Мексикор (Mexicor) для инъекций
Наименование: Мексикор (Mexicor) для инъекций
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватого цвета. 1 мл 1 амп. этилметилгидроксипиридина сукцинат 50 мг 100 мг. Вспомогательные вещества: янтарная кислота, трилон Б, вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Антиоксидантный продукт.
Антиоксидантный продукт, обладающий противоишемическим, антиангинальным, антигипоксическим, ангиопротекторным, гипохолестеринемическим, анксиолитическим и ноотропным действием, регулирующий метаболические процессы в миокарде и сосудистой стенке. Мексикор сокращает проявления окислительного стресса, тормозя свободнорадикальное перекисное окисление липидов и повышая активность антиоксидантной системы ферментов.
Мексикор улучшает клеточный энергообмен, активируя энергосинтезирующие функции митохондрий, усиливая компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижая степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса. Энергосинтезирующее действие продукта связан с увеличением доставки и потребления клетками сукцината, реализацией феномена быстрого окисления янтарной кислоты сукцинатдегидрогеназой, также с активацией митохондриальной дыхательной цепи.
При диссоциации Мексикора в клетке на сукцинат и производное 3-оксипиридина (основание), основание проявляет мощное антиоксидантное воздействие, стабилизирующее клеточные мембраны и восстанавливающее функциональную активность клеток.
Мексикор сокращает вязкость клеточной мембраны, увеличивает ее текучесть и оказывает модулирующее влияние на мембраносвязанные ферменты (кальций-независимую фосфодиэстеразу, аденилатциклазу, ацетилхолинэстеразу), ионные каналы и рецепторные комплексы, что способствует сохранению структурно-функциональной целостности биомембран, улучшает транспорт нейромедиаторов и синаптическую передачу. Препарат повышает содержание в головном мозге допамина.
Комплексное воздействие Мексикора на энергетику и клеточный метаболизм повышает устойчивость организма к стресс-синдрому и тяжелым кислород-зависимым состояниям (шок, гипоксия, ишемия), экзо- и эндогенной интоксикации, предупреждает и сокращает нарушения обучения и памяти, возникающие при старении, острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения. Мексикор улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда, уменьшая проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка, также электрической нестабильности миокарда.
В условиях критического снижения коронарного кровотока Мексикор существенно активизирует энергосинтезирующие процессы в зоне ишемии и снижает выраженность окислительного стресса, увеличивает коллатеральное кровоснабжение и кислород-транспортную способность эритроцитов, улучшает реологические свойства крови, что способствует ограничению величины очага некроза, поддержанию сократительной и пропульсивной функции сердца.
Мексикор значительно сокращает неблагоприятные в последствиидствия реперфузионного синдрома, повышая клиническую эффективность методов восстановления коронарного кровообращения при острой коронарной недостаточности. Мексикор эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции, вызванной состояниями "гибернации" (спячки) и "оглушенности" миокарда, что представляет существенный резерв повышения сократительной способности сердца у заболевших ИБС.
Мексикор повышает эффективность терапии коронароокклюзионных нарушений ритма за счет собственной антиаритмической активности и способности уменьшать вероятность развития кардиальных побочных эффектов основных антиаритмических продуктов, сохраняя или усиливая их активность. Мексикор улучшает клиническое течение острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии, повышает эффективность проводимой комплексной терапии (нитратов, антиагрегантов, антигипертензивных продуктов), ускоряет восстановление функциональной активности миокарда левого желудочка, снижает частоту аритмических осложнений и нарушений внутрисердечной проводимости.
Мексикор стабилизирует мембранные структуры сосудистой стенки, ингибирует агрегацию тромбоцитов, нормализует нарушения микроциркуляции на ранних стадиях атерогенеза, оказывает липидкорригирующее влияние на соотношение про- и антиатерогенных фракций липидов крови, снижая уровень холестерина ЛОНП, ЛПНП и триглицеридов, при одновременном повышении Хс-ЛВП.
