Пиклодорм (Piclodorm)

Наименование: Пиклодорм (Piclodorm)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб. зопиклон 7.5 мг.

Клинико-фармакологическая группа: Снотворный продукт.

Фармакологическое действие

Снотворный продукт из группы циклопирролонов. Механизм действия связан с действием на бензодиазепиновые рецепторы, что приводит к усилению GABA-ергических процессов в мозге. Однако, в отличие от бензодиазепинов, продукт связывается только с центральными бензодиазепиновыми рецепторами и не обладает сродством к периферическим бензодиазепиновым рецепторам, которые отвечают за возникновение побочных эффектов транквилизаторов.

Зопиклон сокращает время засыпания, сокращает количество ночных пробуждений, увеличивает общую продолжительность сна. Практически не оказывает влияние на структуру сна, не сокращает существенно фазы быстрого сна. Последствия при пробуждении отсутствуют или слабо выражены.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Зопиклон быстро всасывается. Cmax в плазме крови достигается в пределах 1.5-2 ч и составляет примерно 30 и 60 нг/мл в последствии приема вещества вовнутрь в дозах 3.75 и 7.5 мг соответственно. Связывание зопиклона с белками плазмы крови - в пределах 45%.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени. T1/2 - 3.5-6 ч; не кумулирует. Повторные приемы не сопровождаются кумуляцией зопиклона и его метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При тяжелой печеночной недостаточности T1/2 увеличивается примерно до 11 ч.

Показания

• лечение преходящей, ситуационной и хронической бессонницы у взрослых (включая трудности с засыпанием, ночными и ранними пробуждениями).

Режим дозирования

Препарат предназначен для кратковременного приема. Длительность курса терапии - от нескольких дней до 4 недель. Средняя терапевтическая доза продукта составляет 7.5 мг. Таблетки принимают за 30 мин до сна. Начальная доза для лиц пожилого возраста составляет 3.75 мг, которая может быть увеличена в зависимости от переносимости и эффективности.

У больных с нарушениями функции печени рекомендуемая доза - 3.75 мг. Пациентам с нарушениями функции почек снижение дозы продукта не требуется.

Побочное действие

• Со стороны пищеварительной системы: часто - ощущение горького или металлического привкуса во рту; не часто - тошнота, рвота, сухость во рту.
• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: не часто - головная боль, головокружение, сонливость, раздражительность, спутанность сознания, подавленное настроение; в отдельных случаях - агрессивность, депрессии, галлюцинации, кошмарные сновидения, антероградная амнезия (эти побочные явления чаще наблюдаются у лиц пожилого возраста, но бывают нерезко выражены). Аллергические реакции: не часто - крапивница, кожная сыпь. Зопиклон в рекомендуемых дозах обычно переносится хорошо.

Противопоказания

• тяжелая миастения;
• выраженная дыхательная недостаточность;
• выраженная недостаточность функции печени;
• выраженные нарушения дыхательного ритма во время сна (ночное апноэ);
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• возраст до 18 лет;
• высокая восприимчивость к продукту.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

При тяжелой печеночной недостаточности T1/2 увеличивается примерно до 11 ч. У больных с нарушениями функции печени рекомендуемая доза - 3.75 мг. Препарат противопоказан при выраженной недостаточности функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек снижение дозы продукта не требуется.

Особые указания

При резком прекращении приема продукта возможно возникновение синдрома отмены (частое пробуждение, возобновление бессонницы), поэтому надлежит избегать внезапного прекращения приема и отменять продукт постепенно. Риск развития зависимости или злоупотребления возникает в случаях нарушения дозы и продолжительности лечения; злоупотребления алкоголем и/или лекарственными препаратами; использования с алкоголем или психотропными продуктами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам нельзя водить транспортные средства и надлежит соблюдать осторожность при работе с механизмами.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени (от сонливости до комы). Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при надобности проводят симптоматическую терапию в стационаре с применением антагониста бензодиазепиновых рецепторов - флумазенила. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании зопиклон несколько снижает концентрацию тримипрамина (это надлежит учитывать при использовании такой комбинации или при одновременном использовании Пиклодорма и других трициклических антидепрессантов).

При одновременном использовании зопиклона с продуктами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. с этанолом), возможно усиление действия зопиклона.

Условия и периоди хранения

Список Б. Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°C. Период годности - 2 года.