Чарозетта (Cerazette)
Наименование: Чарозетта (Cerazette)
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, диаметром 5 мм, двояковыпуклые, с маркировкой "KV" над цифрой "2" на одной стороне и "Organon" - на другой. 1 таб. дезогестрел 75 мкг. Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, α-токоферол, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, стеариновая кислота, гипромеллоза, макрогол 400, тальк, титана диоксид.
Клинико-фармакологическая группа: Гестаген для пероральной контрацепции.
Гестаген для пероральной контрацепции. Чарозетта - контрацептивный продукт, содержащий только прогестаген (дезогестрел). Контрацептивный эффект Чарозетты достигается, прежде всего, за счет ингибирования овуляции. Это доказано серийными эхографическими исследованиями яичников, отсутствием пикового повышения концентрации ЛГ в середине цикла и повышения уровня прогестерона. Контрацептивный эффект обеспечивается также сгущением цервикальной слизи.
В сравнительных исследованиях продукта Чарозетта индекс Перля составил 0.14, в то время как для продуктов, содержащих 0.03 мг левоноргестрела этот показатель достигал 1.6.
Таким образом, частота наступления беременности при приеме Чарозетты сопоставима с таковой при назначении комбинированных эстроген-гестагенных продуктов. Прием Чарозетты приводит к снижению уровня эстрадиола до значений, характерных для ранней фолликулярной фазы. При этом не выявлено каких-или существенных изменений со стороны углеводного, липидного обмена и показателей гемостаза.
Как и другие таблетки, содержащие только прогестаген ("мини-пили"), Чарозетта может приниматься кормящими матерями, также теми женщинами, кому противопоказан или нежелателен прием эстрогенов.
Абсорбция
После приема продукта Чарозетта внутрь, дезогестрел быстро абсорбируется и превращается в активный метаболит этоногестрел. После достижения стационарного состояния, пиковые концентрации этоногестрела достигаются через 1,8 ч в последствии приема очередной таблетки. При этом абсолютная биодоступность этоногестрела составляет примерно 70%.
Распределение
Этоногестрел на 95,5-99% связывается с сывороточными белками, преимущественно альбумином и в меньшей степени с глобулином, связывающим половые гормоны.
Метаболизм
Дезогестрел превращается путем гидроксилирования и дегидрогенизации в активный метаболит этоногестрел. Этоногестрел метаболизируется через образование сульфатных и глюкуронидных конъюгатов.
Выведение
Этоногестрел элиминируется с периодом полувыведения примерно 30 ч как при единоразовом, так и курсовом приеме продукта. Стационарные концентрации в плазме крови достигаются через 4-5 дней приема. Сывороточный клиренс в последствии внутривенного введения этоногестрела составляет примерно 10 л/ч. Экскреция этоногестрела и его метаболитов осуществляется как в виде свободных стероидов, так и в виде конъюгатов с мочой и калом (в соотношении 1,5/1).
У женщин, кормящих грудью, этоногестрел экскретируется с грудным молоком в соотношении молоко/сыворотка крови 0,37-0,55, поэтому, при примерном объеме потребляемого молока 150 мл/кг/сут, новорожденный может получить 0,00001 - 0,00005 мг.
-
контрацепция.
Препарат надлежит принимать по 1 таб./сут, каждый день, в одно и то же время, на протяжении 28 дней, в порядке, указанном на пачке. Прием каждой в последствиидующей упаковки надлежит начинать немедленно в последствии окончания предыдущей, без какого-или перерыва. Принятую таблетку можно запивать небольшим количеством жидкости. При отсутствии предшествующего приема гормональных контрацептивов (за в последствиидний месяц).
Прием таблеток надлежит начинать в 1-й день менструального цикла (1-й день менструального кровотечения). Возможно начало на 2-5-й день, но тогда во время первого цикла на протяжении первых 7 дней приема продукта рекомендуется использовать дополнительный (барьерный) метод контрацепции. Переход с комбинированного перорального контрацептива Следует начать прием Чарозетты на следующий день в последствии приема в последствиидней таблетки комбинированного перорального контрацептива, содержащей гормоны. Переход с других продуктов, содержащих только прогестаген ("мини-пили", инъекции, импланты).
Женщина, принимающая "мини-пили", может перейти на прием Чарозетты в любой день. Женщина, использующая имплант, может перейти на прием Чарозетты каждый день его удаления.
