вещества.
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Пентоксифиллин – 100 мг;
Вспомогательные вещества.
1 мл раствора для инъекций содержит:
Пентоксифиллин – 20 мг;
Вспомогательные вещества.

Условия хранения препарата Агапурин®

В сухом месте, при температуре 10–25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Агапурин®

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.