Кестин (Kestine)
Наименование: Кестин (Kestine)
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, с риской и гравировкой "Е10" на одной стороне. 1 таб. эбастин микроионизированный 10 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилцеллюлоза структурированная, магния стеарат. Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид.
Сироп прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый, с запахом аниса. 5 мл эбастин 5 мг. Вспомогательные вещества: молочная кислота 85%, глицерола оксистеарат, неогесперидин дигидрохалкон, анетол, натрия пропилпарагидроксибензоат, натрия метилпарагидроксибензоат, глицерол, раствор сорбитола 70%, диметилполисилоксан, натрия гидроксид, вода дистиллированная.
Клинико-фармакологическая группа: Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический продукт.
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов. Оказывает противоаллергическое действие. После приема вещества вовнутрь выраженное противоаллергическое действие развивается через 1 ч и продолжается на протяжении 48 ч. После 5-дневного курса лечения Кестином антигистаминная активность сберегается на протяжении 72 ч за счет действия активных метаболитов.
Препарат не вызывает значительного антихолинергического и седативного эффектов. Не отмечено влияния Кестина на интервал QT на ЭКГ даже в дозе 80 мг.
Всасывание и распределение
После приема вещества вовнутрь эбастин быстро абсорбируется из ЖКТ и почти полностью биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита карэбастина. Прием вместе с жирной пищей ускоряет абсорбцию (концентрация в плазме крови возрастает на 50%). После единоразового приема продукта в дозе 10 мг Cmax карэбастина в плазме достигается через 2.6–4 ч и составляет 80-100 нг/мл. При каждый деньм приеме продукта в дозе 10 мг Css достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Не проникает через ГЭБ.
Связывание с белками плазмы эбастина и карэбастина привышает более 95%. При приеме продукта одновременно с приемом пищи уровень карэбастина в крови возрастает в 1.6–2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения Cmax метаболита и не дает воздействия на клинические эффекты Кестина.
Метаболизм и выведение
Т1/2 карэбастина составляет от 15 до 19 ч. 60-70% активного вещества выводится в виде конъюгатов с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не меняются.
У больных с почечной недостаточностью Т1/2 возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности – до 27 ч, однако концентрация продукта при приеме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений.
-
аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными аллергенами);
-
крапивница (вызванная в т.ч. бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода);
-
аллергические заболевания и состояния, обусловленные повышенным высвобождением гистамина.
Взрослым и детям старше 15 лет продукт назначают по 10-20 мг (1-2 таб. или 10-20 мл сиропа) 1 раз/сут.
Детям в возрасте от 6 до 12 лет продукт назначают по 5 мг (1/2 таб. или 5 мл сиропа) 1 раз/сут; детям в возрасте от 12 до 15 лет - по 10 мг (1 таб. или 10 мл сиропа) 1 раз/сут. При надобности возможно назначение продукта в суточной дозе 20 мг. Препарат принимают независимо от приема пищи.
-
Со стороны ЦНС: возможно - головная боль; не часто - сонливость, бессонница.
-
Со стороны пищеварительной системы: возможно - сухость во рту; не часто - диспепсия, тошнота, боли в животе. Прочие: синусит, астенический синдром.
-
беременность;
-
лактация (грудное вскармливание);
-
детский возраст до 6 лет;
-
высокая восприимчивость к продукту.
С осторожностью использовать продукт при почечной и/или печеночной недостаточности.
Кестин противопоказан к применению при беременности из-за отсутствия достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения продукта у беременных женщин. При надобности применения Кестина в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания в связи с отсутствием данных о выделении активного вещества с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью использовать продукт при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью использовать продукт при почечной недостаточности.
С осторожностью использовать у больных с увеличенным интервалом QT и гипокалиемией. При нарушении функции печени суточная доза продукта не обязана превышать 10 мг.
Использование в педиатрии
У малышей в возрасте от 6 до 12 лет предпочтительно применение продукта в форме сиропа.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не оказывает влияние на способность больных к управлению транспортными препаратами и работе с механизмами.
Лечение: специфического антидота не существует. Рекомендуют промывание желудка, медицинское наблюдение; при надобности проводят симптоматическую терапию.
Не рекомендуется назначать Кестин одновременно с кетоконазолом и эритромицином. Не выявлено клинически значимого лекарственного взаимодействия Кестина с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими продуктами.
Препарат надлежит хранить в защищенном от света и недоступном для малышей месте. Таблетки надлежит хранить при температуре не выше 30°C, сироп - при температуре от 15° до 25°C. Период годности продукта в форме таблеток - 3 года, в форме сиропа - 2 года.
Внимание!Перед применением медикамента "Кестин (Kestine)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Кестин (Kestine)».
