Симло (Simlo)

Наименование: Симло (Simlo)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб. симвастатин 5 мг -"- 10 мг -"- 20 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, тальк очищенный, магния стеарат, лимонная кислота, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, железа оксид, растворители, антиоксидант.

Клинико-фармакологическая группа: Гиполипидемический продукт.

Фармакологическое действие

Препарат, корригирующий липидный обмен. Ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Симвастатин представляет собой пролекарство, из которого в организме в процессе гидролиза образуется активная форма, оказывающая гиполипидемическое действие.

Механизм действия симвастатина связан главным образом с нарушением синтеза холестерина в печени на стадии мевалоновой кислоты вследствие обратимого ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы. Торможение синтеза холестерина (Хс) в печени приводит к увеличению числа рецепторов к ЛПНП в печени и внепеченочных тканях и повышению их активности. Симвастатин снижает концентрацию общего Хс, Хс-ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов. Содержание Хс-ЛПОНП также снижается, в то время как содержание Хс-ЛПВП умеренно повышается. Терапевтический эффект развивается через 2 недели в последствии начала терапии.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь симвастатин хорошо абсорбируется из ЖКТ (примерно 85%). Cmax достигается через 4 ч в последствии приема вещества вовнутрь. Прием продукта непосредственно перед едой с низким содержанием жиров не дает воздействия на фармакокинетические параметры симвастатина.

Распределение и метаболизм

При "первом прохождении" через печень симвастатин биотрансформируется с образованием активных бета-метаболитов. 95% их связывается с белками плазмы.

Выведение

Симвастатин в неизмененном виде и в виде метаболитов выводится главным образом с желчью (85%); в пределах 10-15% неактивных метаболитов выводятся почками.

Показания

• первичная гиперхолестеринемия (тип IIа по классификации Фредриксона) при неэффективности диетотерапии;
• смешанная гиперлипидемия (тип IIb по классификации Фредриксона).

Режим дозирования

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливают индивидуально. В зависимости от выраженности гиперхолестеринемии начальная доза составляет 5 мг/сут. При выраженной гиперхолестеринемии - 10 мг 1 раз/сут. При надобности дозу повышают с интервалом в 4 недели. Максимальная суточная доза - 40 мг. Препарат надлежит принимать 1 раз/сут вечером, перед или во время приема пищи.

Для больных, получающих иммунодепрессанты, рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг/сут; наибольшая суточная доза - 5 мг/сут.

Пациентам со слабой или умеренной почечной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется. Для больных с почечной недостаточностью тяжелой степени начальная доза составляет 5 мг/сут, при всем этом эта категория больных нуждается в регулярном медицинском контроле.

Побочное действие

• Со стороны пищеварительной системы: часто - запор, диарея, потеря аппетита, метеоризм, тошнота, боли в животе, панкреатит; возможно стойкое увеличение уровня трансаминаз и КФК в плазме крови (как правило, в конце первого месяца проведения терапии). В промежутке между 2-й и 4-й неделей от начала терапии возможно увеличение уровней АЛТ, АСТ и ЩФ в плазме крови. Максимальное увеличение данных показателей наблюдается примерно к 8-й неделе лечения. После прекращения терапии продуктом уровни ферментов снижаются до нормальных показателей.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна артериальная гипотензия (чаще возникает при приеме продукта в дозе 10 мг/сут, носит преходящий характер и не требует коррекции режима дозирования).
• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головная боль, нарушения сна, астения, головокружение.
• Со стороны костно-мышечной системы: не часто - миопатия, рабдомиолиз.
• Со стороны системы кроветворения: не часто - эозинофилия, тромбоцитопения. Аллергические реакции: не часто - крапивница, ангионевротический отек. Прочие: не часто - фотосенсибилизация, васкулит, волчаночноподобный синдром.

Препарат как правило, хорошо переносится. Побочные эффекты обычно слабо выражены и носят преходящий характер.

Противопоказания

• острые заболевания печени;
• хронические заболевания печени в фазе обострения;
• стойкое увеличение активности трансаминаз неясного генеза;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский и подростковый возраст до 17 лет;
• высокая восприимчивость к симвастатину и другим компонентам продукта;
• высокая восприимчивость к другим ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы.

Беременность и лактация

Препарат Симло противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при острых заболеваниях печени, при хронических заболеваниях печени в фазе обострения; при стойком повышении активности трансаминаз неясного генеза.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам со слабой или умеренной почечной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется. Для больных с почечной недостаточностью тяжелой степени начальная доза составляет 5 мг/сут, при всем этом эта категория больных нуждается в регулярном медицинском контроле.

Особые указания

С особой осторожностью надлежит назначать продукт пациентам, злоупотребляющим алкоголем, и/или при заболеваниях печени в анамнезе.

С осторожностью надлежит назначать продукт пациентам в последствии трансплантации органов, получающим иммунодепрессанты, в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и развития почечной недостаточности.

При артериальной гипотензии, острых инфекционных заболеваниях, при выраженных нарушениях со стороны обмена веществ, эндокринной системы, водно-электролитного баланса, при хирургических вмешательствах (в т.ч. стоматологических) или травмах, пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии, при эпилепсии продукт назначают с осторожностью, поскольку перечисленные заболевания и состояния могут привести к выраженным нарушениям функции почек.

Контроль лабораторных показателей

В период применения продукта необходим контроль содержания холестерина в плазме. Первое исследование проводят через 4 недели в последствии начала приема продукта, далее осуществляют регулярный систематический контроль данного признака. До начала и во время лечения продуктом надлежит контролировать содержание ферментов печени в сыворотке: на протяжении первых 3 мес терапии контроль осуществляют с интервалом в 6 нед., далее - через 6 мес.

При увеличении уровней трансаминаз в сыворотке более чем в 3 раза по сравнению с исходными уровнями лечение продуктом Симло надлежит прервать. В период применения продукта необходим контроль уровня КФК у больных, получающих одновременно иммунодепрессанты или никотиновую кислоту, и при миопатии (миалгия, мышечная слабость). При повышении уровня КФК более чем в 10 раз по сравнению с нормальными значениями продукт надлежит отменить.

Передозировка

Данные о передозировке продукта Симло не предоставлены.

Лекарственное взаимодействие

• При одновременном использовании Симло с иммунодепрессантами (циклоспорин), эритромицином, гемфиброзилом, никотиновой кислотой повышается риск развития рабдомиолиза и острой почечной недостаточности.
• При одновременном использовании Симло с непрямыми антикоагулянтами возможно усиление фармакологического действия в последствиидних.
• При одновременном использовании Симло с колестирамином снижается биодоступность симвастатина (рекомендуют принимать Симло через 4 ч в последствии приема колестирамина).
• При одновременном использовании Симло с дигоксином происходит увеличение концентрации в последствииднего в плазме.

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°C. Период годности - 2 года. Препарат не надлежит использовать в последствии истечения периода годности, указанного на пачке.