Наименование: Аэрус

Действующее вещество

  Апротинин* (Aprotinin*)

АТХ

B02AB01 Апротинин

Фармакологические группы

• Ингибитор протеолиза [Ингибиторы фибринолиза]
• Ингибитор протеолиза [Ферменты и антиферменты]
• Ингибитор протеолиза [Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства]

Состав

Аэрозоль для ингаляций дозированный	1 дозировка
активное вещество:
апротинин, концентрированный раствор*	0,00043 мл
(в пересчете на апротинин — 85 КИЕ (калликреин ингибирующих единиц) (0,013 мг)
в роли вспомогательного вещества концентрированный раствор апротинина содержит воду очищенную (EurPh)
вспомогательные вещества: пропеллент HFC-134A (1,1,1,2-тетрафторэтан) — 0,045 мл; мяты перечной листьев масло — 0,000045 мл; этанол 96% — 0,0075 мл; глицерол 96% — 0,0035 мл

Описание лекарственной формы

Прозрачный бесцветный или слабо желтый раствор.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие - ингибирующее протеолиз, противовоспалительное, противовирусное.

Фармакодинамика

Основное действующее вещество лекарства Аэрус® — апротинин — представляет собой низкомолекулярный природный полипептид (58 аминокислот), выделенный из легких крупного рогатого скота и обладающий ингибирующим действием на протеолитические ферменты. Апротинин ингибирует трипсин, химотрипсин, плазмин, плазменный и тканевой калликреин, триптазу тучных клеток, катепсин, лейкоцитарную эластазу (протеиназу 3), простазин и другие протеазы за счет образования с ними стабильных комплексов.

Апротинин обладает двойным действием. Во-первых, он оказывает противовирусное воздействие посредством торможения протеолиза специфического вирусного белка, что ведет к прямому торможению размножения вируса. Во-вторых, апротинин уменьшает уровень индуцируемого вирусом и бактериями протеолиза в тканях, предупреждая развитие патологических воспалительных процессов, формирующихся в результате избытка протеаз и недостатка их ингибиторов.

Апротинин уменьшает концентрацию активных форм кислорода в очаге вирусного воспаления посредством ингибирования протеолитического образования ксантиноксидазы (КО). Торможение КО-зависимого пути перекисного окисления ведет к снижению патологических воспалительных процессов, формирующихся в респираторных органах при вирусных инфекциях.

Апротинин подавляет активацию ряда цитокинов и хемокинов, ингибирует тканевую миграцию лейкоцитов, что оказывает выраженное противовоспалительное воздействие в очаге инфекции.

Ингаляции аэрозоля апротинина не оказывают локальной токсичности в органах дыхания. Препарат не вызывает аллергических реакций и признаков местнораздражающего действия при контакте со слизистыми оболочками дыхательных путей.

Ингаляции аэрозоля апротинина не подавляют развитие противовирусного иммунитета у инфицированных пациентов.

Фармакокинетика

Апротинин через кровоток попадает в почки. В лизосомах почек молекулы апротинина полностью расщепляются на более короткие пептиды и аминокислоты, после чего продукты выделяются с мочой. T1/2 апротинина из кровотока составляет около 2 ч. Не происходит экскреции неизмененного апротинина почками даже при больших дозах введения — около 1 млн КИЕ.

Показания препарата Аэрус®

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний вирусной этиологии (грипп и другие ОРВИ).

Противопоказания

повышенная чувствительность к апротинину;

синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания;

аллергические реакции (в т.ч. на белок крупного рогатого скота);

беременность;

период лактации;

детский возраст до 18 лет (ввиду отсутствия опыта клинического применения у детей).

Побочные действия

По сравнению с парентеральным введением при ингаляционном введении апротинина риск развития побочных эффектов маловероятен.

Со стороны ССС: снижение АД, тахикардия, бледность кожных покровов.

Со стороны ЦНС: психотическая реакция, галлюцинации, спутанность сознания.

