Карведилол (Carvedilol)
Наименование: Карведилол (Carvedilol)
Таблетки плоскоцилиндрические, белого цвета, с фаской и риской. 1 таб. карведилол 12.5 мг -"- 25 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, сахароза, поливидон К25, кросповидон, метилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза.
Клинико-фармакологическая группа: Бета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор.
Альфа- и бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Блокирует α1-, β1 и β2-адренорецепторы. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой α1-адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС. Обладает мембраностабилизирующими свойствами. Сочетание вазодилатации и блокады β-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у заболевших с артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). ЧСС сокращается некординально.
У заболевших ИБС оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия, и магния в плазме крови. У заболевших с нарушениями функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения, благоприятно оказывает влияние на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.
Всасывание
После приема внутрь карведилол быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 25% (из-за высокой степени метаболизма в печени). Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. Прием пищи замедляет всасывание карведилола, не влияя на его биодоступность.
Распределение
Связывание с белками плазмы почти полное - 98-99%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Метаболизируется с образованием метаболитов, обладающих высокой способностью блокировать β-адренорецепторы.
Выведение
T1/2 - 6-10 ч. Выводится , в основном, с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых больных концентрация карведилола в плазме крови примерно на 50% выше, чем у молодых больных. У заболевших с нарушениями функции печени биодоступность может возрастать до 80%.
-
артериальная гипертензия (в качестве моно- или комбинированной терапии);
-
стабильная стенокардия;
-
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования устанавливают индивидуально. Препарат принимают вовнутрь, независимо от приема пищи.
-
При артериальной гипертензии на протяжении первых 7-14 дней рекомендуемая начальная доза составляет 12.5 мг/сут (1 таб.) утром в последствии завтрака. Дозу можно разделить на 2 приема по 6.25 мг Карведилола (1/2 таб. по 12.5 мг). Далее продукт назначают в дозе 25 мг (1 таб. 25 мг) в 1 прием утром, или разделить на 2 приема по 12.5 мг (1 таб. 12.5 мг).
-
При надобности через 14 дней возможно еще раз повысить дозу.
-
При стабильной стенокардии начальная доза Карведилола составляет 12.5 мг (1 таб. 12.5 мг) 2 раза/сут. Через 7-14 дней доза может быть повышена до 25 мг (1 таб. 25 мг) 2 раза/сут.
-
При недостаточной эффективности и хорошей переносимости через 14 днейи доза Карведилола может быть еще увеличена. Суточная доза Карведилола при стенокардии не обязана превышать 50 мг (2 таб. по 25 мг), назначаемого 2 раза/сут.
Пациентам в возрасте старше 70 лет суточная доза Карведилола не обязана превышать 25 мг (1 таб. 25 мг) 2 раза/сут.
-
При отмене продукта снижение дозы надлежит проводить постепенно на протяжении 1-2 недель.
-
При пропуске очередного приема продукт надо принять как можно скорее.
Однако если наступает время следующего приема, то нужно принять только одну разовую дозу (без удвоения). При перерыве в приеме продукта более 2 недель необходимо возобновлять лечение с наименьших доз Карведилола. Таблетки принимают в последствии еды, запивая небольшим количеством воды.
-
При хронической сердечной недостаточности дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендуемая начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут на протяжении 2 недель.
-
При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза/сут, потом по 12.5 мг 2 раза/сут и далее - до 25 мг 2 раза/сут. Дозу надлежит увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится пациентом.
У больных с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг/сут, у больных с массой тела более 85 кг целевая доза составляет 75-100 мг/сут. Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3.125 мг 2 раза/сут, с в последствиидующим увеличением дозы.
-
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, синкопальные состояния, мышечная слабость (чаще в начале лечения), нарушения сна, депрессия, парестезии.
-
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, AV-блокада; не часто - нарушения периферического кровообращения, перемежающаяся хромота, прогрессирование сердечной недостаточности.
-
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, абдоминальные боли, диарея, запор, рвота, увеличение активности печеночных трансаминаз.
-
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.
-
Со стороны мочевыделительной системы: тяжелые нарушения функции почек, отеки. Аллергические реакции: кожные реакции (экзантема, крапивница, зуд, сыпь), обострение псориаза, чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных больных).
Прочие: гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, увеличение массы тела.
-
тяжелая печеночная недостаточность;
-
выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);
-
СССУ;
-
AV-блокада II и III степени (за исключением больных с искусственным водителем ритма);
-
хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
-
острая сердечная недостаточность;
-
кардиогенный шок;
-
артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт.ст);
-
беременность;
-
лактация (грудное вскармливание);
-
детский и подростковый возраст до 18 лет;
-
высокая восприимчивость к карведилолу и другим компонентам продукта.
