Кардиостатин (Cardiostatin)
Наименование: Кардиостатин (Cardiostatin)
Таблетки плоскоцилиндрические, белого или почти белого цвета, с фаской и риской. 1 таб. ловастатин 20 мг -"- 40 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, бутилоксианизол, кальция стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: Гиполипидемический продукт.
Гиполипидемический продукт. Ингибитор эндогенного синтеза холестерина. Нарушает ранние этапы синтеза холестерина в печени. В организме ловастатин образует свободную β-гидроксикислоту, которая конкурентно ингибирует ГМК-КоА-редуктазу и нарушает ее превращение в мевалонат, в результате чего снижается синтез холестерина и усиливается его катаболизм. Снижает содержание триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП в плазме крови, умеренно повышает содержание ЛПВП. Значительно сокращает количество апопротеина В, входящего в состав ЛПНП, и других циркулирующих компонентов ЛПНП.
Выраженный терапевтический эффект продукта наблюдается на протяжении 2 недель лечения, максимальный достигается через 4-6 недель с момента начала лечения. Кардиостатин эффективен при первичной гиперхолестеринемии у заболевших с неосложненным компенсированным сахарным диабетом 1 и 2 типа.
Всасывание
Из ЖКТ всасывается медленно и не полностью - в пределах 30% принятой дозы, прием натощак снижает абсорбцию на 30%. Cmax в плазме крови отмечается через 2-4 ч, потом уровень в плазме крови быстро снижается, составляя через 24 ч 10% от максимума.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови - 95%. Клиренс ловастатина и его активных метаболитов при единоразовом назначении на ночь достигается на 2-3 сутки терапии и в 1,5 раза выше, чем в последствии единоразового приема. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Распределение
Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень, окисляется до бета-гидроксикислоты, ее 6-оксипроизводного и других метаболитов, часть из которых фармакологически активны (блокируют 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазу).
Выведение
T1/2 - 3 ч. Выводится через кишечник - 83%, почками 10%.
-
первичная гиперхолестеринемия (типа IIа и IIb) с повышенным содержанием ЛПНП (не корригируемая специальной диетой и физической нагрузкой);
-
комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия;
-
коронарный атеросклероз у больных с ИБС (с целью замедления его прогрессирования).
Начальная доза составляет при гиперхолестеринемии - 10-20 мг 1 раз/сут, вечером; при атеросклерозе - 20-40 мг/сут. При надобности дозу увеличивают через 4 недели. Максимальная суточная доза - 80 мг в 1 или 2 приема (во время завтрака и ужина).
В случае снижения концентрации общего холестерина в плазме до 140 мг/дл (3.6 ммоль/л) или ЛПНП до 75 мг/дл (1.94 ммоль/л) дозу Кардиостатина надлежит уменьшить. Для больных, одновременно получающих имунодепрессанты, фибраты, никотинамид суточная доза не обязана превышать 20 мг.
Пациентам с хронической почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) не надлежит назначать продукт в дозе, превышающей 20 мг/сут. Препарат принимают вовнутрь во время еды.
В случае пропуска очередной дозы продукт необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующего приема, увеличивать дозу не надлежит.
-
Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, диарея, запор, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, нарушение вкуса, анорексия, гастралгия, холестатическая желтуха, гепатит, острый панкреатит, увеличение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, увеличение уровня билирубина.
-
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, общая слабость, бессонница, судороги, парестезии, нарушения психики.
-
Со стороны органа зрения: "туман" перед глазами, помутнение хрусталика, катаракта, атрофия зрительного нерва.
-
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, миозит, миопатия, рабдомиолиз (при одновременном использовании с циклоспорином, гемфиброзилом или никотиновой кислотой), артралгия, увеличение активности КФК.
-
Со стороны лабораторных показателей: эозинофилия, увеличение СОЭ, положительный анализ на антиядерные антитела.
Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, токсический эпидермальный некролиз, кожная сыпь, зуд.
Прочие: снижение потенции, острая почечная недостаточность (обусловленная рабдомиолизом), боль в грудной клетке, сердцебиение.
-
заболевания печени в острой фазе;
-
увеличение активности печеночных трансаминаз неясной этиологии;
-
общее тяжелое состояние пациента;
-
беременность;
-
период лактации (грудного вскармливания);
-
детский и подростковый возраст до 18 лет;
-
высокая восприимчивость к компонентам продукта.
С осторожностью назначают продукт при заболеваниях печени (в анамнезе), при хроническом алкоголизме, трансплантации органов, сопутствующей иммунодепрессивной терапии, хронической почечной недостаточности, в период проведения ургентных хирургических манипуляций (в т.ч. стоматологических), при одновременном приеме гемфиброзила и других фибратов, никотинамида (более 1 г/сут) из-за риска развития миопатии.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью назначают продукт при заболеваниях печени (в т.ч. в анамнезе). Применение продукта противопоказано при заболевании печени в острой фазе, при повышении активности печеночных трансаминаз неясной этиологии
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью назначают продукт при хронической почечной недостаточности.
Пациенты должны быть предупреждены о том, что в случае появления необъяснимых болей в мышцах, слабости мышц, особо сопровождающихся лихорадкой, надлежит немедленно сообщить об этом врачу. В случае стойкого повышения активности трансаминаз и/или КФК продукт надлежит отменить.
При общем тяжелом состоянии пациента вследствие какого-или заболевания надлежит прервать терапию на длительное время или отменить продукт. В период лечения больные должны соблюдать стандартную диету с низким содержанием холестерина.
Контроль лабораторных показателей
При длительной терапии показан биохимический контроль функции печени. Активность печеночных трансаминаз определяют до начала терапии, через 8 недель на протяжении первого года терапии, далее - не реже 1 раза в полгода.
Пациентам, у которых суточная доза составляет 80 мг, надлежит проводить исследование 1 раз в 3 месяца. При повышении активности трансаминаз исследование необходимо повторить и в в последствиидующем проводить его более часто. Терапию надлежит прекратить, если активность АСТ и/или АЛТ в 3 раза превышает ВГН. Использование в педиатрии Безопасность и эффективность применения продукта у больных в возрасте младше 18 лет не установлены.
Данных о случаях передозировки продукта Кардиостатин в настоящее время нет.
Одновременный прием иммунодепрессантов, гемфиброзила, никотиновой кислоты, циклоспорина, эритромицина, противогрибковых продуктов из группы азолов увеличивает риск развития миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью.
Одновременный прием Кардиостатина усиливает антикоагулянтный эффект непрямых антикоагулянтов и риск возникновения кровотечений.
В случае совместного приема необходим регулярный контроль протромбинового времени. Колестирамин и колестипол снижают биодоступность ловастатина (применение Кардиостатина возможно через 4 ч в последствии приема указанных продуктов, при всем этом отмечается аддитивный эффект). Циклоспорин при одновременном использовании повышает плазменный уровень метаболитов ловастатина.
Список Б. Препарат надлежит хранить в сухом, прохладном, защищенном от света и недоступном для малышей месте. Период годности - 2 года.
Внимание!Перед применением медикамента "Кардиостатин (Cardiostatin)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Кардиостатин (Cardiostatin)».