Аллергические реакции: сыпь, ринит, конъюнктивит, анафилактические реакции (вплоть до анафилактического шока).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Местные реакции: сухость, кровоточивость слизистых оболочек дыхательных путей.

Взаимодействие

Апротинин тормозит воздействие стрептокиназы и урокиназы, поэтому Аэрус® не надлежит использовать с данными лекарствами. Апротинин надлежит с осторожностью смешивать с иными ЛС, в особенности с бета-лактамными антибиотиками, гепарином, из-за возможности их прямого химического взаимодействия.

Способ применения и дозы

Ингаляционно. По 1 ингаляционной дозе (1 дозировка 85 КИЕ) в каждый носовой ход каждые 2–4 ч (800–2000 КИЕ/сут). Наибольшая суточная дозировка — 50–65 КИЕ/сут/кг. Базовый рекомендуемый курс ингаляций: вдох через нос, выдох через рот, при вирусном воспалении в носовой полости; вдох через рот и выдох в нос — при наличии симптомов вирусного воспаления в ротоглотке, трахее и бронхах. Вероятно комбинированное вдыхание по 1 дозе в носовые ходы и через рот. Продолжительность курса — от 3 до 8 дней в зависимости от тяжести заболевания, с периодичностью каждые 2–4 ч.

Указания по правильному использованию

Перед первым применением дважды нажать на дозирующий клапан.

Перед каждым применением нужно соблюдать следующую процедуру:

- устранить защитную крышку и встряхнуть баллончик;

- глубоко выдохнуть;

- ингалятор держать в положении, которое приведено на рисунках 1 и 2, при вдыхании через рот ротовую насадку сжать губами или при вдыхании через нос носовую насадку вставить в ноздрю;

Рисунок 1. Правильное положение ингалятора при введении лекарства в нос.

Рисунок 2. Правильное положение ингалятора при введении лекарства в рот.

- одновременно с глубоким вдохом энергично нажать на дозирующий клапан, который выделит 1 аэрозольную дозу. На 1–2 с задержать дыхание, после этого вынуть ротовую насадку изо рта, носовую из носа и выдохнуть;

- после применения вставить обратно защитную крышку на ротовую насадку, которую устанавливают на дозирующую головку для ее защиты от повреждения;

- если препарат не использовался в течение 3 дней, нужно перед новым применением 1 раз нажать дозирующий клапан.

Особые указания

Ротовая и носовая насадки должны содержаться в чистоте, их возможно промывать теплой водой или 40% водного раствора этанола. Если для смывания насадки используются мыло или другие средства для очистки, тогда нужно насадку тщательно ополоснуть струей воды.

Ротовую и носовую насадки из комплекта Аэрус® запрещено применять с иными растворами для ингаляции, а препарат Аэрус® нежелательно применять с иными насадками.

При возникновении анафилактической реакции на апротинин проводят общепринятые меры (введение эпинефрина, преднизолона, плазмозаменителей). Особое внимание нужно больным, склонным к аллергии, вероятно предварительное назначение антигистаминных препаратов.

Форма выпуска

Аэрозоль для ингаляций дозированный, 85 КИЕ/дозировка. По 35000 КИЕ (350 доз) или 25000 КИЕ (250 доз) в металлическом (алюминиевом) баллоне вместимостью 30 или 20 мл соответственно с дозирующим устройством (клапаном). По одному баллону с комплектом из 2 насадок для носового и ротового применения с предохранительными колпачками помещают в пластиковую контурную ячейковую упаковку, а затем упаковывают в картонную пачку.

Производитель

ВАКЕ, спол. с.р.о., Чешская Республика/WAKE spol.s.r.o., Czech Republic.

Адрес: 61168629, Республика Чехия.

Регистрационное удостоверение выдано

ОАО «ПЛАСТ», 123308, Россия, Москва, просп. Маршала Жукова, 1.

Адрес для направления претензий:

ОАО «ПЛАСТ», Россия,

123308, Москва, просп. Маршала Жукова, 1.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Аэрус®

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Аэрус®

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.