С осторожностью назначают продукт при стенокардии Принцметала, тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, феохромоцитоме, псориазе, почечной недостаточности, AV-блокаде I степени, обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, при сахарном диабете, гипогликемии, депрессии, миастении.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью назначают продукт при почечной недостаточности.
С осторожностью надлежит назначать продукт пациентам с бронхоспастическим синдромом, хроническим бронхитом, эмфиземой легких. В начале лечения Карведилолом и при повышении дозы продукта возможно резкое снижение АД и ортостатические реакции. Может наблюдаться головокружение вплоть до обмороков, особо у пожилых больных, при сердечной недостаточности, при использовании комбинированной антигипертензивной терапии или при использовании диуретиков.
Препарат не рекомендован к применению пациентам с низким АД. Лечение Карведилолом не должно резко прекращаться, в особости у больных со стенокардией, т.к. это может привести к ухудшению состояния. Снижение дозы продукта должно быть постепенным на протяжении 1-2 недель.
В период применения Карведилола необходимо контролировать функцию почек у больных с почечной недостаточностью, ИБС, заболеваниями периферических сосудов, артериальной гипотензией и/или сердечной недостаточностью. При ухудшении функции почек продукт надлежит отменить. Назначение бета-адреноблокаторов пациентам с заболеваниями периферических сосудов, с псориазом и анафилактическими реакциями в анамнезе может привести к ухудшению течения заболевания, а при стенокардии Принцметала может провоцировать появление загрудинных болей.
Кроме того, применение Карведилола может снижать восприимчивость аллергических проб. Назначение продукта может маскировать симптомы тиреотоксикоза и ранние симптомы гипергликемии.
При сахарном диабете рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови и при надобности коррекция гипогликемической терапии. На фоне применения Карведилола с осторожностью надлежит проводить общую анестезию с использованием продуктов с отрицательным инотропным действием (эфир, циклопропан, трихлорэтилен).
Пациент должен проинформировать врача о приеме Карведилола. Перед обширными хирургическими вмешательствами рекомендуется постепенная отмена продукта. Необходимо соблюдать осторожность при использовании продукта в случае выраженного метаболического ацидоза.
При использовании продукта у больных с феохромоцитомой перед началом терапии назначают альфа-адреноблокаторы. Следует избегать применения продукта при ношении контактных линз из-за уменьшения слезоотделения.
В период применения продукта надлежит избегать употребления алкоголя. Следует учитывать, что при надобности отмены комбинированной терапии Карведилолом и клонидином Карведилол надлежит отменять первым, за несколько дней до постепенного уменьшения дозы клонидина.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения Карведилола у малышей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует иметь в виду, что в начале лечения и при повышении дозы Карведилола АД может чрезмерно снижаться, вызывая головокружение. Поэтому в период лечения пациентам надлежит воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, нарушения дыхания (в т.ч. бронхоспазм), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца. Лечение: если пациент находится в сознании, необходимо вызвать рвоту. Больному надлежит придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами.
Пациента без сознания надлежит уложить на бок и принять меры для удаления невсосавшегося продукта. В таких случаях требуется госпитализация.
При надобности проводят симптоматическую терапию, вводят агонисты адренорецепторов.
На фоне терапии Карведилолом дилтиазем и верапамил нельзя назначать в/в из-за возможного выраженного уменьшения ЧСС и выраженного снижения АД. Некоторые антиаритмические продукты, продукты для наркоза, антигипертензивные продукты, антиангинальные продукты, другие бета-адреноблокаторы (в т.ч. применяемые в виде глазных капель), ингибиторы МАО, симпатолитики (резерпин) и сердечные гликозиды могут усиливать эффект Карведилола.
При одновременном назначении с Карведилолом дозы данных продуктов надлежит подбирать с осторожностью.
При одновременном использовании с индукторами печеночных ферментов (например, с рифампицином, фенобарбиталом) концентрация карведилола в плазме крови может снижаться, а при совместном использовании с ингибиторами печеночных ферментов (например, циметидином) концентрация карведилола в плазме может возрастать.
При одновременном использовании Карведилол может увеличивать концентрацию дигоксина в плазме крови. Одновременное назначение Карведилола с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровообращение. Карведилол может усиливать эффект гипогликемических продуктов и маскировать проявления гипогликемии ( рекомендуется регулярно контролировать уровень глюкозы в крови).
Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C. Период годности - 3 года.
Внимание!Перед применением медикамента "Карведилол (Carvedilol)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Карведилол (Carvedilol)».