Использование Мексикора в комплексной терапии заболевших ИБС и кризовым течением гипертонической болезни сокращает периоди посткризовой стабилизации состояния, сокращает вероятность рецидивирования гипертонического криза и частоты развития острой коронарной недостаточности на фоне криза, усиливает гипотензивный эффект гипотензивных средств. Мексикор улучшает и стабилизирует мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает реологические свойства крови и микроциркуляцию.
Препарат поддерживает функциональную активность головного мозга, как во время ишемии, так и в постишемическом периоде, препятствуя развитию феномена "no-reflow" и восстанавливая ауторегуляторные реакции мозговых сосудов. Мексикор ускоряет восстановление биоэлектрической активности ишемизированного мозга, обладает селективным, не сопровождающимся седацией и миорелаксацией, анксиолитическим действием, устраняет тревогу, страх, напряжение, беспокойство, повышает адаптацию и эмоциональный статус.
Мексикор обладает ноотропными свойствами, предупреждает и сокращает нарушения обучения и памяти, возникающие при острых и хронических сосудистых заболеваниях головного мозга, старении, при легких и умеренных когнитивных нарушениях различного генеза, оказывает антигипоксическое действие, повышает концентрацию внимания и работоспособность. Добавление Мексикора к комплексной терапии больных с острым нарушением мозгового кровообращения снижает выраженность клинических проявлений инсульта и улучшает течение реабилитационного периода.
Всасывание
При парентеральном введении активное вещество продукта Мексикор определяется в плазме на протяжении 4 ч. Время достижения Cmax - 0.58 ч.
Распределение
Быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани. Высокая мембранотропная активность позволяет на протяжении 72 ч сохранять достаточно высокие концентрации продукта в клеточных мембранах.
Метаболизм
Интенсивно биотрансформируется в печени с образованием 5 глюкуроноконъюгированных метаболитов. Первый метаболит (фосфат 3-оксипиридина) образуется в печени и под влиянием ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин. Второй фармакологически активный метаболит образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут в последствии введения продукта. Третий метаболит выводится в больших количествах с мочой. Четвертый и пятый метаболиты представляют собой глюкуроноконъюгаты.
Выведение
Среднее время удержания продукта в плазме - 0.7-1.3 ч. В среднем, за 12 ч с мочой выводится 0.3% неизмененного продукта и 50% - в виде глюкуроноконъюгата от введенной дозы.
-
нестабильная стенокардия;
-
острый инфаркт миокарда (с первых часов заболевания);
-
ИБС, осложненная артериальной гипертензией кризового течения, хронической недостаточностью кровообращения, ишемическими желудочковыми аритмиями;
-
острые нарушения мозгового кровообращения;
-
дисциркуляторная энцефалопатия (в т.ч. атеросклеротического генеза);
-
легкие и умеренные когнитивные расстройства различного генеза;
-
интеллектуальная недостаточность и расстройства памяти у больных пожилого и старческого возраста.
Препарат вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Продолжительность лечения и выбор индивидуальной дозы зависит от нозологической формы заболевания, тяжести состояния пациента и эффективности лечения. В/в введение продукта производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов), на физиологическом растворе или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100-150 мл на протяжении 30-90 мин.
При надобности возможно медленное струйное введение продукта продолжительностью не менее 5 мин. Суточная терапевтическая доза составляет 3-9 мг/кг массы тела, разовая доза - 1-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не обязана превышать 800 мг, разовая - 250 мг.
При лечении острого инфаркта миокарда Мексикор вводят в/в или в/м на протяжении 14 суток на фоне традиционной терапии, включающей в себя тромболитики, нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антикоагулянты и антиагреганты, также симптоматические средства по показаниям.
В первые 5 суток для достижения максимального эффекта продукт желательно вводить в/в, в в последствиидующие 9 суток - продукт может быть введен в/м. Парентеральное введение продукта (в/в или в/м) осуществляют 3 раза/сут, через через 8 ч. После завершения парентерального введения продукта для поддержания достигнутого эффекта рекомендуется продолжить применение Мексикора перорально в виде капсул по 0.1 г 3 раза/сут на протяжении 2 мес. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг массы тела, разовая доза - 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не обязана превышать 800 мг, разовая - 250 мг.
