Лорафен (Lorafen)
Наименование: Лорафен (Lorafen)
Драже
1 драже лоразепам 1 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, желатин, тальк, магния стеарат, лактоза.
Состав оболочки: поливиниловый спирт, мальтодекстрин, тальк, титана диоксид, сахароза.
Драже
1 драже лоразепам 2.5 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, желатин, тальк, магния стеарат, лактоза.
Состав оболочки: поливиниловый спирт, мальтодекстрин, тальк, титана диоксид, алюминиевый лак, сахароза.
Клинико-фармакологическая группа: Транквилизатор (анксиолитик).
Транквилизатор из группы бензодиазепинов.
Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее, противорвотное действие. Механизм седативного и снотворного действия обусловлен усилением тормозного влияния GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате возбуждения бензодиазепиновых рецепторов.
Противосудорожное действие, вероятно, обусловлено усилением пресинаптического торможения и подавлением распространения эпилептогенной активности в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах.
Миорелаксирующее действие связано прежде всего с подавлением спинальных полисинаптических афферентных проводящих путей и, по-видимому, с торможением моносинаптических афферентных проводящих путей; возможно также и прямое тормозящее влияние на двигательные нервы и функцию мышц.
Всасывание
После приема Лорафена внутрь лоразепам быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax при всем этом достигается на протяжении 2 ч. Биодоступность составляет 90-93% и не зависит от дозы.
Распределение
Связывание с белками плазмы - в пределах 85%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в ЦНС достигает больших концентраций. Обладает липотропными свойствами, депонируется в жировой ткани, откуда медленно высвобождается в плазму крови.
Метаболизм и выведение
Лоразепам биотрансформируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой с образованием неактивных метаболитов. T1/2 составляет примерно в пределах 12 ч.
Выводится главным образом почками, в пределах 1% - через кишечник.
-
острые тревожные состояния;
-
эмоциональное напряжение и беспокойство;
-
предоперационная подготовка;
-
тошнота и рвота во время химиотерапии (в сочетании с противорвотными препаратами).
Устанавливают индивидуально.
Взрослым при тревожных состояниях продукт назначают по 1-2 мг 2-3 раза/сут, при бессоннице - по 1-4 мг за 30 мин до сна; для премедикации - 2.5-5 мг за 1 ч до дачи наркоза.
Детям для премедикации назначают из расчета 0.05 мг/кг массы тела.
Лицам старше 65 лет назначают половину дозы, применяемой у взрослых больных.
Со стороны ЦНС: сонливость, усталость, головокружение, снижение либидо; не часто - нарушения ориентации, депрессия, головная боль, расстройства сна, транзиторные нарушения памяти, спутанность сознания. На следующий день в последствии приема продукта возможно проявление симптомов чрезмерного седативного действия (более выражено у лиц пожилого возраста).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Дерматологические реакции: эритема, крапивница.
Побочные эффекты, как правило, выражены слабо и исчезают в в последствиидующие дни приема продукта или в последствии снижения дозы.
-
нарушения дыхания центрального происхождения;
-
тяжелая дыхательная недостаточность;
-
нарушения сознания;
-
миастения;
-
закрытоугольная глаукома;
-
беременность;
-
лактация (грудное вскармливание);
-
высокая восприимчивость к бензодиазепинам.
Препарат не назначают пациентам, склонным к злоупотреблению лекарственными препаратами.
Препарат противопоказан к применению при беременности. При надобности назначения продукта в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Лорафен может вызвать нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли Лорафен при беременности.
С осторожностью назначают продукт больным со склонностью к суицидным попыткам; пациентам с нарушениями функции почек или печени.
У лиц старшего возраста или ослабленных больных надлежит учитывать возможность более частого появления нежелательных побочных эффектов.
Пациентам с нарушением функции печени и почек рекомендуют снизить дозу.
Постоянный и длительный (на протяжении многих недель) прием продукта в больших дозах может привести к формированию психофизической зависимости, а при резкой отмене - к развитию синдрома абстиненции. Синдром абстиненции характеризуется психомоторным возбуждением, вегетативными нарушениями, в тяжелых случаях могут развиться судороги и нарушения сознания. Внезапная отмена продукта может также привести к резкому возврату симптомов болезни. Отменять Лорафен надлежит постепенно.
Применение лоразепама, как и других бензодиазепинов, может привести к формированию лекарственной зависимости. Для предупреждения этого надлежит избегать постоянного приема продукта на протяжении длительного времени (более 4-6 недель); в случае надобности длительного лечения делать периодически недельные перерывы в ходе терапии; избегать применения лоразепама у лиц, в анамнезе которых есть указание на лекарственную зависимость.
Во время приема продукта нельзя употреблять алкоголь.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период применения Лорафена и на протяжении 2 дней в последствии отмены продукта не надлежит заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, нарушение ориентации; в тяжелых случаях - кома (при возникновении передозировки продукта на фоне приема других лекарственных средств с угнетающим действием на ЦНС, также при одновременном употреблении алкоголя).
Лечение: искусственная рвота, промывание желудка; при надобности проводят симптоматическую терапию. Специфическим антагонистом лоразепама является флумазенил.
При использовании флумазенила необходимо убедиться в проходимости дыхательных путей. Наблюдение за состоянием пациента надлежит проводить до полного исчезновения симптомов передозировки.
При одновременном использовании Лорафена с противосудорожными, антигистаминными лекарственными препаратами, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, опиоидными анальгетиками, этанолом и этанолсодержащими препаратами усиливается угнетающие действие продуктов на ЦНС.
После одновременного применения лоразепама и этанола возможно развитие психомоторного возбуждения, агрессивности, патологического опьянения (развитие такого состояния не зависит от количества этанола).
При совместном использовании Лорафена и гормональных пероральных контрацептивов концентрация лоразепама в сыворотке крови снижается.
При одновременном использовании Лорафен усиливает действие деполяризующих миорелаксантов.
При совместном использовании никотин ускоряет биотрансформацию лоразепама и подавляет его активность.
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре ниже 25°С. Период годности - 2 года.
Внимание!Перед применением медикамента "Лорафен (Lorafen)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Лорафен (Lorafen)».
