Сирдалуд МР (Sirdalud MR)
Наименование: Сирдалуд МР (Sirdalud MR)
Капсулы с модифицированным высвобождением твердые желатиновые, с белой непрозрачной крышечкой и белым непрозрачным корпусом, на крышечке серая надпись "Sirdalud", на корпусе серая надпись "6 mg"; содержимое капсул - круглые пеллеты от белого до слегка желто-коричневого цвета. 1 таб. тизанидин (в форме гидрохлорида) 6 мг. Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, шеллак, тальк, крахмал кукурузный, сахароза, титана диоксид, железа оксид черный, желатин.
Клинико-фармакологическая группа: Миорелаксант центрального действия.
Миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические α2-рецепторы, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, стимулирующих рецепторы, чувствительные к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается.
В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект. Сирдалуд МР эффективен при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.
Всасывание
При приеме внутрь тизанидин всасывается почти полностью. Среднее значение Cmax достигается на протяжении 8.5 ч и составляет примерно половину величины Cmax при приеме таблеток Сирдалуд в аналогичной суточной дозе, разделенной на 3 приема, при всем этом суммарная экспозиция (AUC) остается неизмененной.
Распределение
Длительное высвобождение тизанидина из лекарственной формы капсулы с модифицированным высвобождением обуславливает "смягченный" фармакокинетический профиль, что обеспечивает поддержание стабильной терапевтической концентрации тизанидина в плазме крови на протяжение 24 ч. Связывание с белками плазмы составляет 30%.
Метаболизм
Тизанидин быстро и в значительной степени метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом CYP1А2. Метаболиты неактивны.
Выведение
Тизанидин выводится преимущественно почками (примерно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится лишь в пределах 2.7%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Пол не оказывает влияние на фармакокинетические параметры тизанидина.
-
спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях (например, при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, в последствиидствиях нарушений мозгового кровообращения и детского церебрального паралича /пациенты старше 18 лет/).
Препарат назначают внутрь. Режим дозирования надлежит устанавливать индивидуально. Начальная суточная доза составляет 6 мг (1 капс.).
-
При надобности суточную дозу можно постепенно ("шагами") увеличивать - на 6 мг (1 капс.) с интервалами 3-7 дней. Клинический опыт показывает, что для большинства больных оптимальная доза составляет 12 мг/сут (2 капс.); в редких случаях может потребоваться увеличение суточной дозы до 24 мг.
Лечение больных с почечной недостаточностью (КК < 25 мл/мин) рекомендуется начинать с приема продукта Сирдалуд в дозе 2 мг 1 раз/сут. Повышение дозы проводят малыми "шагами", с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз/сут, в последствии чего увеличивают кратность назначения.
Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии: очень часто - ≥10%; часто - от ≥1% до <10%; иногда - от ≥0.1% до <1%; не часто - от ≥0.01% до <0.1%; очень не часто - <0.01%, включая отдельные сообщения. В одной группе по частоте возникновения нежелательные реакции ранжированы по степени значимости.
-
Со стороны нервной системы: часто - сонливость, слабость, головокружение; не часто - галлюцинации, бессонница, нарушения сна.
-
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, снижение АД; в отдельных случаях - выраженное снижение АД вплоть до коллапса и потери сознания.
-
Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту; не часто - тошнота, желудочно-кишечные расстройства, увеличение активности печеночных трансаминаз; очень не часто - гепатит, печеночная недостаточность.
-
Со стороны костно-мышечной системы: не часто - мышечная слабость. Прочие: часто - высокая утомляемость.
При приеме продукта Сирдалуд МР вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, чем при приеме продукта Сирдалуд, однако они не часто бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение Сирдалудом МР пришлось прервать.
При приеме в малых дозах, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, высокая утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, пеовышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные реакции умеренно выражены и преходящи.
При приеме в более больших дозах, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они не часто бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение пришлось прервать. Кроме того могут возникать следующие явления: снижение АД, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушение сна, галлюцинации, гепатит.
-
выраженные нарушения функции печени;
-
одновременное применение с сильными ингибиторами изоферментов CYP1A2 (в т.ч. флувоксамин или ципрофлоксацин);
-
высокая восприимчивость к тизанидину или к любому другому компоненту продукта. Применение Сирдалуда МР у малышей не рекомендуется, т.к. опыт применения продукта у малышей ограничен.
Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не надлежит использовать при беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск. Тизанидин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Тем не менее женщинам, кормящим грудью малышей, продукт использовать не надлежит.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью надлежит использовать Сирдалуд МР у заболевших с почечной недостаточностью.
Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при использовании суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались не часто.
В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех больных, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости.
В случае, когда уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение Сирдалуда МР надлежит прекратить. Не надлежит резко отменять Сирдалуд МР, дозу продукта снижают постепенно.
-
При резкой отмене Сирдалуда МР в последствии продолжительного лечения и/или приема больших доз продукта (также в последствии одновременного применения с антигипертензивными лекарственными препаратами) отмечалось развитие тахикардии и увеличение АД, в отдельных случаях могущее привести к острому нарушению мозгового кровообращения. Следует соблюдать осторожность при использовании Сирдалуда МР у больных с почечной недостаточностью.
-
При использовании Сирдалуда МР у больных с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования. Следует соблюдать осторожность при использовании Сирдалуда МР у пожилых больных. Опыт применения Сирдалуда МР у больных пожилого возраста ограничен. На основании фармакокинетических данных можно предположить, что в некоторых случаях почечный клиренс у этих больных может быть значительно снижен.
Использование в педиатрии
Опыт применения продукта у малышей ограничен. Поэтому применение Сирдалуда МР у данной категории больных не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При развитии сонливости, головокружения или снижения АД на фоне терапии Сирдалудом МР надлежит воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, управления автотранспортом или работы с механизмами. Передозировка К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке Сирдалуда МР, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, удлинение интервала QTс, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома. Лечение: для выведения продукта из организма рекомендуется многократное промывание желудка и назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение тизанидина. В дальнейшем проводят симптоматическую терапию.
При использовании Сирдалуда МР вместе с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно увеличение концентрации тизанидина в плазме крови. Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермента 1А2 цитохрома P450, приводит к 33-кратному увеличению AUC тизанидина. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, слабости, заторможенным психомоторным реакциям (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).
Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином - противопоказано. Не рекомендуется одновременное назначение тизанидина с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 – антиаритмическими продуктами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином. При повышении концентрации тизанидина в плазме крови возможно удлинение интервала QTс, характерное для передозировки продукта.
Одновременное назначение Сирдалуда МР с антигипертензивными продуктами, включая диуретики, иногда может вызывать снижение АД (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию. Этанол или седативные продукты могут усилить седативное действие Сирдалуда МР, поэтому не рекомендуется одновременное применение с другими седативными продуктами и/или алкоголем.
Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре не выше 30°C. Период годности - 3 года.
Внимание!Перед применением медикамента "Сирдалуд МР (Sirdalud MR)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Сирдалуд МР (Sirdalud MR)».
