Эспераль (Esperal)
Наименование: Эспераль (Esperal)
Таблетки белого с кремовым оттенком цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с надписью "ESPERAL" на одной стороне и крестообразной насечкой на другой; без запаха.
1 таб. - дисульфирам 500 мг.
Вспомогательные вещества: поливидон К30, кармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, вода очищенная.
Клинико-фармакологическая группа
Препарат для лечения алкогольной зависимости.
Фармакологическое действие
Действие дисульфирама основано на блокаде ацетальдегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта – ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, снижение АД и т. п.), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя в последствии приёма продукта. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков.
Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 ч в последствии перорального приема и может продолжаться на протяжении 10-14 дней в последствии прекращения лечения.
После перорального приема всасывание дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90%. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4-53%) выводится через легкие.
Показания к применению продукта
-
лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма.
Дополнительно продукт используется в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.
Режим дозирования
Лечение назначается в последствии тщательного обследования заболевшего и предупреждения о в последствиидствиях и осложнениях. Препарат принимается внутрь по 0.5 г 1 раз утром во время еды по индивидуальной схеме, постепенно снижая дозу таблетки в день.
Дозу можно изменять в сторону увеличения или уменьшения в зависимости от реакции заболевшего.
Через 7-10 дней проводят тетурам-алкогольную пробу (20-30 мл 40% этанола (водки) в последствии приема 0.5 г продукта), при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10-20 мл (наибольшая доза водки 100-120 мл).
Пробу повторяют через 1-2 дня в стационаре и через 3-5 дней амбулаторно, с коррекцией доз алкоголя и/или продукта по надобности. В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 0.15-0.2 г/ на протяжении 1-3 лет.
Обусловленные свойствами дисульфирама: металлический вкус во рту, неприятный запах у заболевших с колостомией (связанный с сульфидом углерода), редкие случаи гепатита, иногда встречающиеся у заболевших никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом, полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва, снижение памяти, спутанность сознания, астения, головные боли, ожные аллергические проявления.
Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт: описаны случаи дыхательной недостаточности, коллапса, нарушения сердечного ритма или острая стенокардия, иногда инфаркт миокарда, также неврологические нарушения, отек мозга.
Осложнения при долгом приеме: психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит; у лиц страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице, надлежит немедленно отменить продукт; обострение полиневрита.
При приеме доз алкоголя свыше 50-80 мл (в пересчете на 40% этанол) на фоне приема продукта развиваются тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.
Противопоказания к применению продукта
Абсолютные:
-
тяжелая печеночная недостаточность;
-
сахарный диабет;
-
эпилепсия и судорожный синдром любого генеза;
-
психические заболевания;
-
беременность;
-
период лактации;
-
высокая индивидуальная восприимчивость к продукту.
Относительные:
-
почечная недостаточность;
-
гипотиреодизм.
Беременность и лактация
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано: тяжелая печеночная недостаточность.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказно: почечная недостаточность.
Комбинация дисульфирам-этанол вызывает угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.
Лечение симптоматическое.
Противопоказанные комбинации:
Алкоголь. Реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Следует избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих спирт.
Нежелательные комбинации:
Изониазид: нарушения поведения и координации.
Нитро-5-имидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол): делириозные расстройства, спутанность сознания.
Фенитоин: существенный и быстрый подъем концентрации фенитоина в плазме крови с токсическими симптомами (подавление его метаболизма).
Если комбинации нельзя избежать, надлежит проводить клиническое наблюдение и контроль концентраций продукта в плазме в ходе и в последствии лечения дисульфирамом.
Комбинации, требующие осторожности:
Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты): повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль уровня протромбина в крови и корректировка дозы антикоагулянтов на протяжении 8 дней в последствии отмены дисульфирама.
Теофиллин: дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Как результат этого, доза теофиллина обязана быть скорректирована (сниженная дозировка), в зависимости от клинических симптомов и концентрации продукта в плазме.
Бензодиазепины: дисульфирам может усиливать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особо хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина обязана быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.
Трициклические антидепрессанты: усиление реакции непереносимости алкоголя (если больные, леченные дисульфирамом, принимают спиртные напитки).
Препарат отпускается по рецепту.
Список Б. Хранить при температуре ниже 25°С. Хранить в сухом, недоступном для малышей месте.
Период годности - 3 года. Не использовать в последствии истечения периода годности, указанного на пачке.
Внимание!
Перед применением медикамента "Эспераль (Esperal)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Эспераль (Esperal)».
