Синтрадон (Sintradon)
Наименование: Синтрадон (Sintradon)
Капсулы желатиновые, непрозрачные, белого цвета; содержимое капсул - белый или слегка желтоватый порошок. 1 капс. трамадола гидрохлорид 50 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрогенфосфат, аэросил 200, магния стеарат.
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный, без запаха и видимых механических включений. 1 мл трамадола гидрохлорид 50 мг. Вспомогательные вещества: натрия ацетат, вода д/и.
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный, без запаха и видимых механических включений. 1 мл 1 амп. трамадола гидрохлорид 50 мг 100 мг. Вспомогательные вещества: натрия ацетат, вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Опиоидный анальгетик со смешанным механизмом действияю.
Опиоидный анальгетик. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, которое обусловлено слабым агонистическим влиянием на опиоидные мю-рецепторы (небольшое морфиноподобное действие) и нарушением обратного захвата серотонина и норадреналина в ЦНС. По основным фармакологическим свойствам Синтрадон имеет определенное сходство с морфином, но отличается от него значительно меньшей способностью угнетать дыхательный центр и тормозить моторику ЖКТ, также отсутствием гистаминовысвобождающего действия.
В терапевтических дозах продукт существенно не оказывает влияние на показатели гемодинамики; при контролируемом использовании привыкание и лекарственная зависимость развиваются крайне не часто и выражены минимально. Антагонист опиоидных рецепторов налоксон полностью не устраняет анальгетический и другие эффекты Синтрадона. Синтрадон усиливает угнетающее влияние на ЦНС средств для наркоза, снотворных, седативных продуктов, блокаторов гистаминовых H2 -рецепторов с центральным компонентом действия, анксиолитических, антипсихотических продуктов, антидепрессантов, также алкоголя.
Всасывание
После приема внутрь продукт быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1.5-2 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет примерно 70%. Время высвобождения трамадола из капсул – в пределах 30 мин. Анальгетическая концентрация продукта в плазме крови достигается через 30-40 мин в последствии приема внутрь и через 15-30 мин в последствии в/м введения и сберегается на протяжении 6-8 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 20%. Vd в последствии приема внутрь составляет в пределах 300 л, в последствии в/в введения – в пределах 200 л. Препарат хорошо приникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Метаболизм и выведение
T1/2 из плазмы крови составляет 6-7 ч. Около 30% продукта выводится почками в неизмененном виде, 60% - в виде метаболитов (N- или O-деметилирование) и конъюгатов. Один из метаболитов – моно-O-десметилтрамадол – обладает анальгетическим действием и имеет T1/2 в пределах 7 ч.
-
болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (в в последствииоперационном периоде, при травмах, боли у онкологических заболевших);
-
для обезболивания при проведении болезненных диагностических и лечебных манипуляций.
Взрослым и детям старше 14 лет для единоразового применения Синтрадон назначают внутрь в дозе 50-100 мг (1-2 капсулы) с небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи; в/в или в/м - в дозе 50-100 мг (1-2 мл). Доза продукта обязана соответствовать выраженности болевого синдрома.
-
При надобности продукт можно назначить повторно через 4-6 ч. Максимальная суточная доза составляет 400 мг (8 капсул по 50 мг; 4 ампулы по 100 мг; 8 ампул по 50 мг).
У больных пожилого возраста продукт надлежит использовать с увеличенными интервалами.
-
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: 15-30% - головокружение; 5-15% - симптомы психостимулирующего действия, астения; менее 5% - парестезии, галлюцинации, тремор. Со стороны пищеварительной системы: 15-30% - тошнота, запоры; 5-15% - рвота, диспепсия, сухость во рту, диарея; менее 5% - боли в животе.
-
Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее 5% - артериальная гипотензия, тахикардия. Прочие: 5-15% - кожный зуд, повышенное потоотделение; менее 5% - уменьшение массы тела, нарушение зрения, задержка мочеиспускания.
-
состояния, сопровождающиеся выраженным угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (в т.ч. отравление алкоголем, снотворными продуктами, наркотическими анальгетиками, психотропными препаратами);
-
одновременное применение с ингибиторами МАО (и на протяжении 2 недель в последствии их отмены);
-
беременность;
-
лактация (грудное вскармливание);
-
детский возраст до 14 лет;
-
высокая восприимчивость к продукту или другим морфиноподобным анальгетикам.
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации, однако возможно применение по жизненным показаниям.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит назначать продукт пациентами с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью надлежит назначать продукт пациентами с нарушениями функции почек.
С осторожностью надлежит назначать продукт пациентами с нарушениями функции печени, почек, при черепно-мозговых травмах, повышенном внутричерепном давлении, при эпилепсии, также лицам с лекарственной зависимостью к агонистам опиоидных рецепторов (возможно провоцирование абстинентного синдрома).
Под тщательным наблюдением и в уменьшенных дозах надлежит использовать Синтрадон на фоне действия средств для наркоза, снотворных продуктов, анксиолитиков и антидепрессантов во избежание чрезмерного угнетения ЦНС и угнетения активности дыхательного центра.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Синтрадон затрудняет выполнение работы, требующей высокой скорости психомоторных реакций (в т.ч. вождение автотранспорта, управление механизмами, приборами).
Симптомы: наиболее опасны – угнетение дыхания и судороги. Лечение: проведение неотложных мер, направленных на поддержание адекватной легочной вентиляции, и симптоматическая терапия в условиях специализированного отделения.
Применение специфического антагониста опиоидных рецепторов налоксона не имеет решающего значения, т.к. не позволяет устранить все симптомы отравления и может спровоцировать судороги. Гемодиализ малоэффективен. При судорогах целесообразно использовать диазепам.
При комбинации Синтрадона с антипсихотическими препаратами (нейролептиками) и ингибиторами МАО повышается риск развития эпилептиформных судорог.
У больных, длительно получавших карбамазепин, метаболизм трамадола значительно повышается, что может потребовать удвоения дозы Синтрадона. Препарат не надлежит комбинировать с наркотическими анальгетиками из группы полных (промедол, фентанил) или частичных (бупренорфин) агонистов, также из группы агонистов-антагонистов (налбуфин, буторфанол) опиоидных рецепторов из-за плохой предсказуемости эффектов взаимодействия.
Фармацевтическое взаимодействие
Раствор Синтрадона для парентерального применения несовместим в одном шприце с НПВС, диазепамом, нитроглицерином и некоторыми анионными соединениями.
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25°C. Период годности капсул – 4 года, раствора для инъекций в ампулах – 5 лет.
Внимание!Перед применением медикамента "Синтрадон (Sintradon)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Синтрадон (Sintradon)».
