Холетар (Holetar)
Наименование: Холетар (Holetar)
Таблетки
1 таб.
-
ловастатин 20 мг
-
-"- 40 мг
Клинико-фармакологическая группа: Гиполипидемический продукт
Ловастатин является ингибитором эндогенного синтеза холестерина в печени. В организме, ловастатин, в форме неактивного лактона, непосредственно гидролизуется до соответствующей (β-гидроксикислоты - терапевтически активной формы. Эта активная форма действует в качестве конкурентного ингибитора 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А редуктазы (ГМГ-КоА редуктаза) - фермент, который катализирует превращение ГМГ-КоА в мевалонат - изначальной ступени биосинтеза холестерина. Высокоэффективен в отношении снижения общего холестерина в крови и холестерина в составе ЛПНП (липопротеины низкой плотности) и ЛПОНП (липопротеины очень низкой плотности).
Также сокращает концентрацию триглицеридов в плазме крови и умеренно повышает концентрацию ЛПВП (липопротеины высокой плотности).
Другие эффекты ловастатина (улучшение функции эндотелия, стабилизация бляшек, противовоспалительный и антитромбогенный эффект), некоторые из которых не имеют прямого отношения к эффекту снижения липидов, способствуют антиатеросклеротическому эффекту ловастатина.
Выраженный терапевтический эффект продукта проявляется на протяжении 2 недель, а максимальный - через 4-6 недель с момента начала лечения.
В желудочно-кишечном тракте ловастатин всасывается медленно и неполностью - в пределах 30% принятой дозы, прием натощак снижает абсорбцию на 30%.
Максимальная терапевтическая концентрация достигается через 2-4 часа, потом концентрация в плазме крови быстро снижается, составляя через 24 ч 10% от максимума. Связь с белками плазмы крови - 95%. Равновесная концентрация ловастатина и его активных метаболитов при единоразовом назначении на ночь достигается на 2-3 сутки терапии и в 1,5 раза выше, чем в последствии единоразового приема. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Период полувыведения - 3 часа. Выводится через кишечник - 83%, почками - 10%.
-
первичная гиперлипидемия (типы IIа и IIb), включая наследственную гиперхолестеринемию и смешанную гиперлипидемию;
-
замедление прогрессирования коронарного атеросклероза, при лечении больных с коронарной патологией сердца в составе комбинированной терапии
Дозировка и длительность приема определяются лечащим врачом. Таблетки Холетара принимают вовнутрь.
Начальная доза: 20 мг 1 раз каждый день, принимается во время ужина. При надобности для достижения целевых значений уровня холестерина в сыворотке крови доза Холетара может увеличиваться - максимально до 80 мг в день в один или несколько приемов. При надобности через 4 недели в последствии начала приема, доза может быть скорректирована: в случае снижения концентрации в плазме общего холестерина до 140 мг/100 мл (3,6 ммоль/л) или ЛПНП- холестерина до 75 мг/100 мл (1,94 ммоль/л) дозу надлежит уменьшить.
Максимальная рекомендуемая доза для больных, одновременно принимающих циклоспорин - 20 мг/день. Увеличение дозы свыше 20 мг/день у больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин) надлежит принимать с осторожностью.
Холетар, как правило, переносится хорошо.
Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, запор или диарея, метеоризм, сухость во рту, нарушение вкуса, снижение аппетита, гастралгия, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, гепатит, острый панкреатит.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, общая слабость, бессонница, судороги, парестезии, психические нарушения.
Со стороны опроно-двигательного аппарата: миалгия, миозит, миоиатия, рабдомиолиз (у заболевших, получающих одновременно циклоспорин, гемфиброзил или никотиновую кислоту), артралгия.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны органов чувств: «туман» перед глазами, помутнение хрусталика, катаракта, атрофия зрительного нерва.
Лабораторные показатели: увеличение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение активности креатинфосфокиназы (КФК).
Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, токсический эпидермальныи некролиз (синдром Лайелла), кожная сыпь, зуд.
Прочие: снижение потенции, острая почечная недостаточность (обусловленная рабдомиолизом), боль в грудной клетке, сердцебиение. Пациенты должны информировать лечащего врача о каких-или появляющихся побочных эффектах, включая и те, которые не описаны в инструкции по применению.
-
высокая индивидуальная восприимчивость к продукту или каким-или из его ингредиентов;
-
заболевания печени в активной фазе,
-
стойкие подъемы активности «печеночных» трансаминаз (не выясненной этиологии),
-
выраженная печеночная недостаточность;
-
общее тяжелое состояние пациента;
-
беременность и в период лактации.
-
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена).
С осторожностью - заболевания печени (в анамнезе), хронический алкоголизм, трансплантация органов, сопутствующая иммунодепрессивная терапия, хроническая почечная недостаточность, ургентные хирургические манипуляции (в том числе стоматологические), при одновременном приеме с гемфиброзилом и др. фибратами, ниацином (из-за риска развития миопатии).
Прием продукта противопоказан.
Лечение ловастатином должно сопровождаться соответствующей диетой (с низким содержанием холестерина)
Терапия ловастатином может вызвать увеличение активности «печеночных» ферментов. Это увеличение, как правило, невелико и клинически незначимо. Однако рекомендуется контролировать уровни ферментов до начала терапии и во время курса лечения через равные промежутки времени (на протяжении 1 года, далее не реже 1 раза в 6 месяцев). Какие-или особые отклонения от нормы, требующие прерывания лечения, редки.
Если увеличение активности ACT и/или АЛТ превышает тройную величину верхней границы нормы, терапия Холетаром обязана быть прекращена.
Лечение Холетаром должно быть прекращено и в том случае, если активность креатинфосфокиназы значительно превышает норму (10-кратное превышение верхней границы). Терапия Холетаром может приводить к развитию миопатии, и как следствие, к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Повышенный риск миопатии существует также у больных с тяжелой почечной недостаточностью, если установлена или заподозрена миопатия, и у больных с тяжелыми острыми инфекционными заболеваниями при указании на миопатию или при наличии риска развития почечной недостаточности в результате рабдомиолиза (тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, обширное хирургическое вмешательство, травма, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения и не поддающаяся медикаментозному контролю эпилепсия).
Пациентам надлежит своевременно информировать своего лечащего врача в случае появления необъяснимой болезненности в мышцах, особо если она сопровождается недомоганием или лихорадкой.
Было описано несколько случаев случайного приема излишне больших доз продукта, но специфических симптомов у больных при всем этом не наблюдалось. При передозировке рекомендуется контролировать функцию печени
Одновременный прием Холетара и никотиновой кислоты, циклоспорина, макролидных антибиотиков, «азоловых» противогрибковых продуктов, ингибиторов HIV-протеазы, нефазодона может привести к повышению концентрации ловастатина в плазме крови, вследствие чего может развиться миопатия с рабдомиолизом и почечной недостаточностью. Тот же механизм задействован при употреблении грейпфрутового сока во время курса лечения ловастатином. Одновременный прием Холетара с производными фиброевой кислоты (гемфиброзил и др.) также может привести к развитию миопатии, хотя механизм в этом случае не ясен.
Совместное назначение Холетара и варфарина может усилить влияние в последствииднего на параметры свертываемости крови в связи с чем, может повыситься риск кровотечений. В случае совместного приема этих двух продуктов рекомендуется с соответствующей частотой проводить определение протромбинового времени до момента достижения стабильных цифр данного признака. Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение ловастатина возможно через 4 ч. в последствии приема указанных продуктов, при всем этом отмечается аддитивный эффект
При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для малышей месте.
Период годности - 5 лет
Внимание!Перед применением медикамента "Холетар (Holetar)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Холетар (Holetar)».
