Лаципил (Lacipil)
Наименование: Лаципил (Lacipil)
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, с выдавленной цифрой "2" на одной стороне. 1 таб. лацидипин 2 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, лактозы моногидрат (сухой спрей), повидон К30, магния стеарат, гипромеллоза, Opaspry белый.
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской, нанесенной на обе стороны таблетки. 1 таб. лацидипин 4 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, лактозы моногидрат (сухой спрей), повидон К30, магния стеарат, гипромеллоза, Opaspry белый.
Клинико-фармакологическая группа: Блокатор кальциевых каналов
Селективный блокатор медленных кальциевых каналов III поколения из группы производных дигидропиридина. Оказывает специфическое действие преимущественно на кальциевые каналы гладких мышц сосудов.
Основные эффекты Лаципила - расширение периферических артериол, уменьшение ОПСС, понижение АД. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток кальция, не оказывает влияние на тонус вен, синоатриальный и AV-узлы, не обладает отрицательным инотропным действием.
При назначении продукта в дозе 4 мг наблюдается минимальное удлинение интервала QT.
Всасывание
После приема внутрь лацидипин быстро абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет примерно 10%. Сmax достигается через 30-150 мин.
Распределение
Связывание лацидипина с белками плазмы привышает более 95% (с альбумином и α1-гликопротеином).
Метаболизм
Лацидипин подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Метаболизируется в печени с образованием 4 основных метаболитов, обладающих некординальной фармакологической активностью. Нет данных, подтверждающих способность лацидипина индуцировать или ингибировать активность печеночных ферментов.
Выведение
При достижении равновесного состояния средняя величина T1/2 лацидипина составляет 13-19 ч.
Примерно 70% от принятой дозы лацидипина выводится в виде метаболитов через кишечник, остальная часть дозы - в виде метаболитов с мочой.
-
артериальная гипертензия в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными препаратами (в т.ч. с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ).
Дозы устанавливают с учетом тяжести течения заболевания и индивидуальной реакции пациента.
Начальная доза составляет 2 мг 1 раз/сут. При надобности возможно увеличение дозы до 4 мг/сут и далее - до 6 мг/сут в последствии истечения времени, которое требуется для достижения полного терапевтического эффекта. Обычно в клинической практике этот период составляет 3-4 недели, если только состояние пациента не требует более быстрого увеличения дозы.
Лаципил надлежит принимать в одно и то же время дня, предпочтительно утром, независимо от приема пищи.
Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы Лаципила не требуется.
Пациентам с нарушениями функции почек, также лицам пожилого возраста коррекции дозы Лаципила не требуется.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно развитие эффектов, связанных с расширением периферических сосудов, в т.ч. головная боль, приливы, периферические отеки, головокружение, сердцебиение (эти эффекты обычно носят преходящий характер и, как правило, исчезают при продолжении приема Лаципила в прежней дозе); не часто - обострение стенокардии, особо сразу в последствии начала лечения (что более вероятно у больных с выраженными клиническими проявлениями ИБС).
Со стороны пищеварительной системы: не часто - функциональные расстройства желудка, тошнота, гиперплазия десен; очень не часто - обратимое увеличение уровня ЩФ.
Со стороны мочевыделительной системы: не часто - полиурия.
Дерматологические реакции: не часто - кожная сыпь (эритема), зуд.
Прочие: не часто - общая слабость.
-
аортальный стеноз;
-
детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена);
-
высокая восприимчивость к компонентам продукта.
С осторожностью надлежит использовать у больных с нарушениями функции синоатриального и AV-узлов, с врожденным или приобретенным (подтвержденным документально) удлинением интервала QT, с низким сердечным выбросом, с нестабильной стенокардией и недавно перенесенным инфарктом миокарда, с нарушением функции печени, также при одновременном назначении с продуктами, удлиняющими интервал QT.
Данные по безопасности клинического применения Лаципила при беременности отсутствуют.
Применение Лаципила при беременности и в период лактации возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.
В экспериментальных исследованиях на лабораторных животных показано, что лацидипин или его метаболиты выделяются с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит использовать у больных с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек коррекции дозы Лаципила не требуется.
Лаципил не оказывает влияние на автоматизм синоатриального узла и не замедляет проведение возбуждения через AV-узел.
Учитывая теоретическую возможность влияния блокаторов кальциевых каналов на функцию синоатриального и AV-узлов, Лаципил необходимо с осторожностью использовать у больных с нарушением активности этих водителей ритма.
Лацидипин (как и другие блокаторы кальциевых каналов из группы дигидропиридина) надлежит использовать с осторожностью у больных с врожденным или приобретенным (подтвержденным документально) удлинением интервала QT. Лаципил надлежит с осторожностью назначать одновременно с продуктами, способными вызывать удлинение интервала QT, такими как антиаритмические продукты I и III классов, трициклические антидепрессанты, некоторые нейролептики, антибиотики (эритромицин) и некоторые блокаторы гистаминовых H1-рецепторов (терфенадин).
Препарат надлежит использовать с осторожностью у больных с низкими значениями сердечного выброса, при нестабильной стенокардии и в последствии недавно перенесенного инфаркта миокарда.
С осторожностью применяют Лаципил у больных с печеночной недостаточностью, поскольку у данной категории заболевших гипотензивный эффект продукта может быть более выраженным.
Лаципил не нарушает толерантность к глюкозе, не снижает эффективность противодиабетической терапии.
В период лечения необходимо проводить стандартное наблюдение за функциональным состоянием миокарда и уровнем АД.
Как и другие продукты дигидропиридинового ряда, Лаципил нельзя запивать грейпфрутовым соком, поскольку это может снизить его биодоступность.
Использование в педиатрии
Клинический опыт применения Лаципила в педиатрии отсутствует, поэтому не рекомендуется использовать продукт у больных младше 18 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данные о влиянии Лаципила на способность управлять автомобилем и работать с механизмами отсутствуют.
В медицинской литературе не описано случаев передозировки Лаципила.
Симптомы: по-видимому, наиболее вероятны артериальная гипотензия и тахикардия (связанные с длительным расширением периферических сосудов). Теоретически Лаципил способен вызвать брадикардию и замедление AV-проводимости.
Лечение: специфического антидота Лаципила не существует. Рекомендуется проводить симптоматическую терапию.
Совместное применение Лаципила и других антигипертензивных продуктов, например диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ, может вызывать аддитивный гипотензивный эффект.
При одновременном использовании Лаципила с другими широко применяемыми антигипертензивными продуктами, дигоксином, толбутамидом и варфарином специфического взаимодействия не отмечено.
Антигипертензивное действие Лаципила ослабляют НПВС (задержка натрия и блокирование синтеза простагландинов почками) и эстрогены (задержка натрия).
Концентрация лацидипина в плазме крови может повышаться при одновременном приеме циметидина.
У больных в последствии трансплантации почки, получавших циклоспорин, Лаципил устраняет вызванное приемом циклоспорина снижение почечного кровотока и скорости клубочковой фильтрации.
Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре не выше 30°C. Период годности - 2 года.
Внимание!Перед применением медикамента "Лаципил (Lacipil)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Лаципил (Lacipil)».
