Фтизоэтам (Phthizoetham)
Наименование: Фтизоэтам (Phthizoetham)
Таблетки от светло-желтого до желтого цвета, с вкраплениями темно- и светло-желтого цвета и возможными пятнами белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
1 таб.
-
изониазид 150 мг
-
этамбутол 400 мг
Вспомогательные вещества: кальция фосфата дигидрат, повидон, магния стеарат, тропеолин О.
Клинико-фармакологическая группа: Противотуберкулезный продукт
Изониазид является специфическим противотуберкулезным продуктом, который обладает выраженным бактерицидным действием, главным образом, по отношению к быстро пролиферирующим популяциям микобактерий туберкулеза. Изониазид подавляет синтез миколевой кислоты, которая необходима для образования клеточной стенки микобактерий.
Этамбутол - это синтетический продукт, который оказывает бактериостатический эффект, нарушая синтез РНК в микобактериях. Он обладает активностью только по отношению к быстро пролиферирующим популяциям микобактерий. Помимо этого, этамбутол предупреждает возникновение штаммов, резистентных к изониазиду и рифампицину.
Изониазид быстро всасывается в последствии приема внутрь, однако при одновременном приеме продукта с пищей его абсорбция и биодоступность снижаются. После единоразового приема внутрь 300 мг изониазида Cmax в плазме отмечаются через 1-2 ч.
Связь с белками плазмы - до 10 %. Изониазид хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма, включая кости и спинномозговую жидкость. Изониазид ацетилируется и гидролизуется в печени. Ацетилирование - это основной путь метаболизма изониазида.
Скорость ацетилирования зависит от индивидуальных особостей пациента. Т1/2 составляет 0.5-1.6 ч ("быстрые ацетиляторы") или 2-5 ч ("медленные ацетиляторы"). При нарушении функции печени Т1/2 изониазида удлиняется. Метаболиты изониазида не обладают антимикробной активностью.
В течение 24 ч с мочой выводится 75-95% от введенной дозы в виде метаболитов (N-ацетилизониазид и др.). Часть изониазида выводится с мочой в неизмененном виде: до 12% при быстром ацетилировании и до 27% при медленном ацетилировании. При выраженной почечной недостаточности у больных с медленным ацетилированием возможна кумуляция продукта.
Этамбутол: биодоступность в последствии приема внутрь составляет 75-80%. После единоразового приема внутрь этамбутола в дозе 25 мг/кг массы тела максимальные плазменные концентрации отмечаются через 2-4 ч.
Этамбутол хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма, кроме спинномозговой жидкости. При туберкулезном менингите 10-50% продукта проникает через мягкую мозговую оболочку.
Связь с белками плазмы крови составляет 20-30%. Т1/2 составляет 3-4 ч, при почечной недостаточности - увеличивается до 8 ч. Этамбутол подвергается биотрансформации в печени; до 15% продукта превращается в неактивные метаболиты. Этамбутол выводится из организма через почки (до 80%) и желудочно-кишечный тракт (до 20%).
-
лечение туберкулеза, вызванного чувствительными микобактериями к изониазиду и этамбутолу (все формы и локализации).
Препарат Фтизоэтам применяется внутрь, в последствии еды, 1 раз/ Дозирование Фтизоэтама проводится по изониазиду из расчета 5-10 мг/кг массы заболевшего.
Препарат применяется каждый день в период интенсивной терапии (3-4 мес), в в последствиидующее время - через день. Общая курсовая доза Фтизоэтама для каждого заболевшего индивидуальна и зависит от характера заболевания, эффективности лечения и переносимости.
Изониазид
Со стороны гепато-билиарной системы: может отмечаться нарушение функции печени, особо у больных с гипотрофией или предшествующими заболеваниями печени, также у лиц пожилого возраста.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боли в животе.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, не часто - раздражительность, эйфория, бессонница, психозы. Иногда возможно развитие периферической невропатии, особо у пожилых больных, беременных женщин, больных с гипотрофией, заболевших сахарным диабетом, также у больных с хроническими заболеваниями печени, в том числе, алкогольной этиологии. Для профилактики периферической нейропатии рекомендуется принимать пиридоксин. У заболевших эпилепсией могут учащаться припадки.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, стенокардия, увеличение артериального давления.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: очень не часто - гинекомастия, меноррагия.
Этамбутол
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, увеличение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны нервной системы: слабость, головная боль, головокружение, помутнение сознания, дезориентация, галлюцинации, парез, периферический неврит (покалывание в конечностях, онемение, зуд).
Со стороны органов чувств: неврит зрительного нерва (снижение остроты зрения, цветовая слепота, скотома).
Аллергические реакции: дерматит, зуд, артралгия, лихорадка, анафилаксия.
Прочие: гиперурикемия.
