Сумамецин (Sumamecin)
Наименование: Сумамецин (Sumamecin)
Капсулы желатиновые, размер №1, с крышечкой синего цвета и голубым корпусом; содержимое капсул - гранулы белого цвета.
1 капс.
-
азитромицин (в форме дигидрата) 250 мг
Вспомогательные вещества: кальция стеарат, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, целлюлоза микрокристаллическая.
Клинико-фармакологическая группа
Антибиотик группы макролидов - азалид.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы макролидов. Является представителем подгруппы азалидов. При создании в очаге воспаления больших концентраций оказывает бактерицидное действие.
Обладает широким спектром действия. Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококки групп CF и G, Staphylococcus aureus, Staphylococcus viridans; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.
Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг Cmax азитромицина в плазме крови достигается через 2.5-2.96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся Vd (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особо важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (примерно на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сберегается в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления на протяжении 5-7 дней в последствии приема в последствиидней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч в последствии приема продукта и 41 ч - в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет использовать продукт 1 раз/
Показания к применению продукта
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к продукту микроорганизмами:
-
инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
-
скарлатина;
-
инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит);
-
инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
-
инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит);
-
болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения изначальной стадии (erythema migrans);
-
болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).
Препарат принимают вовнутрь, за 1 ч до или через 2 ч в последствии еды 1 раз/
Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей назначают в дозе 500 мг/ в 1 прием на протяжении 3 дней (курсовая доза - 1.5 г).
При инфекциях кожи и мягких тканей - 1000 мг/ в первый день за 1 прием, далее по 500 мг/ каждый день со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г).
При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) - единоразово 1 г.
При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) - 1 г в первый день и 500 мг каждый день со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г).
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori - 1 г/ на протяжении 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.
Детям назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз на протяжении 3 дней или в первый день - 10 мг/кг, потом 4 дня - по 5-10 мг/кг/ на протяжении 3 дней (курсовая доза - 30 мг/кг).
При лечении erythema migrans у малышей продукт назначают из расчета 20 мг/кг в первый день и по 10 мг/кг со 2 по 5 день.
-
Со стороны пищеварительной системы: диарея (5%), тошнота (3%), абдоминальные боли (3%), диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, увеличение активности печеночных трансаминаз (≤ 1%); у малышей - запоры, анорексия, гастрит (≤ 1%).
-
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (≤ 1%).
-
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость; у малышей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (≤ 1%).
-
Со стороны мочевыделительной системы: нефрит (≤ 1%).
-
Со стороны половой системы: вагинальный кандидоз.
Аллергические реакции: сыпь, отек Квинке; у малышей - зуд, крапивница.
Прочие: высокая утомляемость, фотосенсибилизация; у малышей - конъюнктивит, зуд, крапивница.
Противопоказания к применению продукта
-
печеночная и/или почечная недостаточность;
-
период лактации;
-
детский возраст до 12 мес;
-
высокая восприимчивость (в т.ч. к другим макролидам);
С осторожностью назначают продукт при беременности, при аритмиях (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT), также детям с выраженными нарушениями функции печени или почек.
Препарат можно назначать при беременности только в том случае, когда польза от его применения значительно превышает риск, существующий всегда при использовании любого продукта на протяжении беременности.
При надобности назначения продукта Сумамецин в период лактации грудное вскармливание на время лечения надлежит приостанавить.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности.
Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном использовании с антацидами.
После отмены продукта реакции гиперчувствительности у некоторых больных могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.
При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.
При одновременном использовании с дигоксином отмечается увеличение его концентрации в плазме.
При одновременном использовании с эрготамином и дигидроэрготамином наблюдается усиление их токсического действия (вазоспазм, дизестезия).
На фоне одновременного применения Сумамецина отмечается снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама.
Азитромицин за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и другие ксантиновые производные).
Линкозамины ослабляют эффективность азитромицина, тетрациклин и хлорамфеникол - усиливают.
Сумамецин фармацевтически несовместим с гепарином.
Препарат отпускается по рецепту.
Список Б. Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°С. Период годности - 3 года.
Внимание!
Перед применением медикамента "Сумамецин (Sumamecin)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Сумамецин (Sumamecin)».
