Мемотропил (Memotropil)

Наименование: Мемотропил (Memotropil)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, продолговатые, с закругленными концами, двояковыпуклые, с делительной риской. 1 таб. пирацетам 800 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, натрия крахмала гликолат, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, лак желтый (Е104), тальк, пропиленгликоль, титана диоксид.

Таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета, продолговатые, с закругленными концами, двояковыпуклые, с делительной риской. 1 таб. пирацетам 1.2 г. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, натрия крахмала гликолат, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, лак оранжевый (Е110), тальк, пропиленгликоль, титана диоксид.

Клинико-фармакологическая группа: Ноотропный продукт.

Фармакологическое действие

Ноотропный продукт, циклическое производное гамма-аминобутировой (гамма-аминомасляной) кислоты. Пирацетам непосредственно воздействует на головной мозг, улучшая когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, а так же умственную работоспособность.

Оказывает влияние на ЦНС различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает метаболические процессы в нервных клетках, улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая сосудорасширяющего действия. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток. Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, сокращает адгезию эритроцитов. При использовании в дозе 9.6 г снижает уровень фибриногена и факторов Виллибранда на 30-40% и удлиняет время кровотечения. Снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет примерно 100%. После единоразового приема продукта в дозе 2 г Cmax, составляющая 40-60 мкг/мл, достигается через 30 мин в плазме крови и через 5 ч в спинномозговой жидкости. Распределение и метаболизм Кажущийся Vd составляет в пределах 0.6 л/кг. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, также через мембраны, используемые при гемодиализе.

При исследовании на животных пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме.

Выведение

Т1/2 составляет 4-5 ч из плазмы крови и 8.5 ч из спинномозговой жидкости. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Т1/2 удлиняется при почечной недостаточности. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у заболевших с печеночной недостаточностью.

Показания

• симптоматическое лечение психоорганического синдрома (в т.ч. у пожилых заболевших со снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и общей активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки, также у больных с болезнью Альцгеймера и сенильной деменцией альцгеймеровского типа);
• в последствиидствия ишемического инсульта, такие как нарушения речи, нарушения эмоциональной сферы, снижение двигательной и психической активности;
• для лечения психоорганического и абстинентного синдромов при хроническом алкоголизме;
• период восстановления в последствии травм и интоксикаций головного мозга;
• лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия, за исключением головокружений вазомоторного и психического происхождения;
• низкая обучаемость у малышей с психоорганическим синдромом (в составе комплексной терапии);
• для лечения кортикальной миоклонии (в качестве монотерапии или в составе комплексной терапии);
•  серповидно-клеточная анемия (в составе комплексной терапии).

Режим дозирования

Препарат принимают вовнутрь, во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью (вода, сок). Суточная доза - 30-160 мг/кг, кратность приема - 2-4 раза/сут.

• При лечении хронического психоорганического синдрома продукт назначают в дозе 4.8 г/сут на протяжении первой недели, а потом переходят на поддерживающую дозу 1.2-2.4 г/сут.
• При лечении в последствиидствий инсульта назначают 4.8 г/сут.
• При алкогольном абстинентном синдроме - 12 г/сут. Поддерживающая доза - 2.4 г/сут.
• При лечении головокружения и связанных с ним расстройств равновесия - 2.4-4.8 г/сут.

Детям для коррекции низкой обучаемости продукт назначают в дозе 3.3 г/сут. Лечение продолжается на протяжении всего учебного года.

• При кортикальной миоклонии лечение начинают с дозы 7.2 г/сут, через 3-4 дня дозу увеличивают на 4.8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Лечение продолжают на протяжении всего периода болезни. Каждые 6 мес надлежит предпринимать попытки уменьшения дозы или отмены продукта, постепенно сокращая дозу на 1.2 г/сут через 2 дня.
• При отсутствии эффекта или некординального терапевтического эффекта лечение прекращают.
• При серповидно-клеточной анемии суточная профилактическая доза составляет 160 мг/кг массы тела, разделенная на 4 приема.
• При назначении продукта пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу надлежит корригировать в зависимости от величины клиренса креатинина. Пациентам с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Пациентам с нарушением функций почек и печени дозирование осуществляется по таблице, приведеной выше.

Побочное действие

• Со стороны ЦНС: гиперкинезия (1.72%), нервозность (1.13%), сонливость (0.96%), депрессия (0.83%), астения (0.23%). Эти побочные эффекты чаще возникает у больных пожилого возраста, получавших продукт в дозе более 2.4 г/сут. В большинстве случаев удается добиться регресса подобных симптомов, снизив дозу продукта. В единичных случаях - головокружение, головная боль, атаксия, нарушение равновесия, обострение течения эпилепсии, бессонница, замешательство, возбуждение, тревога, галлюцинации, увеличение сексуальности.
• Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела (1.29%) - чаще возникает у больных пожилого возраста, получавших продукт в дозе более 2.4 г/сут.
• Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях - тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в т.ч. гастралгия).

Дерматологические реакции: в единичных случаях - дерматит, зуд, высыпания, отек.

Противопоказания

• острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
• терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
• детский возраст до 1 года;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• высокая восприимчивость к пирацетаму или производным пирролидона, также к другим компонентам продукта.

Беременность и лактация

Мемотропил противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется. Пациентам с нарушением функций почек и печени дозирование осуществляется по таблице, приведеной для коррекции режима дозирования в выше.

Применение при нарушениях функции почек

При назначении продукта пациентам с почечной недостаточностью дозу надлежит корригировать в зависимости от величины клиренса креатинина. Пациентам с нарушением функций почек и печени дозирование осуществляется по таблице, приведеной выше.

Особые указания

В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов с осторожностью надлежит назначать Мемотропил больным с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения.

При лечении заболевших кортикальной миоклонией надлежит избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.

При длительной терапии у пожилых больных рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек.

При надобности проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина. Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Принимая во внимание возможные побочные эффекты, надлежит соблюдать осторожность при выполнении работы с механизмами и вождении автомобиля.

Передозировка

Симптомы: при приеме внутрь продукта в дозе 75 г отмечены диспептические симптомы, такие как диарея с кровью и боли в животе. Лечение: надлежит промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60%.

Лекарственное взаимодействие

При совместном использовании Мемотропила с гормонами щитовидной железы (трийодтиронин и тетрайодтиронин) возможна высокая раздражительность, дезориентация и нарушения сна. Не отмечено взаимодействия Мемотропила с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.

При использовании пирацетама в больших дозах (9.6 г/сут) отмечалось увеличение эффективности аценокумарола у заболевших венозным тромбозом (больше выражено снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллибрандта, вязкости крови и плазмы, чем при назначении только аценокумарола). Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных продуктов низкая, т.к. 90% продукта выводится в неизмененном виде с мочой. In vitro в концентрации 142 мкг/мл, 426 мкг/мл и 1422 мкг/мл пирацетам не угнетает изоферменты CYP1А2, CYP2В6, CYP2С8, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6, CYP2Е1 и CYP4А9/11.

При концентрации 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21%) и CYP3А4/5 (11%). Однако уровень Ki этих двух изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с другими продуктами мало вероятно. Прием пирацетама в дозе 20 мг/сут у заболевших эпилепсией не изменял пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических продуктов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат). Совместный прием с этанолом не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови, и концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме пирацетама в дозе 1.6 г.

Условия и периоди хранения

Список Б. Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°С. Период годности - 3 года.