Фтизоэтам противопоказан:
-
детям до 12 лет;
-
пациентам с гипервосприимчивостью к изониазиду и этамбутолу;
-
при эпилепсии и других заболеваниях;
-
сопровождающихся склонностью к судорогам;
-
неконтролируемой артериальной гипертензии;
-
тяжелой коронарной недостаточности;
-
циррозе печени;
-
острых гепатитах;
-
микседеме;
-
при неврите зрительного нерва;
-
катаракте;
-
диабетической ретинопатии;
-
бронхиальной астме;
-
псориазе;
-
гиперурикемия;
-
острой подагре;
-
язвенной болезни желудка;
-
беременности;
-
лактации.
С осторожностью назначать продукт лицам с хронической почечной недостаточностью. Фтизоэтам может оказывать гепатотоксическое действие, поэтому его надлежит использовать с осторожностью у больных с нарушением функции печени, у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом, также у больных с гипотрофией.
В период беременности Фтизоэтам назначают только по строгим показаниям. Изониазид и этамбутол выделяются с грудным молоком. Женщинам, принимающим Фтизоэтам, нельзя кормить малыша грудью.
Применение при нарушениях функции печени
Фтизоэтам может оказывать гепатотоксическое действие, поэтому его надлежит использовать с осторожностью у больных с нарушением функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью назначать продукт лицам с хронической почечной недостаточностью.
Во время лечения продуктом пациенты должны воздерживаться от употребления алкоголя.
Для профилактики и лечения периферической невропатии, которая может развиваться на фоне терапии изониазидом, рекомендуется дополнительное назначение пиридоксина (витамина В6).
В ряде случаев, особо у больных с приступами подагры в анамнезе, рекомендуется периодически контролировать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови. Этамбутол может оказывать отрицательное влияние на зрение. Зрение обычно нормализуется в последствии своевременной отмены этамбутола. В редких случаях нормализация зрения может происходить на протяжении года и более. Необходимо проверять остроту зрения каждого глаза по отдельности и обоих глаз вместе; остроту зрения проверяют до начала лечения и периодически в процессе лечения. При любом изменении остроты зрения пациентам надлежит сразу же обращаться к врачу. Если выявлено снижение остроты зрения, этамбутол отменяют.
У больных с почечной недостаточностью может потребоваться снижение дозы этамбутола.
Рекомендуется контролировать уровни АЛТ и ACT в плазме и ежемесячно оценивать функцию печени. Изониазид надлежит отменять только в тех случаях, если уровни трансаминаз более чем в 3 раза превышают верхнюю границу нормы, поскольку нене часто отмечается бессимптомное преходящее увеличение уровня печеночных ферментов, которое не требует прекращения приема продукта. При развитии острого или хронического гепатита изониазид необходимо отменить, в в последствииднем случае возобновлять терапию изониазидом нельзя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При приеме в больших дозах возможно развитие побочных реакций со стороны нервной системы (периферическая невропатия), что оказывает влияние на способность к управлению автомобилем и на работу со сложным оборудованием.
Симптомы передозировки: тошнота, рвота, боли в животе, желтуха, увеличение уровня печеночных ферментов, острый отек легких, нарушение сознания, коматозное состояние, судороги, нарушение дыхания, гипергликемия, метаболический кетоацидоз.
Лечение: промывание желудка с введением внутрь активированного угля, форсированный диурез, общие меры по поддержанию жизненно важных функций, гемодиализ.
Изониазид
Изониазид замедляет метаболизм некоторых лекарственных продуктов, включая фенитоин, карбамазепин, вальпроат. При одновременном назначении с изониазидом дозы указанных продуктов рекомендуется снижать.
Следует избегать одновременного применения изониазида и дисульфирама, так как это может приводить к психическим расстройствам. Механизм этого взаимодействия не установлен.
Ичониазид повышает сывороточные концентрации карбамазепина и фенитоина, снижает концентрацию в крови кетоконазола и циклоспорина.
Антациды уменьшают абсорбцию изониазида.
Снижает эффективность пероральных контрацептивных продуктов, глипизида, толбутамида, теофиллина, толазомида, витамина В1, усиливает побочные действия фенитоина; подавляет выведение триазолама, усиливает экскрецию витамина В1, снижает содержание ионов цинка в крови, увеличивает их экскрецию.
Употребление алкоголя на фоне терапии изониазидом может повышать риск возникновения гепатита.
Этамбутол
Одновременное назначение этамбутола и продуктов, обладающих нейротоксическим действием, может увеличивать вероятность развития зрительного нерва и периферических невритов.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для малышей месте.
Период годности 3 года.
Не использовать в последствии истечения периода годности, указанного на пачке.
Внимание!Перед применением медикамента "Фтизоэтам (Phthizoetham)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Фтизоэтам (Phthizoetham)».
