Цетиринакс (Cetirinax)
Наименование: Цетиринакс (Cetirinax)
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, эллипсовидные, с риской с одной стороны. 1 таб. цетиризина дигидрохлорид 10 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, макрогола стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, пропиленгликоль, титана диоксид (Е171).
Клинико-фармакологическая группа: Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический продукт.
Блокатор периферических гистаминовых H1-рецепторов. Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противозудное и антиэкссудативное действие.
Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергических реакций, сокращает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
В терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта. Начало действия продукта в последствии разового приема в дозе 10 мг отмечается через 20 мин (у 5% больных), через 60 мин (у 95% больных), продолжительность действия продукта более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность не развивается. После прекращения лечения действие сберегается до 3 сут.
Всасывание
Цетиризин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч в последствии приема внутрь. Одновременный прием пищи не оказывает влияние на степень абсорбции продукта, но удлиняет время достижения Cmax на 1 ч и снижает Cmax на 23%.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 93% и не изменяется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл.
Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно при назначении его в дозе от 5 мг до 60 мг. При приеме продукта в дозе 10 мг 1 раз/сут на протяжении 10 дней Css в плазме крови отмечается через 0.5-1.5 ч и составляет 310 нг/мл. Vd составляет в пределах 0.5 л/кг. Цетиризин проникает в грудное молоко.
Метаболизм
Цетиризин в небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома Р450). Препарат не кумулирует.
Выведение 2/3 принятой дозы цетиризина выводятся в неизмененном виде почками и в пределах 10% - с калом. Системный клиренс цетиризина составляет 53 мл/мин. T1/2 у взрослых составляет 7-10 ч, у малышей в возрасте 6-12 лет – 6 ч, в возрасте 2-6 лет – 5 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных пожилого возраста T1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс сокращается на 40% (из-за снижения функции почек).
-
При почечной недостаточности (КК менее 40 мл/мин) системный клиренс продукта сокращается, T1/2 удлиняется (так у заболевших, находящихся на гемодиализе, системный клиренс сокращается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующей коррекции режима дозирования.
-
При хронических заболеваниях печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T1/2 цетиризина на 50% и уменьшение системного клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при соответствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Цетиризин практически не удаляется при гемодиализе.
-
сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);
-
крапивница (в т.ч хроническая идиопатическая крапивница);
-
поллиноз (сенная лихорадка);
-
ангионевротический отек;
-
зудящие аллергические дерматозы.
Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет назначают по 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут или по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут. Пациентам с нарушениями функции почек (КК от 30 до 49 мл/мин) назначают 5 мг/сут, при хронической почечной недостаточности тяжелой степени (КК от 10 до 29 мл/мин) 5 мг/сут через день.
Таблетки принимают вовнутрь, запивая небольшим количеством воды.
-
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, дискомфорт в области живота.
-
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, мигрень. Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, кожный зуд, кожная сыпь.
-
недостаточность лактазы;
-
галактоземия;
-
глюкозо-галактозный синдром мальабсорбции;
-
детский возраст до 6 лет;
-
беременность;
-
период лактации (грудное вскармливание);
-
высокая восприимчивость к компонентам продукта.
С осторожностью надлежит назначать продукт пациентам пожилого возраста, пациентам с хронической почечной недостаточностью.
Цетиринакс противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек (КК от 30 до 49 мл/мин) назначают 5 мг/сут, при хронической почечной недостаточности тяжелой степени (КК от 10 до 29 мл/мин) 5 мг/сут через день.
При превышении суточной дозы 10 мг отмечается снижение способности к быстрым реакциям. Следует учитывать, что при ХПН средней и тяжелой степени требуется коррекция режима дозирования. В рекомендуемых дозах продукт не усиливает действие этанола (при концентрации не более 0.8 г/л). Однако рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя на фоне применения продукта Цетиринакс.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения Цетиринаксом надлежит воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: при единоразовом приеме продукта в дозе 50 мг развиваются сонливость, беспокойство, высокая раздражительность, задержка мочеиспускания, сухость во рту, запор. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при надобности проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Фармакокинетического взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом, глипизидом не установлено.
-
При одновременном назначении цетиризина с теофиллином (400 мг/сут) снижается системный клиренс цетиризина.
-
При этом фармакокинетика теофиллина не изменяется.
Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°C. Период годности - 3 года.
Внимание!Перед применением медикамента "Цетиринакс (Cetirinax)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Цетиринакс (Cetirinax)».
