Энап (Enap)

Наименование: Энап (Enap)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки 1 таб. эналаприла малеат 2.5 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза, крахмал кукурузный, натрия гидрокарбонат, тальк, магния стеарат.

Таблетки 1 таб. эналаприла малеат 5 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза, крахмал кукурузный, натрия гидрокарбонат, тальк, магния стеарат.

Таблетки 1 таб. эналаприла малеат 10 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия гидрокарбонат, тальк, магния стеарат, железа оксид красный (красящее вещество Е172).

Таблетки 1 таб. эналаприла малеат 20 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия гидрокарбонат, тальк, магния стеарат, железа оксид желтый (красящее вещество Е172).

Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор АПФ.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Фармакологической активностью обладает метаболит эналаприла - эналаприлат. Подавляет образование ангиотензина II и устраняет его сосудосуживающее действие. Энап постепенно снижает АД, не вызывая увеличения ЧСС и минутного объема. Снижает ОПСС, сокращает постнагрузку. Уменьшает также преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения.

Препарат сокращает гипертрофию левого желудочка. Энап снижает тонус выносящих артериол клубочков почек, тем самым улучшая внутриклубочковую гемодинамику, и препятствует развитию диабетической нефропатии. Энап не оказывает влияние на метаболизм глюкозы, липопротеинов, также на половую функцию. Максимальный эффект продукта отмечается через 4-6 ч. Эффект сберегается до 24 ч. Общий терапевтический эффект достигается через несколько недель лечения.

Фармакокинетика

Всасывание и метаболизм

После приема внутрь в пределах 60% эналаприла абсорбируется из ЖКТ. В организме эналаприл подвергается гидролизу, в результате образуется эналаприлат, обладающий выраженной фармакологической активностью. Cmax эналаприлата в сыворотке крови достигается через 3-4 ч в последствии приема.

Распределение

Css достигается через 4 дня.

Выведение

Через 4 дня в последствии начала приема продукта T1/2 эналаприлата стабилизируется и составляет 11 ч. Выводится преимущественно почками.

Показания

• первичная артериальная гипертензия;
• вторичная артериальная гипертензия при заболеваниях почек (в т.ч. при почечной недостаточности, диабетической нефропатии);
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
• бессимптомная дисфункция левого желудочка (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально в зависимости от состояния заболевшего.

• При лечении артериальной гипертензии продукт назначают в изначальной дозе 5 мг/сут. Коррекцию дозы проводят в зависимости от достигнутого клинического эффекта. Обычно поддерживающая суточная доза составляет от 10-20 мг, в исключительных случаях - до 40 мг в 1 или 2 приема. Начальная доза для заболевших, которые получали диуретики до начала лечения Энапом, составляет 2.5 мг 1 раз/сут.
• При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза продукта составляет 2.5 мг 1 раз/сут. Увеличивать дозу продукта надлежит постепенно до достижения максимального клинического эффекта; примерно для подбора оптимальной дозы требуется 2-4 недели. Средняя поддерживающая доза составляет 2.5-10 мг/сут в 1 прием, наибольшая поддерживающая доза - 20 мг 2 раза/сут.
• При бессимптомной дисфункции левого желудочка рекомендуемая начальная доза продукта составляет 2.5 мг 2 раза/сут; в зависимости от состояния пациента возможна коррекция дозы. Средняя поддерживающая доза составляет 10 мг 2 раза/сут.
• При лечении реноваскулярной гипертензии или при подозрении на реноваскулярную гипертензию терапию должен проводить врач, имеющий опыт лечения данного заболевания.
• При лечении артериальной гипертензии при заболеваниях почек режим дозирования устанавливают в зависимости от выраженности нарушений функции почек или от значений КК. При КК>30 мл/мин начальная доза составляет 5 мг/сут, при КК<30 мл/мин - 2.5 мг/сут, дозу продукта надлежит постепенно увеличивать, пока не будет достигнут удовлетворительный клинический эффект.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, каждый день проведения диализа продукт назначают в дозе 2.5 мг, в другие дни дозу корректируют в зависимости от уровня АД. Лечение Энапом проводят длительно, обычно на протяжении всей жизни. Терапия продуктом позволяет снизить АД и поддерживать его на желаемом уровне.

