Метронидазол (Metronidazole)
Наименование: Метронидазол (Metronidazole)
Гель вагинальный 1% бесцветный или с желтоватым или желтовато-зеленоватым оттенком.
100 г
-
метронидазол 1 г
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, карбомер (карбопол), пропилпарагидроксибензоат (нипазол, пропилпарабен), динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, трилон Б), натрия гидроксид, вода очищенная.
Клинико-фармакологическая группа
Противопротозойный продукт с антибактериальной активностью.
Противопротозойный и противомикробный продукт, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Активен в отношении простейших: Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia spp., также облигатных грамотрицательных анаэробов: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Gardnerella vaginalis, Veillonella spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных анаэробных микроорганизмов: Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Mobiluncus spp. Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл.
К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы.
После интравагинального введения подвергается системной абсорбции (в пределах 56 %). Относительная биодоступность метронидазола в форме геля вагинального в 2 раза выше биодоступности таблеток вагинальных в одноразовой дозе 500 мг. Cmax при использовании вагинального геля составляет 237 нг/мл и достигается через 6-12 ч.
Связывание с белками плазмы - менее 20%. Метронидазол проникает в большинство тканей организма, через ГЭБ и плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазол) составляет 30% активности исходного соединения.
При приеме метронидазола в лекарственной форме для системного применения 60-80% дозы выводится почками (20% этого количества - в неизмененном виде), через кишечник - 6-15%.
Назначают интравагинально. Рекомендуемая доза составляет 5 г (один полный аппликатор) 2 (утром и вечером). Курс лечения - 5 дней.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь.
Местные реакции: ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера, ощущение жжения или учащенное мочеиспускание, вульвит (зуд, жгучая боль или гиперемия слизистой оболочки в области наружных половых органов). После отмены продукта возможно развитие кандидоза влагалища.
Системные реакции: возможны изменение вкусовых ощущений, включая "металлический" привкус, головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота, рвота, снижение аппетита, спастические боли в брюшной полости, запоры или диарея, окрашивание мочи в темный цвет, лейкопения или лейкоцитоз.
Противопоказания к применению продукта
-
лейкопения (в т.ч. в анамнезе);
-
нарушения координации движений,
-
органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия);
-
печеночная недостаточность (в случае назначения в больших дозах);
-
I триместр беременности;
-
период лактации;
-
высокая восприимчивость к компонентам продукта;
-
высокая восприимчивость к производным нитроимидазола.
С осторожностью использовать во II и III триместрах беременности.
Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания). С осторожностью использовать во II и III триместрах беременности.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при печеночной недостаточности (в случае назначения в больших дозах).
Препарат предназначен только для интравагинального применения.
При вагините, вызванном Trichomonas vaginalis, целесообразно одновременное лечение полового партнера метронидазолом для приема внутрь.
В случае применения продукта совместно с метронидазолом для приема внутрь, особо при повторном курсе, необходим контроль картины периферической крови (опасность лейкопении).
В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
Во время курса лечения пациенты должны надлежит избегать половых контактов.
Данные по передозировке отсутствуют.
Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола.
Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (не надлежит назначать метронидазол больным, которые принимали дисульфирам на протяжении в последствиидних 2 недель).
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов (варфарин).
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
При одновременном приеме с продуктами лития может повышаться концентрация в последствииднего в плазме.
Фенобарбитал ускоряет метаболизм метронидазола за счет индукции микросомальных ферментов печени, циметидин - снижает, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Препарат отпускается по рецепту.
Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С; не замораживать. Период годности - 2 года.
Показания к применению продукта
-
урогенитальный трихомониаз (в т.ч. уретрит, вагинит);
-
неспецифический вагинит различной этиологии (подтвержденный клиническими и микробиологическими данными).
Внимание!
Перед применением медикамента "Метронидазол (Metronidazole)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Метронидазол (Metronidazole)».