Женщина, использующая продукт в виде инъекций, - каждый день, когда следовало бы делать очередную инъекцию. Во всех случаях на протяжении первых 7 дней приема Чарозетты рекомендуется дополнительно использовать барьерную контрацепцию. После аборта, сделанного в I триместре, женщина может начинать прием продукта немедленно.
После родов или аборта, сделанного во II триместре
Рекомендуется начать прием продукта на 21-й или 28-й день в последствии родов или аборта. При начале приема продукта в более поздние периоди рекомендуется на протяжении первых 7 дней приема Чарозетты использовать барьерные методы контрацепции.
Однако, если у женщины в последствии родов или аборта до начала приема Чарозетты уже были половые сношения, надлежит сначала исключить беременность до начала приема продукта или подождать до первой менструации. Пропуск очередного приема продукта Контрацептивная эффективность может уменьшиться, если перерыв между приемом двух таблеток привышает более 36 ч.
Если прием очередной таблетки задержан менее чем на 12 ч, надлежит принять таблетку, как только женщина об этом вспомнила, и в последствиидующие таблетки принимать в обычное время.
Если прием очередной таблетки задержан более чем на 12 ч, надлежит придерживаться вышеуказанных правил приема таблеток. Однако на протяжении в последствиидующих 7 дней надлежит дополнительно использовать барьерные методы контрацепции.
Если прием таблетки был пропущен в первую неделю их применения, и при всем этом было половое сношение в неделю, предшествующую пропуску таблеток, надлежит исключить беременность. Рекомендации в случае возникновения рвоты Если рвота возникает на протяжении 3-4 ч в последствии приема продукта, всасывание может быть неполным. В таком случае надлежит воспользоваться рекомендациями, касающимися пропуска очередного приема продукта. Если женщина не хочет менять свою обычную схему приема, ей необходимо принять дополнительную(ые) таблетку(и) из другой упаковки.
В клинических испытаниях чаще всего отмечены нерегулярные кровянистые выделения, акне, изменение настроения, болезненность молочных желез, тошнота и увеличение массы тела. Не все побочные проявления, отмеченные в исследованиях и представленные ниже, имеют связь с приемом Чарозетты.
Распространенные (>1/100): головная боль, увеличение массы тела, болезненность молочных желез, тошнота, нерегулярные кровянистые выделения, аменорея, акне, изменения настроения, снижение либидо. Менее распространенные (<1/100): вагинит, дисменорея, кисты яичников, алопеция, утомляемость, дискомфорт при использовании контактных линз. Редкие (<1/1000): сыпь, крапивница, узловатая эритема.
-
установленная или предполагаемая беременность;
-
наличие в данный момент или в анамнезе венозной тромбоэмболии;
-
наличие в данный момент или в анамнезе тяжелых заболеваний печени (до тех пор, пока показатели функции печени не нормализуются);
-
прогестагензависимые опухоли;
-
вагинальное кровотечение неясной этиологии;
-
высокая восприимчивость к любому из компонентов Чарозетты.
Исследования на беременных животных показали, что высокие дозы прогестагена могут вызвать маскулинизацию у плодов женского пола. Широкомасштабные эпидемиологические исследования не выявили ни повышения риска рождения малышей с аномалиями развития от матерей, принимавших пероральные контрацептивы до беременности, ни какого-или тератогенного эффекта в тех случаях, когда пероральные контрацептивы принимались в ранние периоди беременности. Данные мониторинга за побочными эффектами различных дезогестрел-содержащих продуктов также не выявили увеличения риска.
При наличии любых из перечисленных ниже состояний, надлежит в каждом случае индивидуально тщательно взвесить преимущества и возможный риск приема Чарозетты. Этот вопрос надлежит обсудить с пациенткой еще до того, как она примет свое решение по поводу приема продукта. В случае аггравации, обострения заболеваний, ухудшения течения заболевания или появления первых симптомов нижеупомянутых состояний пациентке надлежит немедленно обратиться к врачу.
Врачу надлежит решить, нужно ли отменить продукт. Риск развития рака молочной железы увеличивается с возрастом. Во время приема пероральных контрацептивов риск того, что у женщины будет диагностирован рак молочной железы, увеличивается. Эти различия в риске исчезают на протяжении 10 лет в последствии прекращения приема пероральных контрацептивов.