В комплексной терапии нестабильной стенокардии Мексикор применяют первые 5 суток госпитализации в/в капельно в дозе 3-6 мг/кг массы тела/сут, далее - перорально в форме капсул по 100 мг 3-4 раза/сут на протяжении 2-3 мес.
В комплексной терапии осложненных гипертонических кризов по кардиальному варианту, также неосложненных гипертонических кризов с повышенным риском развития осложнений и повторных кризов, Мексикор применяют в первые 3-5 сут с момента госпитализации в/в капельно или в/м (при амбулаторном ведении пациента) в дозе 3-6 мг/кг массы тела/сут, далее - перорально в форме капсул по 100 мг 3-4 раза/сут на протяжении 3 мес.
При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексикор применяют в комплексной терапии в первые 2-4 дня в/в капельно по 200-300 мг 2-3 раза/сут, потом в/м по 100 мг 3 раза/сут. Продолжительность лечения составляет 10-14 сут.
При острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения в последствии завершения парентерального введения продукта для поддержания достигнутого эффекта рекомендуется продолжить применение Мексикора перорально в виде капсул по 0.1 г 3 раза/сут на протяжении 2 мес.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексикор надлежит использовать в/в струйно или капельно в дозе 100 мг 2-3 раза/сут на протяжении 14 дней. Потом продукт вводят в/м по 100 мг/сут на протяжении в последствиидующих 2 недель. Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии Мексикор вводят в/м в дозе 100 мг 2 раза/сут на протяжении 10-14 дней.
При вегетативно-сосудистой дисфункции Мексикор применяют в/м по 100 мг 3 раза/сут на протяжении 10-14 дней. При невротических и неврозоподобных расстройствах с проявлениями тревоги Мексикор применяют в/м по 100 мг 4 раза/сут на протяжении 10-14 дней.
При легких и умеренных когнитивных расстройствах, сосудистой деменции Мексикор применяют в/м в дозе 100-300 мг/сут на протяжении 14 дней.
-
Со стороны пищеварительной системы: возможно появление сухости и металлического привкуса во рту.
-
Со стороны дыхательной системы: першение в горле, ощущение дискомфорта в грудной клетке и нехватки воздуха. Прочие: ощущение "разливающегося" тепла во всем теле, ощущение неприятного запаха; возможны аллергические реакции. Появляющиеся при чрезмерно высокой скорости введения продукта побочные эффекты, как правило, исчезают при замедлении или прекращении введения продукта.
-
острые нарушения функции печени;
-
острые нарушения функции почек;
-
детский и подростковый возраст до 18 лет;
-
беременность;
-
лактация (грудное вскармливание);
-
высокая восприимчивость к компонентам продукта.
Применение продукта противопоказано при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при острых нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при острых нарушениях функции почек.
С осторожностью надлежит назначать Мексикор пациентам с отягощенным аллергологическим анамнезом.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность назначения Мексикора детям и подросткам в возрасте до 18 лет не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения продуктом желательно воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
В связи с низкой токсичностью продукта передозировка маловероятна. При случайной передозировке возможно возникновение сонливости и седации.
Мексикор усиливает действие противосудорожных средств (карбамазепин), противопаркинсонических средств (леводопа) и бензодиазепиновых анксиолитиков. Мексикор повышает антиангинальную активность нитратов и гипотензивную активность антигипертензивных средств. Совместное применение Мексикора с нибентаном, пропранололом и верапамилом сокращает риск развития аритмогенных эффектов в последствиидних.
Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей, защищенном от света месте при температуре от 0° до 25°С. Период годности – 2 года.
Внимание!Перед применением медикамента "Мексикор (Mexicor) для инъекций" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Мексикор (Mexicor) для инъекций».
