Наименование: АБРОЛ® таблетки, Кусум

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Амброксол считается замещенным бензиламином и метаболитом бромгексина. Он отличается от бромгексина отсутствием метильной группы и наличием гидроксильной группы в пара-трансположении циклогексилового кольца. Различные исследования выявили доказательства муколитического и секретолитического действия. В целом начало действия составляет 30 мин после перорального применения; результат сохраняется в течение 6–12 ч, в зависимости от индивидуальной дозировки.
В доклинических исследованиях амброксол повышал содержание серозного компонента бронхиальной секреции. Считается, что он усиливает клиренс мокроты путем снижения вязкости и активации цилиарного эпителия.
Амброксол активирует систему сурфактанта, действуя непосредственно на II тип пневмоцитов в альвеолах и клетках Клара в бронхиолах. Он стимулирует образование и секрецию сурфактанта в альвеолярном и бронхиальном участке легких плода и взрослого человека. Эти эффекты продемонстрированы на культурах клеток и in vivo.
В доклинических исследованиях с амброксолом выявили доказательства антиоксидантного эффекта. Использование амброксола увеличивет концентрацию антибиотиков амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина в мокроте и в бронхолегочном секрете.
Фармакокинетика. Амброксол практически полностью абсорбируется после перорального применения. Т_max после перорального применения составляет 1–3 ч. Абсолютная биодоступность амброксола снижается на ¹/₃ после перорального применения вследствие первичного метаболизма. Метаболиты, которые образуются, экскретируются с мочой (в частности дибромантраниловая кислота, глюкурониды). Связывание с белками плазмы крови составляет ≈85% (80–90%). Терминальный T_½ из плазмы крови составляет 7–12 ч. T_½ амброксола и его метаболитов составляет ≈22 ч.
Амброксол оказывается в цереброспинальной жидкости, проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.
Около 90% амброксола выделяется почками в форме метаболитов, которые формируются в печени. Менее 10% амброксола выделяется почками в неизмененном виде.
С учетом высокой степени связывания с белками, большого объема распределения и медленного перераспределения из тканей в кровь, не ожидается, что диализ или ускоренный диурез будет стимулировать выведение амброксола.
Клиренс амброксола снижается на 20–40% в случае тяжелого заболевания печени. У пациентов с тяжелым поражением функии печени надлежит ожидать аккумуляции метаболитов амброксола.

Состав и форма выпуска

?????^®

табл. 30 мг блистер, № 20

Амброксола гидрохлорид

30 мг

№  UA/9928/01/01 от 07.03.2013 до 07.03.2018

Показания

секретолитическая терапия при острых и хронических бронхолегочных заболеваниях, связанных с нарушениями бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.

Применение

если не назначено иначе, рекомендуемая дозировка таблеток Аброл такова:
дети в возрасте 6–12 лет: в основном, дозировка ½ таблетки 2–3 раза в сутки (эквивалентно 30–45 мг амброксола гидрохлорида в сутки);
взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: в основном, дозировка составляет 1 таблетку 3 раза в сутки в течение первых 2–3 дней (эквивалентно 90 мг амброксола гидрохлорида в сутки). Лечение продолжать применением 1 таблетки 2 раза в сутки (эквивалентно 60 мг амброксола гидрохлорида в сутки).
В случае необходимости терапевтический результат для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет может быть усилен применением 2 таблеток 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг амброксола гидрохлорида в сутки).
Таблетки надлежит глотать целыми с достаточным количеством жидкости (в частности вода, чай или фруктовый сок) после приема пищи.
Таблетки Аброл не надлежит использовать дольше 4–5 дней без консультации с врачом.

Противопоказания

Аброл запрещено использовать у пациентов с известной гиперчувствительностью к амброксола гидрохлориду или другим компонентам лекарства.

Побочные эффекты

со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, реакции со стороны слизистой оболочки, ангионевротический отек, диспноэ, зуд и другие аллергические реакции), анафилактические реакции, включая анафилактический шок; крапивница.
Общие расстройства: лихорадка.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: эритема, тяжелые поражения кожи: синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, диспепсия, боль в животе, сухость во рту, изжога, запор, слюнотечение.
Со стороны дыхательной системы: ринорея, сухость дыхательных путей.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия.

Особые указания

всего несколько сообщений поступило о тяжелых поражениях кожи — синдроме Стивенса — Джонсона и токсическом эпидермальном некролизе (синдром Лайелла), связанных с применением отхаркивающих средств, таких как амброксола гидрохлорид. Как правило их возможно было объяснить тяжестью течения основного заболевания у пациентов или одновременным применением другого лекарства. Поэтому при появлении новых поражений кожи или слизистой оболочки надлежит срочно обратиться за медицинской помощью и прекратить лечение амброксола гидрохлоридом.
Поскольку амброксол может усиливать секрецию слизи, таблетки Аброл надлежит использовать с осторожностью при нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (в частности при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия).
Таблетки Аброл надлежит использовать с осторожностью у пациентов с нарушениями функции почек или тяжелым заболеванием печени (интервал между применением надлежит повысить или дозу надлежит понизить).
Накопление метаболитов, образующихся в печени, ожидается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Использование в период беременности и кормления грудью. Беременность. Амброксола гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных вредных воздействий на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.
В результате клинических исследований применения лекарства после 28-й недели беременности не выявлено вредного влияния на плод.
Но нужно соблюдение привычных мер относительно применения лекарственных средств в период беременности. Особенно в I триместр беременности не предлогается использовать таблетки Аброл.
Кормление грудью. Амброксола гидрохлорид проникает в грудное молоко. Хотя не ожидается нежелательного влияния на младенцев, таблетки Аброл не предлогается использовать в период кормления грудью.
Возможность влиять на скорость реакций при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Нет данных о влиянии на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами.
Дети. Используют у детей в возрасте старше 6 лет, которые не переносят сироп.

Взаимодействия

одновременное использование таблеток Аброл и средств, угнетающих кашель, может привести к избыточному накоплению слизи вследствие угнетения кашлевого рефлекса. Поэтому такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска применения.

Передозировка

симптомы. Амброксол нормально переносится после парентерального применения в дозе до 15 мг/кг/сут и после перорального применения — до 25 мг/кг/сут. После передозировки амброксола не наблюдалось тяжелых признаков интоксикации. Сообщалось о случаях краткосрочного беспокойства и диареи.
По аналогии с доклиническими исследованиями чрезмерная передозировка может привести к гиперсаливации, позывам к рвоте, рвоте и снижению АД.
Лечение. Неотложные меры, такие как стимулирование рвоты и промывание желудка, в целом не показаны, их возможно использовать в случае острой интоксикации. Предлогается симптоматическое лечение.

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.