Сиозам (Siozam)

Наименование: Сиозам (Siozam)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской. 1 таб. циталопрам (в форме гидробромида) 20 мг -"- 40 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, поливинилпирролидон 2500 (повидон), целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилцеллюлоза (примогель), глицерол, магния стеарат. Состав оболочки: Opadry II (гипромеллоза, лактозы моногидрат, полиэтиленгликоль 4000 /макрогол/, титана диоксид).

Клинико-фармакологическая группа: Антидепрессант.

Фармакологическое действие

Антидепрессант из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Обладая выраженной способностью подавлять обратный захват серотонина не имеет или имеет очень слабую способность связываться с рецепторами, включая гистаминовые, мускариновые и адренорецепторы. Циталопрам лишь в очень малой степени ингибирует изофермент CYP2D6 и, следовательно, не взаимодействует с лекарственными препаратами, метаболизирующимися этим ферментом.

Таким образом, побочные эффекты и токсическое действие проявляется в значительно меньшей степени. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели лечения. Циталопрам практически не дает воздействия на проводящую систему сердца и АД, на гематологические показатели, функцию печени и почек, не вызывает увеличения массы тела. Циталопрам не нарушает когнитивные функции человека, не вызывает седативного эффекта.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь биодоступность циталопрама составляет в пределах 80% и практически не зависит от приема пищи. Cmax в плазме достигается через 2-4 ч в последствии приема.

Распределение

Связывание с белками плазмы - менее 80%.

В плазме присутствует в неизмененном виде. При дозах 10-60 мг/сут фармакокинетические параметры имеют линейную зависимость. Vd - 12 л/кг. Css при каждый деньм одноразовом приеме устанавливается через 7-14 сут. Проникает в грудное молоко.

Метаболизм

Метаболизируется путем деметилирования, дезаминирования и окисления с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2C19 с образованием менее фармакологически активных метаболитов.

Выведение

Т1/2 составляет 1.5 сут. Выводится с мочой и калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных в возрасте старше 65 лет наблюдается более продолжительный биологический T1/2 (1.5-3.75 дней) и более низкий клиренс (0.08-0.3 л/мин). Css у престарелых больных почти в 2 раза превышали концентрации, наблюдавшиеся у более молодых больных, получавших продукт в такой же дозе. У больных со сниженной функцией печени циталопрам выводится более медленно.

Биологический T1/2 циталопрама почти в 2 раза увеличен, а Css в плазме почти в 2 раза выше по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени в последствии приема продукта в такой же дозе. Выведение циталопрама замедлено у больных с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести без значительного влияния на фармакокинетику.

Показания

• лечение и профилактика депрессии различной этиологии;
• панические расстройства (в т.ч. с агорафобией);
• обсессивно-компульсивные расстройства (невроз навязчивости).

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь 1 раз/сут в любое время суток независимо от приема пищи.

• При депрессии суточная доза составляет 20 мг. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и тяжести заболевания суточную дозу можно увеличить до 60 мг. Обычно антидепрессивное действие продукта наблюдается через 2-4 недели лечения. Лечение антидепрессантами должно проводиться на протяжении продолжительного времени. Обычно для предупреждения рецидива лечение необходимо проводить на протяжении 6 мес или даже более продолжительный период времени.

В случае периодической (рекуррентной) депрессии поддерживающее лечение необходимо проводить на протяжении нескольких лет для предупреждения начала в последствиидующих фаз заболевания. В случае завершения лечения продукт необходимо отменять постепенно на протяжении нескольких недель.

• При панических расстройствах продукт назначают в дозе 10 мг/сут на протяжении первой недели лечения, в последствии чего суточную дозу увеличивают до 20 мг. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и тяжести заболевания суточную дозу можно увеличить до 60 мг.
• При лечении панического расстройства максимальный эффект циталопрама наблюдается через 3 мес лечения. Этот эффект сберегается на протяжении всего периода поддерживающей терапии.
• При обсессивно-компульсивных расстройствах суточная доза составляет 20 мг. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение дозу можно увеличивать на 20 мг до максимальной суточной дозы 60 мг.
• При лечении обсессивно-компульсивного расстройства эффект продукта проявляется в последствии 2-4 недель лечения; при дальнейшем продолжении лечения может наблюдаться дальнейшее улучшение. Для больных в возрасте 65 лет и старше наибольшая суточная доза составляет не более 40 мг.

Пациентам с нарушениями функции печени не надлежит назначать продукт в дозе более 30 мг/сут.

Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции почек продукт назначают в обычных дозах. В настоящее время опыт лечения больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ≤ 20 мл/мин) недостаточен.

