Феназепам (Phenazepam)
Наименование: Феназепам (Phenazepam)
Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или слабо окрашенный.
1 мл феназепам (бромдигидрохлорфенилбензодиазепин) 1 мг.
Вспомогательные вещества: поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, глицерол дистиллированный, натрия пиросульфит, твин-80, натрия гидроксида раствор 0.1 М, вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Транквилизатор (анксиолитик).
Анксиолитик (транквилизатор), производное бензодиазепина. Обладает выраженным анксиолитическим, снотворным, седативным, также противосудорожным и центральным миорелаксирующим действием.
Оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминобутировой кислоты (GABA), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС.
Механизм действия феназепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного GABA-бензодиазепин-хлорионофор-рецепторного комплекса, приводящей к активации GABA-рецепторов, что, в свою очередь, вызывает снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга и торможение полисинаптических спинальных рефлексов.
Распределение и метаболизм
Широко распределяется в организме.
Метаболизируется в печени.
T1/2 составляет oт 6 до 10-18 ч.
Выведение продукта, в основном, с мочой в виде метаболитов.
-
невротические, неврозоподобные, психопатические, психопатоподобные и другие состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, напряженностью, эмоциональной лабильностью;
-
реактивные психозы;
-
ипохондрическо-сенестопатический синдром (в т. ч. резистентный к действию других транквилизаторов);
-
вегетативные дисфункции;
-
расстройства сна;
-
профилактика состояний страха и эмоционального напряжения;
-
височная и миоклоническая эпилепсия;
-
гиперкинезы и тики;
-
ригидность мышц;
-
вегетативная лабильность.
Препарат надлежит вводить в/м или в/в (струйно или капельно). Разовая доза Феназепама обычно составляет 0.5-1 мг, средняя суточная доза составляет 1.5-5 мг, наибольшая суточная доза - 10 мг.
Для купирования страха, тревоги, психомоторного возбуждения, также при вегетативных пароксизмах и психотических состояниях продукт назначают в изначальной дозе 0.5-1 мг (0.5-1 мл 0.1% раствора), средняя суточная доза составляет 3-5 мг (3-5 мл 0.1% раствора), в тяжелых случаях дозу можно увеличить до 7-9 мг.
При эпилепсии продукт вводят в/м или в/в, начиная с дозы 0.5 мг.
При алкогольной абстиненции Феназепам назначают в/м или в/в в дозе 2.5-5 мг/сут.
В неврологической практике при заболеваниях с повышенным мышечным тонусом продукт назначают в/м по 0.5 мг 1 или 2 раза/сут.
Для предоперационной подготовки продукт вводят в/в медленно в дозе 3-4 мг (3-4 мл 0.1% раствора).
После достижения устойчивого терапевтического эффекта целесообразно перейти на прием пероральных лекарственных форм продукта.
Во избежание развития лекарственной зависимости при курсовом лечении продолжительность применения Феназепама составляет 2 недели. В некоторых случаях длительность лечения может быть увеличена до 3-4 недель. При отмене npenapaтa дозу уменьшают постепенно.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале лечения (особо у пожилых больных) - сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; не часто - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений (особо при использовании в больших дозах), снижение настроения, дистонические экстрапирамидные реакции, астения, миастения, дизартрия; очень не часто - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, cтpax, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, нарушение сна).
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея, нарушение функции печени, увеличение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.
Со стороны репродуктивной системы: снижение или увеличение либидо, дисменорея; влияние на плод - тератогенность (особо I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания, подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли продукт во время беременности.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, снижение АД; не часто - нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия; при резком снижении дозы или прекращении применения - синдром отмены.
Местные реакции: флебит или венозный тромбоз (гиперемия, припухлость или боль в месте введения).
-
кома;
-
шок;
-
миастения;
-
закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);
-
тяжелая ХОБЛ (возможно усиление дыхательной недостаточности);
-
острая дыхательная недостаточность;
-
беременность (особо I триместр);
-
период грудного вскармливания;
-
детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены);
-
высокая восприимчивость к бензодиазепинам.
С осторожностью надлежит использовать продукт при печеночной и/или почечной недостаточности, церебральных и спинальных атаксиях, гиперкинезе, склонности к злоупотреблению психотропных продуктов, органических заболеваниях головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемии, депрессии, у больных пожилого возраста.
При беременности Феназепам применяют только по жизненным показаниям.
Препарат оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при использовании в I триместре беременности. Применение терапевтических доз в более поздние периоди беременности может вызвать угнетение
ЦНС новорожденного. Постоянное применение Феназепама при беременности может вызвать синдром отмены у новорожденного.
Использование продукта непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию, ослабление акта сосания (синдром "вялого малыша").
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит использовать продукт при печеночной недостаточности
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью надлежит использовать продукт при почечной недостаточности
Требуется соблюдение особой осторожности при назначении Феназепама при тяжелых депрессиях, поскольку продукт может быть использован для реализации суицидальных намерений.
Необходимо с осторожностью использовать продукт у пожилых и ослабленных больных.
При почечной/печеночной недостаточности и долгом лечении необходим контроль за картиной периферической крови и показателями печеночных ферментов.
Частота и характер побочного действия зависят oт индивидуальной чувствительности, дозы и продолжительности лечения. При уменьшении доз или прекращении применения Феназепама побочные эффекты исчезают.
Подобно другим бензодиазепинам, Феназепам обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при долгом приеме в больших дозах (> 4 мг/).
При внезапном прекращении применения продукта может отмечаться синдром отмены, особо при использовании продукта более 8-12 недель. Феназепам усиливает действие алкоголя, поэтому употребление спиртных напитков в период лечения продуктом не рекомендуется. Использование в педиатрии
Дети, особо младшего возраста, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Феназепам противопоказан во время работы водителям транспорта и другим лицам, выполняющим работу, требующую быстрых и точных реакций.
Симптомы: при умеренной передозировке - усиление терапевтического действия и побочных эффектов; при значительной передозировке - выраженное угнетение сознания, сердечной и дыхательной деятельности.
Лечение: контроль за жизненно важными функциями организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, симптоматическая терапия. В качестве антагонистов миорелаксирующего действия Феназепама рекомендуется стрихнина нитрат (инъекции по 1 мл 0.1% раствора 2-3 раза/сут.). В качестве специфического антагониста может использоваться флумазенил (анексат): в/в 0.2 мг (при надобности дозу можно повысить до 1 мг) на 5% растворе глюкозы (декстрозы) или 0.9% растворе хлорида натрия.
При одновременном использовании Феназепама с другими продуктами, вызывающими угнетение функции ЦНС (в т.ч. снотворные, противосудорожные, нейролептические), надлежит учитывать взаимное усиление их действия.
При одновременном использовании Феназепама с леводопой у больных с паркинсонизмом снижается эффективность применения в последствииднего.
При одновременном использовании Феназепама с зидовудином может повышаться токсичность в последствииднего.
При одновременном использовании Феназепама с ингибиторами микросомального окисления повышается риск развития токсических эффектов Феназепама.
При одновременном использовании Феназепама с индукторами микросомальных ферментов печени сокращается эффективность применения Феназепама.
При одновременном использовании Феназепама с имипрамином увеличивается концентрация в последствииднего в сыворотке крови.
При одновременном использовании Феназепама с гипотензивными препаратами возможно усиление выраженности антигипертензивного действия.
При одновременном использовании Феназепама с клозапином возможно усиление угнетения дыхания.
Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей, защищенном от света месте.
Период годности - 2 года.
Внимание!Перед применением медикамента "Феназепам (Phenazepam)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Феназепам (Phenazepam)».
