Наименование: АДЕНОРМ, Киевский витаминный завод

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Аденорм избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α₁-адренорецепторы, например α_1A и α_1D, находящиеся в гладких мышцах предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшается выраженность симптомов обструкции и раздражения, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (затрудненное начало мочеиспускания, ослабление струи мочи, капание после окончания мочеиспускания, чувство неполного опорожнения мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию, позывы к мочеиспусканию в ночное время, неотложность мочеиспускания).
В основном, терапевтический результат развивается через 2 нед от начала приема лекарства. Эти эффекты долгое время сохраняются при продолжительном лечении и в значительной степени отсрочивают проведение хирургической операции или катетеризации.
Антагонисты α₁-адренорецепторов обладают возможностью снижать АД путем снижения периферического тонуса сосудов. При проведении испытаний лекарства Аденорм не отмечали клинически выраженного снижения АД.
Фармакокинетика
Всасывание. Тамсулозин нормально всасывается в ЖКТ, а его биодоступность составляет почти 100%. Всасывание тамсулозина происходит несколько медленнее после приема пищи. Однородность всасывания достигается в том случае, когда больной принимает Аденорм в одно и то же время после приема пищи. Фармакокинетика тамсулозина имеет линейный характер.
При приеме разовой дозировки лекарства после еды C_max тамсулозина в плазме крови достигается приблизительно через 6 ч, а стабильная концентрация образуется на 5-е сутки после ежедневного приема лекарства. C_max при этом приблизительно на ⅔ выше таковой, достигающейся после приема разовой дозировки.
Распределение. У мужчин тамсулозин где-то на 99% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения лекарства незначительный (около 0,2 л/кг).
Метаболизм. Тамсулозина гидрохлорид не подвержен эффекту первого прохождения и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α₁-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.
Элиминация. Тамсулозин и его метаболиты выводятся из организма в основном с мочой. Около 9% дозировки остается в виде неизмененного действующего вещества.
После разового приема лекарства после еды и при стабильной концентрации в плазме крови T_½ составляет около 10 и 13 ч соответственно.

Состав и форма выпуска

капс. тверд. с модиф. высвоб. 0,4 мг, № 30

Тамсулозина гидрохлорид

0,4 мг

№  UA/6709/01/01 от 22.06.2012 до 22.06.2017

Показания

лечение функциональных нарушений со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Применение

рекомендуемая дозировка для взрослых — 1 капсула ежедневно после завтрака; капсулу надлежит глотать целиком с молоком или водой (около 150 мл), стоя или сидя; капсулу принимать целиком, не разжевывая, поскольку это будет препятствовать модифицированному высвобождению активного ингредиента.

Противопоказания

реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек (Квинке), к тамсулозина гидрохлориду или любому из вспомогательных веществ; ортостатическая гипотензия; выраженная печеночная недостаточность.

Побочные эффекты

со стороны ЦНС: головокружение; головная боль; обморок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия.
Респираторно-медиастинальные расстройства: ринит.
Со стороны ЖКТ: запор, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и слизистых оболочек: сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (Квинке), синдром Стивенса — Джонсона.
Со стороны половой системы: ретроградная эякуляция; приапизм.
Нарушения общего характера: астения.
Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром суженного зрачка) при операции катаракты и глаукомы у пациентов, которые длительное время принимали тамсулозин (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Особые указания

как и при использовании других блокаторов α₁-адренорецепторов, в отдельных случаях при использовании Аденорма вероятно снижение АД, что может иногда привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больной должен принять горизонтальное положение до исчезновения вышеуказанных симптомов.
Перед началом лечения препаратом Аденорм надлежит пройти медицинское исследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы, как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения нужно провести ректальное исследование предстательной железы и при необходимости — тест на определение уровня специфического антигена предстательной железы (PSA) до начала и через одинаковые промежутки времени во время лечения.
Назначать препарат пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин) нужно с особой осторожностью, поскольку клинических исследований с применением лекарства Аденорм таким пациентам не проводили.
Тамсулозина гидрохлорид не надлежит назначать в комбинации с мощными ингибиторами CYP 3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP 2D6.
Тамсулозина гидрохлорид надлежит использовать с осторожностью в сочетании с мощными и умеренными ингибиторами CYP 3A4 (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Использование в период беременности и кормления грудью. Препарат используют только для лечения мужчин.
Дети. Препарат не используют у детей.
Воздействие на возможность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами. Исследования влияния лекарства на возможность управлять транспортными средствами или механизмами не проводили. Но пациентов надлежит предупредить о возможности появления головокружения.

Взаимодействия

при одновременном использовании тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечали. Одновременное использование с циметидином увеличивет, а с фуросемидом — уменьшает концентрацию тамсулозина в плазме крови, однако поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозировки тамсулозина нет необходимости.
Известно, что диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Аналогично тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека.
Одновременное использование тамсулозина гидрохлорида с мощными ингибиторами CYP 3A4 может привести к увеличению влияния тамсулозина гидрохлорида. Сочетанное использование с кетоконазолом (известный мощный ингибитор CYP 3A4) приводило к увеличению С_max и AUC в 2,2 и 2,8 раза соответственно.
Одновременное использование тамсулозина гидрохлорида и пароксетина (мощный ингибитор СYP 2D6) приводит к увеличению С_max и AUC в 1,3 и 1,6 раза соответственно, однако это не считается клинически значимым.
Тамсулозина гидрохлорид не надлежит назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP 3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP 2D6.
Тамсулозина гидрохлорид надлежит использовать с осторожностью в сочетании с мощными и умеренными ингибиторами CYP 3A4.
Одновременное использование с иными α₁-адренорецепторов может усиливать гипотензивный результат.

Передозировка

в случае резкого снижения АД вследствие передозировки нужно проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление правильной функции сердечно-сосудистой системы (в частности пациенту надлежит принять горизонтальное положение). В случае, если эта мера не помогает, проводят инфузионную терапию и прописывают вазопрессорные средства. Нужно следить за функцией почек и проводить общую поддерживающую терапию. Вследствие высокой степени связывания тамсулозина с белками плазмы крови проведение гемодиализа малоэффективно.
Для прекращения дальнейшего всасывания лекарства возможно искусственно вызвать рвоту. При передозировке значительным количеством лекарства пациенту нужно промыть желудок с применением активированного угля и низкоосмотических слабительных средств, таких как сульфат натрия.

Условия хранения

при температуре не выше 25 °С.