Риск рака молочной железы не зависит от продолжительности предшествующего приема пероральных контрацептивов, но зависит от ее возраста. Ожидаемое количество случаев рака молочной железы среди 10 000 женщин, которые использовали комбинированные пероральные контрацептивы (на протяжении 10 лет в последствии их отмены), по отношению к никогда их не применявшим, составляет в одинаковых возрастных группах следующие значения: 4.5/4 (16-19 лет), 17.5/16 (20-24), 48,7/44 (25-29), 110/100 (30-34), 180/160 (35-39) и 260/230 (40-44).
Риск у использующих пероральные контрацептивы, содержащих только прогестаген, возможно, аналогичен таковому для комбинированных пероральных контрацептивов. Однако для пероральных контрацептивов, содержащих только прогестагены, данные не столь определенные.
По сравнению с риском возникновения рака молочной железы на протяжении всей жизни, риск, связанный с приемом пероральных контрацептивов, незначителен. Случаи рака молочной железы у женщин, принимающих пероральные контрацептивы, имеют тенденцию быть диагностированными на более ранней стадии, чем у тех, кто не использует эти продукты. Повышенная частота диагностики рака молочной железы у использующих пероральные контрацептивы может быть связана с более ранней диагностикой этого состояния, биологическими эффектами продукта или комбинацией обоих факторов.
Поскольку биологический эффект продукта не может быть исключен, надлежит проводить индивидуальный анализ риска и преимуществ от назначения Чарозетты у женщин, ранее пролеченных по поводу рака молочной железы. Поскольку биологический эффект прогестагенов на развитие рака печени не может быть исключен, надлежит проводить индивидуальный анализ риска и преимуществ перед назначением Чарозетты у женщин, ранее пролеченных по поводу рака печени.
В результате эпидемиологических исследований установлена связь между использованием комбинированных пероральных контрацептивов и увеличением риска венозных тромботических и тромбоэмболических осложнений, таких как тромбоз глубоких вен и легочная эмболия. И хотя клиническая значимость полученных данных для контрацептивов, содержащих прогестаген без эстрогенного компонента, неизвестна, прием Чарозетты надлежит прекратить в случае развития тромбоза.
Препарат надлежит отменить также в случае длительной иммобилизации, связанной с операцией или болезньм. Женщину с указанными в анамнезе тромбоэмболическими осложнениями надлежит предупредить о возможности рецидива. Хотя прогестагены могут влиять на резистентность периферических тканей к инсулину и толерантность к глюкозе, нет доказательств того, что больным сахарным диабетом, использующим "мини-пили", необходимо изменять терапевтическую схему. Однако женщинам, больным сахарным диабетом, надлежит находиться под медицинским наблюдением на протяжении всего периода приема "мини-пили". Прием Чарозетты приводит к снижению уровня эстрадиола в плазме крови до уровня, характерного для ранней фолликулярной фазы.
До сих пор неизвестно, имеет ли это какой-или клинически значимый эффект по отношению к минеральной плотности костной ткани. Предупреждение эктопической беременности традиционными "мини-пили" не столь эффективно по сравнению с комбинированными пероральными контрацептивами, поскольку при приеме традиционных "мини-пили" часто происходит овуляция. Несмотря на тот факт, что в отличие от традиционных продуктов, содержащих прогестагены, Чарозетта эффективно ингибирует овуляцию, в случае аменореи и присутствия болей в животе, надлежит все же исключить и внематочную беременность при проведении дифференциальной диагностики.
Возможно развитие хлоазмы при указании в анамнезе на развитие таковой во время беременности. Женщинам с предрасположенностью к хлоазме надлежит избегать долгого пребывания на солнце или экспозиции ультрафиолетовым излучением во время приема Чарозетты. Следующие состояния были описаны как при беременности, так и при приеме стероидных продуктов, однако их связь с назначением прогестагенов не установлена: холестатическая желтуха и/или зуд кожи, холелитиаз, порфирия, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, хорея Сиденама, герпес беременных, потеря слуха, связанная с отосклерозом.
Медицинские осмотры/консультации
Перед назначением продукта надлежит внимательно ознакомиться с медицинской историей женщины. Во время гинекологического осмотра надлежит исключить беременность.
