Кирин (Kirin)
Наименование: Кирин (Kirin)
Порошок для приготовления суспензии для в/м введения от белого до почти белого цвета. 1 фл. спектиномицин (в форме гидрохлорида пентагидрата) 2 г. Растворитель: бактериостатическая вода д/и с бензиловым спиртом (8 мг/мл) - 3.2 мл.
Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик.
Антибиотик широкого спектра действия, выделенный путем ферментации грибов рода Streptomyces, трициклической структуры. Спектиномицин действует преимущественно бактериостатически. Ингибирует синтез белка бактериальной клетки, взаимодействуя с 30S субъединицей бактериальных рибосом, в результате чего происходит нарушение осмотической стабильности и лизис микробных клеток.
Спектиномицин активен в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Наибольшая эффективность отмечена в отношении Neisseria gonorrhoeae, на которую продукт действует бактерицидно (МПК 7.5-20 мкг/мл). Эрадикация микроорганизмов оценивается по отсутствию роста культур спустя 96 ч в последствии приема продукта.
Всасывание
После в/м введения спектиномицин быстро всасывается. После единоразового введения в дозе 2 г Cmax в плазме составляет 100 мкг/мл и достигается на протяжении 1 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы некординальное. Ингибирующая концентрация в сыворотке достигается на протяжении 8 ч и составляет 15 мкг/мл.
Выведение
T1/2 составляет 1.7 ч. До 100% введенной дозы выводится из организма с мочой в неизмененном виде за 48 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 увеличивается при нарушении функции почек, однако это не имеет клинического значения при одноразовом использовании.
-
урогенитальная гонорея у мужчин и у женщин.
Взрослым продукт назначают в дозе 2 г (5 мл суспензии). Препарат вводят глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодицы. Доза может быть разделена на 2 инъекции.
При надобности дозу можно увеличить до 4 г (10 мл суспензии).
При назначении продукта пациентам пожилого возраста коррекции доз не требуется. Не рекомендуется применение продукта Кирин у малышей из-за отсутствия достаточного количества данных. Имеются сообщения о том, что доза 40 мг/кг массы тела эффективна для малышей старше 2 лет.
При отсутствии другой эффективной терапии можно применить продукт Кирин в этой дозе. Нет данных о использовании продукта Кирин у малышей в возрасте младше 2 лет.
Правила приготовления суспензии для в/м введения
Следует добавить 3.2 мл стерильной воды для инъекций к содержимому флакона и немедленно перемешать. Полученная суспензия (5 мл) имеет концентрацию 400 мг/мл. Приготовленная суспензия обязана быть сразу введена, хранению она не подлежит.
-
Со стороны ЦНС: головокружение, бессонница.
Аллергические реакции: не часто - кожная сыпь (пятнистая эритематозная, иногда переходящая в зудящую генерализованную), крапивница, анафилактические реакции.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, холестатическая желтуха, увеличение уровня ЩФ.
Со стороны мочевыделительной системы: снижение диуреза, не сопровождающееся нарушением функции почек; в отдельных случаях - гематурия; при долгом использовании - увеличение уровня мочевины в крови, снижение КК.
-
Со стороны лабораторных показателей: при долгом использовании - снижение гематокрита, уровня гемоглобина и глютаминовых пируват-трансаминаз в сыворотке.
Местные реакции: (<1%) уплотнение и болезненность в месте инъекции.
-
высокая восприимчивость к продукту.
Адекватных и контролируемых исследований применения продукта Кирин при беременности проведено не было. Назначение продукта Кирин при беременности возможно только в случаях, когда потенциальная польза для женщины превышает возможный вред для плода. Имеется положительный клинический опыт использования продукта Кирин в стандартной взрослой дозе для лечения гонореи у беременных женщин в случаях повышенной чувствительности женщины к пенициллинам или при устойчивости штаммов Neisseria gonorrhoeae к другим антибиотикам. Нет достаточного клинического опыта использования продукта Кирин в период лактации. При надобности назначения продукта в период лактации грудное вскармливание надлежит прекратить.
Применение при нарушениях функции почек
Назначение продукта Кирин пациентам с нарушениями функции почек возможно только при неэффективности применения других продуктов. Кирин не надлежит назначать за 24 ч до сеанса диализа, т.к. эффективность его может быть снижена за счет снижения концентрации продукта в сыворотке. Диализ приводит к 50% снижению уровня спектиномицина в плазме.
Назначение продукта Кирин пациентам с нарушениями функции почек возможно только при неэффективности применения других продуктов. Кирин не надлежит назначать за 24 ч до сеанса диализа, т.к. эффективность его может быть снижена за счет снижения концентрации продукта в сыворотке. Диализ приводит к 50% снижению уровня спектиномицина в плазме. Лечение гонореи продуктом Кирин может маскировать симптомы сифилиса, поэтому в периоде 4-6 недель больные должны проходить обследование на наличие сифилиса.
В случае подозрения на болезнь сифилисом серологическое тестирование должно проводиться на протяжении по крайней мере 4 мес. При назначении продукта надлежит учитывать возможность развития резистентности Neisseria gonorrhoeae.
Несмотря на то, что это происходит не часто, нужно наблюдать за клинической эффективностью продукта, чтобы выявить любые признаки развития резистентности.
В настоящее время о случаях передозировки продукта Кирин не сообщалось.
Спектиномицин снижает клиренс лития, тем самым усиливая эффект и токсичность лития до клинически выраженной степени. При одновременном использовании Кирина с продуктами лития необходимо проводить строгий мониторинг уровня лития в крови и симптомов его токсичности.
Препарат надлежит хранить в сухом месте при температуре не выше 30°C. Период годности - 5 лет. Приготовленная суспензия хранению не подлежит.
Внимание!Перед применением медикамента "Кирин (Kirin)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Кирин (Kirin)».
