Карведилол Сандоз (Carvedilol Sandoz)
Наименование: Карведилол Сандоз (Carvedilol Sandoz)
Таблетки светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и на боках и с надписью "C1" на одной стороне.
1 таб. карведилол 3.125 мг.
Вспомогательные вещества: железа оксид красный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон К30, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Таблетки желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и на боках и с надписью "C2" на одной стороне.
1 таб. карведилол 6.25 мг.
Вспомогательные вещества: железа оксид желтый, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон К30, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Таблетки розовато-бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и на боках и с надписью "C3" на одной стороне.
1 таб. карведилол 12.5 мг.
Вспомогательные вещества: железа оксид красный, железа оксид желтый, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон К30, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Таблетки белого или практически белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и на боках и с надписью "C4" на одной стороне.
1 таб. карведилол 25 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон К30, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Таблетки белого или практически белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и на боках и с надписью "C5" на одной стороне.
1 таб. карведилол 50 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон К30, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа
Бета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор.
Фармакологическое действие
Бета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор. Оказывает сочетанное неселективное бета-адреноблокирующее, альфа1-адреноблокирующее и антиоксидантное действие. Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой α1-адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС. Не обладает внутренней симпатомиметической активностью и, подобно пропранололу, оказывает мембраностабилизирующее действие.
Устраняет свободные кислородные радикалы.
Совокупность сосудорасширяющего действия и бета-адреноблокирующих свойств карведилола приводит к тому, что у заболевших артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается одновременным увеличением ОПСС, которое отмечается при приеме бета-адреноблокаторов. Незначительно сокращается ЧСС, почечный кровоток и функция почек сохраняются. Так как периферический кровоток сберегается, похолодание конечностей отмечается очень не часто, в отличие от заболевших, у которых проводится лечение бета-адреноблокаторами.
Антигипертензивный эффект развивается быстро - через 2-3 ч в последствии единоразового приема и продолжается на протяжении 24 ч. При продолжительном лечении максимальный эффект отмечается через 3-4 недели.
У заболевших ИБС карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие. Снижает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме.
У больных с нарушениями функции левого желудочка и/или недостаточностью кровообращения карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамические показатели: повышает функцию выброса левого желудочка и сокращает его размеры.
Карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамику сердца и фракцию выброса левого желудочка как при дилатационной кардиомиопатии, так и при ишемической форме сердечной недостаточности. При сердечной недостаточности сокращается конечно-систолический и конечно-диастолический объем, также периферическое и легочное сосудистое сопротивление. Фракция выброса и сердечный индекс при нормальной функции сердца не изменяются.
В случае нарушения функции левого желудочка альфа1-адреноблокирующее действие карведилола приводит к расширению артериальных и, в меньшей степени, венозных сосудов. Установлено, что при дополнительном назначении на фоне принимаемых сердечных гликозидов, ингибиторов АПФ и диуретиков карведилол сокращает показатель смертности, замедляет прогрессирование болезни и улучшает общее состояние заболевшего независимо от тяжести заболевания. Действие карведилола более выражено у больных с тахикардией (ЧСС более 82 уд./мин) и низкой фракцией выброса (менее 23%).
Во время лечения карведилолом соотношение холестерина-ЛПВП/ЛПНП не изменяется.
Абсорбция карведилола быстрая и высокая. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч в последствии приема продукта. Концентрация в плазме пропорциональна принятой дозе. Биодоступность составляет в пределах 30%. Одновременный прием пищи замедляет всасывание продукта, но не оказывает влияние на величину биодоступности.
Связывание с белками плазмы составляет в пределах 98-99%. Vd - в пределах 2 л/кг.
Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется преимущественно в печени за счет интенсивного соединения с глюкуроновой кислотой. Путем деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца образуются три активных метаболита с выраженными антиоксидантными и адреноблокирующими свойствами.
T1/2 карведилола составляет 6-10 ч, плазменный клиренс - в пределах 590 мл/мин. Выводится в основном с желчью и небольшая часть - через почки.
Карведилол практически не выводится при гемодиализе.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При циррозе печени биодоступность карведилола в 4 раза выше, а наибольшая концентрация в плазме крови в 5 раз выше, чем в норме.
Vd увеличивается (на 80%) в случае нарушения функции печени (за счет уменьшения эффекта первого прохождения через печень).
Следует учитывать, что у пожилых больных концентрация карведилола в плазме крови на 50% выше, чем в молодом возрасте.
Карведилол выводится в основном через ЖКТ, поэтому при нарушении функции почек кумуляции продукта не наблюдается.
