Трентал (Trental)
Наименование: Трентал (Trental)
Концентрат для приготовления раствора для инфузий почти прозрачный, бесцветный. 1 мл 1 амп. пентоксифиллин 20 мг 100 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и. 5 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Препарат, улучшающий микроциркуляцию. Ангиопротектор.
Препарат, улучшающий микроциркуляцию, ангиопротектор, производное ксантина. Трентал улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, ингибируя агрегацию тромбоцитов и снижая повышенную вязкость крови. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
Механизм действия пентоксифиллина связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови. Оказывая небольшое миотропное вазодилатирующее действие, пентоксифиллин несколько сокращает ОПСС и некординально расширяет коронарные сосуды.
Лечение Тренталом приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения. Успех лечения при окклюзионном поражении периферических артерий (например, перемежающейся хромоте) проявляется в удлинении дистанции ходьбы, устранении ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновении болей в покое.
Распределение и метаболизм
Пентоксифиллин имеет большой Vd - 168 л в последствии 30-минутной инфузии в дозе 200 мг. Пентоксифиллин интенсивно метаболизируется в эритроцитах и печени. Среди наиболее известных метаболитов метаболит-1 (M-I; гидроксипентоксифиллин) образуется за счет расщепления, а метаболит-4 (M-IV) и метаболит-5 (M-V; карбоксипентоксифиллин) - за счет окисления основного вещества. M-I имеет такую же фармакологическую активность, как пентоксифиллин. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови.
Выведение
После в/в введения в дозе 100 мг T1/2 пентоксифиллина составлял примерно 1,1 ч. Клиренс высокий - примерно 4500-5100 мл/мин. Более чем 90% принятой дозы пентоксифиллина выводится почками, 3-4% с калом. Фармакокинетика в особых клинических случаях У больных с тяжелыми нарушениями функции печени T1/2 пентоксифиллина увеличивается. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. У больных пожилого возраста возможно увеличение биодоступности и снижение скорости выведения продукта (может потребоваться снижение дозы).
-
нарушения периферического кровообращения атеросклеротического генеза (в т.ч. перемежающаяся хромота, диабетическая ангиопатия);
-
трофические нарушения (в т.ч. трофические язвы голени, гангрена);
-
обморожения;
-
посттромботический синдром;
-
нарушения мозгового кровообращения (в последствиидствия церебрального атеросклероза: нарушения концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния;
-
нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза, отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.
Доза и схема применения определяются тяжестью нарушений кровообращения, также на с учетом индивидуальной переносимости продукта и особостей пациента.
Препарат вводят в/в в виде инфузии 2 раза/сут, утром и днем. Разовая доза (на 1 инфузию) составляет 200 мг пентоксифиллина (2 ампулы по 5 мл) или 300 мг пентоксифиллина (3 ампулы по 5 мл) в 250 мл или 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или раствора Рингера.
Совместимость с другими инфузионными растворами надлежит тестировать отдельно; использовать можно только прозрачные растворы. Дозу 100 мг надлежит вводить, но меньшей мере, на протяжении 60 мин. В зависимости от сопутствующих заболеваний (сердечная недостаточность) может возникнуть необходимость в уменьшении вводимого объема. В таких случаях рекомендуется использовать специальный инфузатор для контролируемой инфузии.
После дневной инфузии может быть назначено дополнительно 2 таб. Трентала 400. Если 2 инфузии разделены более длительным интервалом, то 1 таб. Трентала 400 из дополнительно назначенных двух, может быть принята ранее (примерно в полдень). Если, в силу клинических условий, выполнение в/в инфузии возможно лишь 1 раз/сут, дополнительно в последствии нее может быть назначено 3 таб. Трентала 400 (2 таб. - в полдень и 1 таб. - вечером).
Длительная в/в инфузия Трентала на протяжении 24 ч показана в более тяжелых случаях, особо у больных с сильными болями в покое, с гангреной или трофическими язвами (III-IV стадии по Фонтейну). Доза Трентала при парентеральном введении на протяжении 24 ч, как правило, не обязана превышать 1200 мг, при всем этом индивидуальная доза может быть рассчитана по формуле: 600 мкг/кг массы тела в час.
