Наименование: Капотен (Capoten)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки 1 таб. каптоприл 25 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота.

Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор АПФ.

Фармакологическое действие

Конкурентный ингибитор АПФ - фермента, способствующего превращению ангиотензина I в ангиотензин II, являющегося мощным сосудосуживающим веществом. Препарат оказывает антигипертензивное действие, сокращает ОПСС (постнагрузку), преднагрузку и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к физической нагрузке. При долгом использовании сокращает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь не менее 75% принятой дозы быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. Одновременный прием пищи замедляет всасывание продукта на 30-40%.

Распределение

Связывание с белками крови составляет 25-30%.

Выведение

T1/2 составляет менее 3 ч. Более 95% продукта выводится с мочой, 40-50% в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 увеличивается при почечной недостаточности.

Показания

• артериальная гипертензия (в виде монотерапии и в комбинации с другими антигипертензивными продуктами, например, с тиазидными диуретиками);
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
• нарушения функции левого желудочка в последствии перенесенного инфаркта миокарда у больных в стабильном клиническом состоянии;
• диабетическая нефропатия (микроальбуминурия >30 мг/сут) при инсулинзависимом сахарном диабете.

Режим дозирования

• При легкой и умеренной артериальной гипертензии начальная доза составляет по 12.5 мг 2 раза/сут.
• При надобности дозу увеличивают через 2-4 недели. Средняя терапевтическая доза составляет по 50 мг 2 раза/сут. Поддерживающая доза составляет по 25 мг 2 раза/сут.
• При тяжелой артериальной гипертензии начальная доза составляет по 12.5 мг 2 раза/сут. Дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы 150 мг (по 50 мг 3 раза/сут).
• При использовании Капотена в составе комбинированной антигипертензивной терапии дозу его надлежит подбирать индивидуально.
• При сердечной недостаточности начальная доза составляет по 6.25 мг 3 раза/сут.
• При надобности дозу увеличивают через 2 недели. Поддерживающая доза - по 25 мг 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 150 мг.
• При ИБС лечение можно начинать уже через 3 дня в последствии перенесенного инфаркта миокарда. Начальная доза составляет по 6.25 мг 3 раза/сут с постепенным увеличением (на протяжении нескольких недель) до 75 мг/сут (по 25 мг 3 раза/сут).
• При надобности дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной - 150 мг (по 50 мг 3 раза/сут). Капотен можно использовать в составе комбинированной терапии инфаркта миокарда (вместе с тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой и бета-адреноблокаторами).
• При диабетической нефропатии суточная доза составляет от 75 мг до 100 мг, разделенных на 2-3 приема. При инсулинзависимом сахарном диабете с микроальбуминурией (клиренс альбумина 30-300 мг/сут) доза продукта составляет по 50 мг 2 раза/сут.
• При общем клиренсе белка более 500 мг/сут продукт эффективен в дозе по 25 мг 3 раза/сут.
• При надобности дополнительно можно назначить другие антигипертензивные продукты: диуретики, бета-адреноблокаторы, продукты центрального действия или вазодилататоры.

Пациентам с нарушением функции почек легкой или умеренной степени (КК≥30 мл/мин/1.73 м2) Капотен назначают в суточной дозе от 75 мг до 100 мг, разделенных на 2-3 приема.

• При тяжелых нарушениях функции почек (КК <30 мл/мин/1.73 м2) начальная доза составляет не более 12.5 мг 2 раза/сут.
• При недостаточной эффективности дозу постепенно увеличивают через 1-2 недели до наступления терапевтического эффекта, но наибольшая суточная доза продукта обязана быть снижена или увеличен интервал между приемами продукта.
• При надобности дополнительно назначают "петлевые" диуретики, а не тиазидные диуретики.

Пациентам пожилого возраста доза подбирается индивидуально. Лечение рекомендуется начинать с наименьшей терапевтической дозы и поддерживать на уровне наименьшей эффективной дозы.

Побочное действие

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, периферические отеки.
• Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, бронхоспазм, отек легких. Аллергические реакции: ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки или гортани.
• Со стороны водно-электролитного баланса: гиперкалиемия (наиболее вероятна при почечной недостаточности), гипонатриемия (наиболее часто при бессолевой диете и одновременном использовании диуретиков).
• Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, увеличение содержания азота мочевины и креатинина в плазме крови, ацидоз.
• Со стороны системы кроветворения: в редких случаях - нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия, положительный тест на антитела к ядерному антигену.