Показания к применению продукта
-
артериальная гипертензия в виде моно- или комбинированной терапии (в сочетании с тиазидными диуретиками);
-
стабильная стенокардия;
-
хроническая сердечная недостаточность в комбинации с диуретиками, дигоксином или ингибиторами АПФ.
Карведилол Сандоз принимают вовнутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
Начальная доза - 12.5 мг 1 раз/ (утром в последствии завтрака) на протяжении первых 2-х дней, потом - по 25 мг 1 раз/ При надобности через 14 дней доза может быть увеличена. Максимальная доза - 50 мг/ в 1 или 2 приема (утром и вечером).
У пожилых больных в ряде случаев доза 12.5 мг может быть эффективна.
Начальная доза - по 12.5 мг 2 на протяжении первых 2-х дней, потом - по 25 мг 2 (утром и вечером). В случае надобности через 7-14 дней суточная доза может быть повышена до максимальной, составляющей 100 мг/, разделенной на 2 приема.
У пожилых больных наибольшая суточная доза составляет 50 мг, разделенные на 2 приема.
Хроническая сердечная недостаточность
Дозу подбирают индивидуально, проводя тщательное мониторирование. Следует наблюдать за состоянием заболевшего на протяжении первых 2-3 ч в последствии первого приема или в последствии первой увеличенной дозы. Доза и назначение других лекарственных средств, таких как дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ должны быть зафиксированы до назначения продукта Карведилол Сандоз.
Карведилол Сандоз надлежит принимать во время еды (для уменьшения риска ортостатической гипотензии).
Рекомендуемая начальная доза составляет 3.125 мг 2 на протяжении 14 дней. При хорошей переносимости продукта и надобности увеличения дозировки продукт назначают в дозе 6.25 мг 2, потом - до 25 мг 2 Больным назначают максимально переносимую дозу. Максимальная рекомендуемая доза - по 25 мг 2 для заболевших с массой тела до 85 кг и по 50 мг 2 - для заболевших с массой тела более 85 кг.
В начале лечения и до каждого увеличения дозы надлежит контролировать состояние заболевшего, т.к. возможно ухудшение течения сердечной недостаточности. Может развиться задержка жидкости, а в связи с наличием сосудорасширяющего эффекта - артериальная гипотензия и вялость. При задержке жидкости надлежит повысить дозу диуретиков, кроме того, может потребоваться временное снижение дозы продукта Карведилол Сандоз. Иногда требуется временное прекращение лечения.
В рекомендуемых дозах Карведилол Сандоз хорошо переносится, однако в отдельных случаях возможны побочные эффекты.
-
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, боли в животе, диарея или запоры, рвота, увеличение активности печеночных трансаминаз.
-
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости, потеря сознания, мышечная слабость (как правило, в начале лечения), нарушение сна, депрессия, парестезии.
-
Со стороны органов чувств: уменьшение слезовыделения.
-
Со стороны мочеполовой системы: нарушения со стороны функции почек, отеки.
-
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
-
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, отростатическая гипотензия, стенокардия, AV-блокада, прогрессирование недостаточности кровообращения (холодные конечности), прогрессирование сердечной недостаточности.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, высыпания, появление и/или обострение псориаза, чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных больных); очень не часто - анафилактоидные реакции.
Прочие: не часто обострение синдрома перемежающейся хромоты, синдрома Рейно, боли в конечностях, нарушение мочеиспускания, гриппоподобный синдром, увеличение массы тела.
Как и при использовании других альфа-адреноблокаторов, может проявиться латентно текущий сахарный диабет или усилиться его симптоматика.
Противопоказания к применению продукта
-
хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
-
СССУ;
-
AV-блокада II и III степени, за исключением заболевших с искусственным водителем ритма;
-
выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);
-
кардиогенный шок, коллапс;
-
бронхиальная астма;
-
тяжелые нарушения функции печени;
-
метаболический ацидоз;
-
совместное в/в введение верапамила, дилтиазема или других антиаритмических средств (особо класса I);
-
беременность;
-
период лактации (грудного вскармливания);
-
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
-
высокая восприимчивость к компонентам продукта.
С осторожностью и под контролем надлежит назначать продукт при сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, феохромоцитоме (только стабилизированная назначением альфа-адреноблокаторов), окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, AV-блокаде I степени, хронических обструктивных заболеваниях легких, стенокардии Принцметала, псориазе, нарушениях функции почек, депрессии, миастении, при лечении альфа-адреноблокаторами и альфа-адреномиметиками, при одновременном использовании с продуктами наперстянки, диуретиками и/или ингибиторами МАО, также пациентам пожилого возраста.
Препарат противопоказан при беременности.
При надобности применения продукта Карведилол Сандоз® в период лактации, надлежит отменить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью и под контролем надлежит назначать продукт при нарушениях функции почек.
