Тонокардин (Tonocardin)
Наименование: Тонокардин (Tonocardin)
Таблетки
1 таб.
доксазозина мезилат 2 мг.
-"- 4 мг.
Клинико-фармакологическая группа: Альфа1-адреноблокатор. Антигипертензивный продукт. Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Селективный конкурентный блокатор постсинаптических α1 -адренорецепторов. При использовании продукта происходит снижение ОПСС, что в основном обусловливает его гипотензивный эффект. После единоразового приема продукта максимальное снижение АД наблюдается в период от 2 ч до 6 ч; гипотензивный эффект сберегается на протяжении 24 ч. У заболевших с артериальной гипертензией во время лечения продуктом Тонокардин АД не различается в положении стоя и лежа.
При использовании продукта происходит рост коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижение суммарного уровня триглицеридов и холестерина. Данное благоприятное влияние на липидный обмен, также гипотензивный эффект продукта способствуют уменьшению риска развития ИБС и инсульта. При долгом лечении Тонокардином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и увеличение содержания в тканях активатора плазминогена.
Назначение Тонокардина пациентам с доброкачественной гиперплазией предстательной железы приводит к значительному улучшению уродинамических показателей и уменьшению симптомов этого заболевания. Эффект у заболевших с доброкачественной гиперплазией предстательной железы связан с селективной блокадой α1 -адренорецепторов, которые локализуются в мышечной строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря.
Всасывание
После приема внутрь терапевтической дозы Тонокардина продукт хорошо абсорбируется из ЖКТ. Время достижения Cmax активного вещества в сыворотке крови - 2 ч. Биодоступность составляет примерно 65%.
Распределение
Связывание доксазозина мезилата с белками плазмы - в пределах 98%.
Метаболизм
Доксазозина мезилат активно метаболизируется в печени путем O-деметилирования и гидроксилирования.
Выведение
Выведение доксазозина мезилата из плазмы крови происходит в 2 фазы. T1/2 составляет 22 ч, что делает возможным применение продукта 1 раз/сут. Доксазозина мезилат выводится в основном через кишечник, преимущественно в виде метаболитов, и лишь 5% в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Исследования действия Тонокардина у заболевших пожилого возраста и заболевших с почечной недостаточностью не выявили значимых фармакологических отличий.
-
артериальная гипертензия (в качестве монотерапии и в составе комбинированной антигипертензивной терапии);
-
доброкачественная гиперплазия предстательной железы (при ухудшении или обструкции оттока мочи) у больных с исходно повышенным и нормальным АД.
При артериальной гипертензии начальная доза составляет 1 мг/сут. Дозу можно увеличивать для достижения желаемого гипотензивного эффекта с 1 мг до 2 мг/сут только через 1-2 недели приема продукта в дозе 1 мг/сут. В дальнейшем дозу увеличивают на 2 мг с интервалом 1-2 недели до достижения желаемого гипотензивного эффекта. Максимальная суточная доза составляет 16 мг. В среднем эффект достигается при использовании продукта в дозе 2-4 мг/сут.
При доброкачественной гиперплазии предстательной железы начальная доза Тонокардина составляет 1 мг 1 раз/сут. В зависимости от показателей уродинамики и выраженности симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы суточную дозу можно увеличивать до 2 мг, а потом до 4 мг. Максимальная суточная доза - 8 мг. Рекомендуемый интервал между повышениями дозы составляет 1-2 недели.
Препарат рекомендуют принимать 1 раз/сут утром или вечером.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны ортостатическая гипотензия, головокружение; иногда - обморок; не часто - тахикардия, отеки.
Со стороны ЦНС: не часто - головная боль, слабость, астения; в отдельных случаях - затуманивание зрения.
Со стороны пищеварительной системы: не часто - тошнота; в единичных случаях - нарушения показателей функции печени.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - тромбоцитопения, лейкопения.
Прочие: не часто - заложенность носа, ринит, кожная сыпь, зуд; в единичных случаях - недержание мочи, длительная болезненная эрекция.
Побочные эффекты обычно умеренно выражены и имеют тенденцию самостоятельно проходить при продолжении лечения.
-
высокая восприимчивость к хиназолинам.
В связи с отсутствием адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения Тонокардина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) назначение продукта возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или малыша.
Применение при нарушениях функции печени
При назначении Тонокардина больным с нарушениями функции печени или при его назначении в комбинации с продуктами, неблагоприятно влияющими на печень, необходимо соблюдать меры предосторожности.
При назначении Тонокардина больным с нарушениями функции печени или при его назначении в комбинации с продуктами, неблагоприятно влияющими на печень, необходимо соблюдать меры предосторожности.
Постепенное снижение давления и ортостатические проявления в начале действия продукта аналогичны таковым при использовании других постсинаптических селективных блокаторов α1 - адренорецепторов.
В отличие от неселективных альфа-адреноблокаторов, при долгом лечении Тонокардином привыкания не наступает, а тахикардия проявляется не часто.
Использование в педиатрии
Данных о безопасности и эффективности применения продукта у малышей и подростков в возрасте до 18 лет не имеется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале курса лечения рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, в частности, от управления транспортными препаратами и механизмами.
Симптомы: выраженное снижение АД.
Лечение: пациенту надлежит немедленно придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. При надобности показано введение вазопрессорных продуктов. Гемодиализ неэффективен.
Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном использовании Тонокардина с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ, НПВС, антибиотиками, пероральными гипогликемическими продуктами, непрямыми антикоагулянтами и урикозурическими продуктами.
Тонокардин не оказывает влияние на связывание с белками плазмы дигоксина, фенитоина, варфарина, индометацина.
Препарат надлежит хранить при комнатной температуре (от 15° до 25°C). Период годности - 4 года.
Внимание!Перед применением медикамента "Тонокардин (Tonocardin)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Тонокардин (Tonocardin)».