При нарушении менструального цикла, в т.ч. при аменореи или олигоменореи, надлежит уточнить их причину. Интервал между контрольными медицинскими осмотрами решается в каждом случае индивидуально. Несмотря на регулярный прием Чарозетты, могут быть нерегулярные кровянистые выделения. Если кровотечения достаточно частые и нерегулярные, необходимо решить вопрос о назначении другого контрацептива. Если вышеуказанные симптомы продолжаются в последствии отмены Чарозетты, спедует исключить органическую патологию. Тактика по отношению к аменорее во время приема продукта зависит от того, применялись ли таблетки в соответствии с инструкцией или имелись какие-или нарушения в их приеме.
В ряде случаев в исследование надлежит включать проведение тестов на беременность. При наличии беременности прием продукта должен быть прекращен. Женщин надлежит предупреждать, что прием Чарозетты не предохраняет от инфицирования ВИЧ (СПИД) и возбудителями других заболеваний, передающихся половым путем.
Во время приема "мини-пили" у некоторых женщин влагалищные кровянистые выделения могут стать более частыми или более продолжительными или более редкими или вообще отсутствуют.
Эти изменения часто становятся причиной того, что женщина отвергает этот метод контрацепции или использует его с нарушениями инструкции. Приемлемость таких изменений менструаций может быть улучшена дополнительными консультациями. Оценка существующих вагинальных кровотечений обязана проводиться на регулярной основе и может включать исследования для исключения злокачественных новообразований и беременности.
При приеме низкодозированных гормональных пероральных контрацептивов происходит рост и развитие фолликулов (в т.ч размеров, превышающих нормальные). В целом эти увеличенные фолликулы исчезают самостоятельно без каких-или проявлений. Иногда отмечается легкая боль внизу живота. Редко требуется хирургическое вмешательство.
Эффективность контрацептива, содержащего только прогестаген, может быть снижена при пропуске таблеток, рвоте или при приеме некоторых лекарственных продуктов.
Данные, полученные при приеме комбинированных пероральных контрацептивов, показывают, что содержащиеся в них гормональные компоненты, могут влиять на результаты некоторых лабораторных исследований, включая биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, уровень транспортных белков в плазме, например, кортикостероид-связывающий глобулин и фракции липидов/липопротеинов, параметры метаболизма углеводов и параметры свертывания и фибринолиза. Обычно эти изменения происходят в пределах нормальных значений. Не известно, можно ли переносить эти данные на контрацептивы, содержащие только прогестаген.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не выявлено какого или влияния Чарозетты на способность управлять автомобилем или другими механизмами.
Нет сообщений о каких-или серьезных осложнениях при передозировке Чарозетты. Возможны: тошнота, рвота, незначительные кровянистые выделения из влагалища. Лечение: специфического антидота не существует, и дальнейшее лечение должно быть симптоматическим.
Использование лекарственных веществ, приводящее к возрастанию клиренса половых гормонов, может привести к прорывным вагинальным кровянистым выделениям и снижению эффективности пероральных контрацептивов. Механизм такого взаимодействия основан на индукции ферментов печени. Ни одно специфическое исследование по взаимодействию Чарозетты с другими продуктами к настоящему времени не выполнялось.
На основе наблюдений с другими контрацептивами можно ожидать, что такие случаи могут быть при одновременном приеме гидантоинов, барбитуратов, карбамазепина, рифампицина, окскарбазепина, рифабутина, троглитазона, фелбамата и гризеофульвина. Максимальный уровень индукции ферментов обычно достигается не ранее чем через 2-3 недели, но потом он может сохраняться до 4 недель в последствии отмены сопутствующего продукта.
Женщинам, которые принимают любой из вышеупомянутых продуктов на протяжении небольшого промежутка времени, надлежит временно использовать дополнительно барьерный метод контрацепции на протяжении всего курса лечения и на протяжении 7 дней в последствии отмены сопутствующего продукта.
При приеме рифампцина метод барьерной контрацепции надлежит использовать на протяжении всего курса печения и на протяжении 28 дней в последствии отмены этого продукта.
Женщинам, принимающим продукты, индуцирующие ферменты печени, на протяжении длительного периода времени, рекомендуется прекратить прием Чарозетты и использовать негормональные методы контрацепции. Прием активированного угля может снизить всасывание продукта и уменьшить контрацептивную эффективность. В таком случае надлежит поступать как при пропуске таблетки.
Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 2° до 30°С. Период годности - 3 года.
Внимание!Перед применением медикамента "Чарозетта (Cerazette)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Чарозетта (Cerazette)».