Применение продукта предотвращает или сокращает риск развития осложнений, вызываемых артериальной гипертензией. Препарат надлежит принимать в одно и то же время дня. При пропуске приема очередной дозы продукта необходимо принять пропущенную дозу как можно быстрее. Если приближается время следующего приема продукта, надлежит пропустить прием забытой дозы и принять вовремя очередную дозу. Ни в коем случае не надлежит удваивать дозу. Препарат можно принимать вне зависимости от приема пищи. Таблетки надлежит проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости.

Побочное действие

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: не часто - артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), обморок.
• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головокружение, головная боль, чувство усталости, слабость; не часто - обморок.
• Со стороны дыхательной системы: часто - продуктивный кашель (обычно прекращается через несколько недель в последствии отмены продукта), бронхоспазм, ринорея, фарингит.
• Со стороны пищеварительной системы: не часто - тошнота, сухость во рту, диарея, увеличение активности трансаминаз, холестатическая желтуха.
• Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях (особо у больных с исходным нарушением функции почек или принимающих диуретики) - обратимое нарушение функции почек, которое сопровождается увеличением концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, протеинурия. После отмены Энапа эти показатели нормализуются.
• Со стороны системы кроветворения: не часто - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Дерматологические реакции: не часто - фотосенсибилизация. Аллергические реакции: не часто - кожная сыпь, ангионевротический отек. Прочие: в научной литературе появлялись сообщения о развитии волчаночноподобного синдрома (высокая температура тела, артралгия, миалгия, серозит, васкулит, увеличение СОЭ, лейкоцитоз, эозинофилия).

Побочные эффекты, наблюдающиеся при использовании Энапа, как правило имеют слабовыраженный, преходящий характер и не требуют отмены продукта.

Противопоказания

• ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. связанный с применением ингибиторов АПФ);
• порфирия;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• высокая восприимчивость к эналаприлу или другим компонентам продукта;
• высокая восприимчивость к другим ингибиторам АПФ.

Беременность и лактация

Энап противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При наступлении беременности в период лечения Энапом продукт надлежит немедленно отменить.

Применение при нарушениях функции почек

Режим дозирования устанавливают в зависимости от выраженности нарушений функции почек или от значений КК. При КК более 30 мл/мин начальная доза составляет 5 мг/сут, при КК менее 30 мл/мин - 2.5 мг/сут, дозу продукта надлежит постепенно увеличивать, пока не будет достигнут удовлетворительный клинический эффект.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, каждый день проведения диализа продукт назначают в дозе 2.5 мг, в другие дни дозу корректируют в зависимости от уровня АД. Следует избегать назначения продукта пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.

Особые указания

В период проведения терапии Энапом надлежит регулярно контролировать состояние пациента, особо в начале лечения и/или при подборе оптимальной индивидуальной дозы продукта. Следует иметь в виду возможность развития артериальной гипотензии (даже через несколько часов в последствии приема первой дозы) у больных с тяжелой сердечной недостаточностью, тяжелыми нарушениями функции почек, также у больных с нарушениями водно-электролитного баланса, обусловленными лечением диуретиками, бессолевой диетой, диареей, рвотой, также у больных, находящихся на гемодиализе.

С осторожностью (из-за риска развития артериальной гипотензии) назначают продукт пациентам с ИБС, тяжелыми цереброваскулярными заболеваниями, при стенозе устья аорты с нарушениями гемодинамики или других препятствиях оттоку крови из левого желудочка. Артериальная гипотензия с тяжелыми в последствиидствиями наблюдается не часто и имеет преходящий характер. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием к продолжению лечения. Как только давление стабилизируется, можно продолжить терапию продуктом в средних рекомендуемых дозах.

Если пациент с артериальной гипертензией получал лечение диуретиками, то их по возможности надлежит отменить за 2-3 дня до начала лечения Энапом. В противном случае существенно возрастает риск развития артериальной гипотензии. Если отмена диуретиков невозможна, то Энап надлежит использовать в уменьшенных дозах. При хронической сердечной недостаточности дозу диуретиков необходимо уменьшить.

Пациента надлежит предупредить, что при возникновении рецидивов артериальной гипотензии, сопровождающейся тошнотой, учащением ЧСС и обмороками, необходимо проконсультироваться с врачом. Следует избегать назначения продукта пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.