В случае снижения ЧСС до 55 уд./мин прием продукта надлежит прекратить.
У больных с аллергией или проходящих курс десенсибилизации, прием карведилола может повысить аллерговосприимчивость.
Пациентов, пользующихся контактными линзами, надлежит предупредить о том, что продукт снижает слезовыделение.
При завершении курса лечения продуктом Карведилол Сандоз® одновременно с клонидином сначала постепенно снижают дозировку клонидина и потом сначала отменяют клонидин, а потом карведилол.
В период лечения исключить прием алкоголя.
При прогрессировании недостаточности кровообращения на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, при почечной недостаточности провести корректировку дозы с учетом показателей функционального состояния почек.
При надобности хирургического вмешательства с использованием общей анестезии надлежит предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.
Следует учитывать, что продукт может маскировать симптомы тиреотоксикоза и гипогликемии, поэтому рекомендуется проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови и проводить при надобности корректировку доз.
Отмена продукта обязана производиться постепенно (на протяжении 1-2 недель) во избежание развития синдрома отмены, особо у заболевших ИБС.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью надлежит назначать пациентам, работа которых требует быстрой психомоторной реакции (управление транспортными препаратами, работа с техникой).
Симптомы: выраженное снижение АД (систолическое давление 80 мм рт. ст. и ниже), выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), нарушения дыхательной функции (бронхоспазм), хроническая недостаточность кровообращения, кардиогенный шок, остановка сердца.
Лечение: на протяжении первых 2 ч надлежит вызвать рвоту и промыть желудок. Передозировка требует интенсивного лечения. Больной должен находиться в положении с приподнятыми ногами (в положении Тренделенбурга). Антидотом бета-адреноблокирующего действия является орципреналин или изопреналин в дозе 0.5-1 мг в/в и/или глюкагон в дозе 1-5 мг (наибольшая доза 10 мг). Тяжелая гипотензия лечится парентеральным введением жидкости и повторным введением эпинефрина (адреналина) в дозе 5-10 мг (или его в/в инфузия со скоростью 5 мкг/мин).
При чрезмерной брадикардии назначают в/в атропин в дозе 0.5-2 мг. Для поддержания сердечной деятельности в/в быстро (на протяжении 30 сек) вводят глюкагон, в последствии чего проводят постоянную инфузию из расчета 2-5 мг/ч. Если преобладает периферическое сосудорасширяющее действие (теплые конечности, помимо значительной артериальной гипотензии), необходимо назначить норадреналин в повторных дозах по 5-10 мкг или в виде инфузии - 5 мкг/мин.
Для купирования бронхоспазма назначают бета-адреноблокаторы (в виде аэрозоля или в/в) или аминофиллин в/в.
Если развиваются судороги, рекомендуется медленное введение диазепама или клоназепама.
В тяжелых случаях интоксикации, когда доминируют симптомы шока, лечение антидотами должно продолжаться пока не стабилизируется состояние заболевшего, с учетом T1/2 карведилола 6-10 ч.
В условиях реанимации проводить контроль за показателями жизненно важных органов.
При одновременном использовании продукта Карведилол Сандоз® со препаратами, истощающими запасы катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), может развиваться тяжелая брадикардия и артериальная гипотензия.
Одновременное назначение с карведилолом ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков, вазодилататоров, назначаемых одновременно, может привести к резкому падению АД.
Карведилол усиливает действие инсулина и производных сульфонилмочевины (одновременно маскируя или ослабляя выраженность симптомов гипогликемии, снижая расщепление гликогена печени до глюкозы). При одновременном назначении с инсулином или гипогликемическими продуктами перорального применения, надлежит контролировать уровень глюкозы в крови.
При одновременном использовании с ингибиторами изофермента CYP2D6 (хинидин, флуоксетин, пропафенон) возможно увеличение концентрации R(+) энантиомера карведилола.
Совместное применение карведилола с антиаритмическими препаратами (особо I класса) и блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) может спровоцировать выраженную артериальную гипотензию и сердечную недостаточность. В/в введение этих продуктов вместе с приемом карведилола противопоказано.
Карведилол повышает концентрацию дигоксина, что требует проведение контроля за его концентрацией, т.к. одновременное назначение с сердечными гликозидами может приводить к AV-блокаде.
Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.
Фенобарбитал и рифампицин ускоряют метаболизм и снижают концентрацию карведилола в плазме.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин), диуретики и ингибиторы АПФ повышают концентрацию и усиливают гипотензивный эффект карведилола.
Карведилол задерживает метаболизм циклоспорина.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°С. Период годности - 3 года.
Перед применением медикамента "Карведилол Сандоз (Carvedilol Sandoz)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Карведилол Сандоз (Carvedilol Sandoz)».
