Метадоксил (Metadoxil)

Наименование: Метадоксил (Metadoxil)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и с гравировкой названия продукта на другой стороне. 1 таб. пиридоксин L-2 пирролидон 5-карбоксилат (метадоксин) 500 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или со слабым желтоватым оттенком. 1 мл 1 амп. пиридоксин L-2 пирролидон 5-карбоксилат (метадоксин) 60 мг 300 мг. Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, натрия эдетат, метил парагидроксибензоат, вода бидистиллированная апирогенная.

Клинико-фармакологическая группа: Гепатопротектор. Препарат, применяемый при алкогольной зависимости.

Фармакологическое действие

Гепатопротектор. Гепатопротекторное действие продукта обусловлено мембраностабилизирующим эффектом и основано на способности восстанавливать соотношение насыщенных и ненасыщенных свободных жирных кислот. В результате повышается устойчивость гепатоцитов к действию перекисного окисления липидов, которое возникает при воздействии токсических продуктов этанола. Дезинтоксикационный эффект метадоксина обусловлен активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме этанола (алкогольдегидрогеназы и ацетальдегиддегидрогеназы), что ускоряет процесс выведения этанола и ацетальдегида из организма, а следовательно, снижается их токсическое воздействие.

Метадоксин предотвращает накопление триглицеридов в гепатоцитах, препятствует образованию фибронектина и коллагена, что значительно замедляет процесс формирования цирроза печени. Препарат снижает психические и соматические проявления похмельного синдрома, сокращает время купирования абстинентного синдрома. Метадоксин активирует холинергическую и GABA-эргическую нейротрансмиттерные системы, улучшает функции мышления и короткой памяти, препятствует возникновению двигательного возбуждения, которое вызывается этанолом. Метадоксин оказывает неспецифическое антидепрессивное и анксиолитическое действие, снижает влечение к алкоголю.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь продукт быстро абсорбируется из ЖКТ и имеет высокую биодоступность (60-80%).

Связывание с белками плазмы - 50%.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени до активных метаболитов - пиридина и пирролидона карбоксилата. T1/2 при приеме внутрь или парентеральном введении составляет 40-60 мин. 45-50% продукта выводится с мочой на протяжении 24 ч, 35-50% выводится с калом на протяжении 96 ч.

Показания

• токсическое поражение печени алкогольной этиологии;
• профилактика формирования цирроза алкогольного происхождения;
• острая алкогольная интоксикация;
• хронический алкоголизм;
• алкогольный абстинентный синдром;
• снижение влечения к алкоголю.

Режим дозирования

• При острой алкогольной интоксикации в зависимости от степени интоксикации вводят в/м 300-600 мг (5-10 мл) или в/в 300-900 мг (5-15 мл).
• При в/в введении необходимую дозу продукта разводят в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы) и вводят капельно на протяжении 1.5 ч. Токсическое поражение печени алкогольной этиологии, профилактика формирования цирроза алкогольного происхождения и хронический алкоголизм: внутрь по 500 мг (1 таб.) 2 раза/сут (1 г/сут) за 15-30 мин до приема пищи. Дозу можно увеличить до 500 мг 3 раза/сут (1.5 г/сут) или ввести в/м в дозе 300 мг (5 мл)/сут.
• При алкогольном абстинентом синдроме в/в в виде инфузии в дозе (15 мл) 1 раз/сут на протяжении 3-7 дней в зависимости от состояния пациента.

Побочное действие

Возможно: аллергические реакции. У заболевших бронхиальной астмой возможно развитие бронхоспазма (при использовании раствора для инъекций).

Противопоказания

• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• высокая восприимчивость к компонентам продукта.

Беременность и лактация

Применение продукта Метадоксил при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.

Особые указания

С осторожностью надлежит назначать продукт при болезни Паркинсона, если одновременно применяется леводопа, т.к. метадоксин снижает эффективность в последствиидней.

В растворе для инъекций содержится метабисульфит натрия. Это вещество может вызывать у больных, предрасположенных к астматическим приступам (особо с бронхиальной астмой), аллергические реакции или усиление приступов астмы.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки продукта Метадоксил не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании с леводопой Метадоксин снижает эффективность в последствиидней.

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Период годности - 5 лет.