Суточная доза продукта, рассчитанная таким образом, будет составлять для пациента с массой тела 70 кг 1000 мг, и для пациента с массой тела 80 кг - 1150 мг. У больных с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) необходимо уменьшить дозу на 30-50%, что зависит от индивидуальной переносимости продукта.
У больных с тяжелым нарушением функции печени необходимо уменьшение дозы с учетом индивидуальной переносимости продукта. У больных с низким АД, также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения АД (пациенты с тяжелой формой ИБС или с гемодинамически значимым стенозом сосудов головного мозга) лечение может быть начато малыми дозами, в этих случаях дозу надлежит увеличивать постепенно.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги; очень не часто - асептический менингит.
Дерматологические реакции: гиперемия кожи лица, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, высокая ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительной системы: ксеростомия, анорексия, атония кишечника; в отдельных случаях - внутрипеченочный холестаз и увеличение активности печеночных трансаминаз, ЩФ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение АД.
Со системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника, гипофибриногенемия.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, скотома.
Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок. Побочные эффекты возможны при использовании Трентала в больших дозах или при высокой скорости инфузии.
-
массивные кровотечения;
-
обширные кровоизлияния в сетчатку глаза;
-
кровоизлияния в мозг;
-
острый инфаркт миокарда;
-
тяжелые аритмии;
-
тяжелые атеросклеротические поражения коронарных или мозговых артерий;
-
неконтролируемая артериальная гипотензия;
-
возраст до 18 лет;
-
беременность;
-
период лактации (грудное вскармливание);
-
высокая восприимчивость к компонентам продукта;
-
высокая восприимчивость к другим метилксантинам.
С осторожностью надлежит использовать у больных с артериальной гипотензией (риск снижения АД), хронической сердечной недостаточностью, нарушениями функции почек - КК менее 30 мл/мин (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов), с тяжелыми нарушениями функции печени (риск кумуляции и повышенный риск побочных эффектов), повышенной склонностью к кровоточивости, в т.ч. в результате применения антикоагулянтов или при нарушениях со стороны свертывающей системы крови (риск развития более тяжелых кровотечений), в последствии недавно перенесенных оперативных вмешательств.
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Применение при нарушениях функции печени У больных с тяжелыми нарушениями функции печени T1/2 пентоксифиллина увеличивается. С осторожностью использовать продукт у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (риск кумуляции и повышенный риск побочных эффектов). Применение при нарушениях функции почек При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. С осторожностью использовать продукт у больных с нарушениями функции почек - КК менее 30 мл/мин (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов).
Лечение надлежит проводить под контролем АД.
У заболевших сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение продукта в больших дозах может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У больных, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (увеличение биодоступности и снижение скорости выведения). Курение может снижать терапевтическую эффективность продукта. Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором надлежит проверять в каждом конкретном случае. При проведении в/в инфузий больной должен находиться в положении лежа.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность пентоксифиллина у малышей изучены недостаточно.
Симптомы: слабость, потливость, тошнота, цианоз, головокружение, снижение АД, тахикардия, обморочное состояние, сонливость или возбуждение, аритмия, гипертермия, арефлексия. потеря сознания, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа кофейной гущи).
Лечение: при появлении первых признаков передозировки немедленно прекращают введение продукта. Обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища. Проводят симптоматическую терапию.
Особое внимание надлежит уделять поддержанию АД и функции дыхания. Судорожные припадки купируют введением диазепама.
Пентоксифиллин способен усиливать действие продуктов, снижающих АД (ингибиторы АПФ, нитраты). Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов). Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных эффектов). Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению. Возможно усиление гипогликемического действия инсулина или пероральных гипогликемических средств при приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии).
При надобности комбинированной терапии требуется строгий контроль состояния больных. У некоторых больных одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к повышению концентрации теофиллина в плазме крови. Это может привести к увеличению или усилению побочного действия, связанного с теофиллином.
Список Б. Препарат надлежит хранить в в недоступном для малышей, защищенном от света месте при температуре от 8° до 25°С. Период годности - 4 года.
Внимание!Перед применением медикамента "Трентал (Trental)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Трентал (Trental)».