Побочное действие

• Со стороны ЦНС: не часто - астения, высокая утомляемость, сонливость или бессонница, беспокойство, тремор, ажитация, амнезия, апатия, экстрапирамидные симптомы, изменение настроения, агрессивное поведение, деперсонализация, эмоциональная лабильность, эйфория, маниакальные и/или психотические (в т.ч. галлюцинации) расстройства, панические реакции, серотониновый синдром (ажитация, спутанность сознания, диарея, гипертермия, гиперрефлексия, атаксия).
• Со стороны пищеварительной системы: не часто - сухость во рту, тошнота, рвота, гиперсаливация, метеоризм, диарея, боль в животе, анорексия.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: не часто - брадикардия, снижение АД, ортостатическая артериальная гипотензия, аритмия.
• Со стороны органов кроветворения: не часто - тромбоцитопения, кровотечения.
• Со стороны органов чувств: не часто - мидриаз, парез аккомодации, нарушение вкуса.
• Со стороны половой системы: нарушение эякуляции, снижение либидо, импотенция, нарушения менструального цикла; не часто - мастодиния, галакторея. Аллергические реакции: кожная сыпь; не часто - токсический эпидермальный некролиз, ринит, синусит. Прочие: не часто - гипертермия, полиурия, гипонатриемия, нарушение мочеиспускания, артралгия, миалгия, зевота, скрежет зубами, увеличение или снижение массы тела, диспноэ.

Противопоказания

• одновременный прием с ингибиторам МАО, также период на протяжении 14 дней в последствии прекращения их приема. Лечение ингибиторами МАО может быть начато не ранее, чем через 7 дней в последствии прекращения приема циталопрама;
• высокая восприимчивость к циталопраму или к любому компоненту, входящему в состав продукта.

С осторожностью надлежит назначать продукт при нарушении функции печени и/или почек, при наличии судорожных припадков в анамнезе, пациентам старше 65 лет, при наличии лекарственной зависимости (в т.ч. в анамнезе), мании, гипомании.

Беременность и лактация

Не надлежит назначать продукт Сиозам при беременности и в период лактации (грудного вскармливания), если потенциальная клиническая польза для матери не превышает теоретический риск для плода и малыша, т.к. безопасность применения продукта при беременности и в период лактации у человека не установлена. Следует соблюдать осторожность при назначении продукта во время кормления грудью вследствие риска возникновения у грудных малышей сонливости, снижения сосательного рефлекса, потери массы тела. В экспериментальных исследованиях не обнаружено тератогенного действия, влияния на репродуктивную функцию и перинатальное развитие потомства.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью надлежит назначать продукт при недостаточной функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени не надлежит назначать продукт в дозе более 30 мг/сут.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью надлежит назначать продукт при недостаточной функции почек. Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции почек продукт назначают в обычных дозах. В настоящее время опыт лечения больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК≤20 мл/мин) недостаточен.

Особые указания

При развитии маниакального состояния продукт надлежит отменить. Пациентам с лекарственной зависимостью (в т.ч. в анамнезе), требуется наблюдение и контроль использования продукта. Циталопрам не оказывает влияние на интеллектуальную и психомоторные функции и способности. Тем не менее, рекомендуется информировать больных, принимающих психотропные лекарственные продукты о том, что их способность концентрироваться и проявлять внимание может быть нарушена в некоторой степени в результате их болезни или действия принимаемых лекарств, или в результате комбинации этих двух факторов.

Передозировка

Симптомы: тошнота, головокружение, сонливость, дизартрия, нарушение ритма сердца и проводимости (удлинение интервала QT, синусовая тахикардия, узловой ритм), усиление потоотделения, цианоз, тремор, амнезия, спутанность сознания, рабдомиолиз, судороги, кома. Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия; специфический антидот отсутствует.

Лекарственное взаимодействие

• При одновременном использовании циталопрам усиливает эффект суматриптана и других серотонинергических продуктов.
• При одновременном использовании циталопрам не оказывает влияние на действие этанола, продуктов лития, бензодиазепинов, антипсихотических продуктов (нейролептиков), опиоидных анальгетиков, бета-адреноблокаторов, фенотиазинов, трициклических антидепрессантов, антигистаминных и гипотензивных продуктов. Циталопрам в некординальной степени ингибирует изофермент CYP2D6, в связи с чем слабо взаимодействует с лекарственными препаратами, которые метаболизируются с участием этого изофермента.
• При одновременном использовании циталопрама с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза (серотониновый синдром).
• При одновременном использовании циметидин повышает концентрацию циталопрама в крови и усиливает его эффект.
• При одновременном назначении с варфарином протромбиновое время увеличивается на 5%.

Условия и периоди хранения

Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Период годности - 2 года.