У заболевших с нормальной функцией почек (КК менее 1.6 мг/дл) при отсутствии других осложняющих факторов нейтропения наблюдалась в 0.02% случаев.

• Со стороны пищеварительной системы: обратимое и обычно самостоятельно проходящее нарушение вкуса, сухость во рту, афтозный стоматит; не часто - боли в животе, диарея, гиперплазия десен, гепатит, увеличение уровня печеночных трансаминаз в плазме крови, гипербилирубинемия.

Дерматологические реакции: макуло-папулезная сыпь, обычно сопровождающаяся зудом и в редких случаях - увеличением температуры тела; гиперемия, везикулярные или буллезные высыпания, эритемы (включая синдром Стивенса-Джонсона), фотосенсибилизация.

• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, атаксия, парестезии, сонливость, нарушения зрения.

Противопоказания

• отек Квинке (наследственный или связанный с применением ингибиторов АПФ в анамнезе);
• выраженные нарушения функции почек;
• выраженные нарушения функции печени;
• гиперкалиемия;
• двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией;
• состояние в последствии трансплантации почки;
• стеноз устья аорты и аналогичные обструктивные изменения, затрудняющие отток крови;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• высокая восприимчивость к продукту и другим ингибиторам АПФ.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек легкой или умеренной степени (КК≥30 мл/мин/1.73 м2) Капотен назначают в суточной дозе от 75 мг до 100 мг, разделенных на 2-3 приема.

• При тяжелых нарушениях функции почек (КК <30 мл/мин/1.73 м2) начальная доза составляет не более 12.5 мг 2 раза/сут.
• При недостаточной эффективности дозу постепенно увеличивают через 1-2 недели до наступления терапевтического эффекта, но наибольшая суточная доза продукта обязана быть снижена или увеличен интервал между приемами продукта.

Особые указания

С осторожностью надлежит назначать Капотен при коллагенозах ввиду увеличения риска возникновения нейтропении и агранулоцитоза. При назначении продукта пациентам с выраженными нарушениями водно-электролитного баланса надлежит провести коррекцию этого состояния.

Во время лечения Капотеном не рекомендуется принимать калийсберегающие диуретики или продукты калия, особо пациентам с выраженными нарушениями функции почек. Ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки или гортани наблюдается у заболевших при использовании ингибиторов АПФ, включая каптоприл. Если отечность ограничивается лицом и губами, такое состояние обычно проходит в последствии прекращения применения продукта.

Для облегчения клинических симптомов могут быть использованы антигистаминные продукты. Больные должны находиться под наблюдением врача до исчезновения симптомов. Если отек охватывает язык, глотку или гортань с угрозой развития обструкции дыхательных путей, надлежит ввести п/к 0.5 мл 0.1% раствора эпинефрин (адреналина).

Во время лечения Капотеном показано соблюдение диеты с низким содержанием натрия. Капотен может вызывать ложноположительную реакцию при анализе мочи на ацетон.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения продукта у малышей не изучены.

Передозировка

Симптомы: резкое снижение АД. Лечение: эффективно введение плазмозамещающих продуктов и гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

Диуретики, вазодилататоры, ганглиоблокаторы, адреноблокаторы усиливают антигипертензивное действие продукта Капотен. Индометацин и другие НПВС могут снижать антигипертензивное действие продукта Капотен. На фоне одновременного применения Капотена с аллопуринолом и прокаинамидом может наблюдаться нейтропения и/или синдром Стивенса-Джонсона, однако причинно-следственная связь этих явлений не ясна.

При одновременном использовании с Капотеном иммунодепрессантов (например, азатиоприна и циклофосфамида) повышается риск развития гематологических нарушений. На фоне одновременного применения пробенецида снижается выведение каптоприла с мочой. Одновременное применение солей лития и Капотена может приводить к увеличению концентрации лития в сыворотке крови.

При этом повышается риск возникновения побочных и токсических эффектов продуктов лития. Одновременное применение Капотена с калийсберегающими диуретиками (триамтерен, амилорид и спиронолактон) или продуктами калия может приводить к гиперкалиемии.

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить в сухом, недоступном для малышей месте при комнатной температуре. Период годности - 5 лет.

Внимание!
Перед применением медикамента "Капотен (Capoten)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Капотен (Capoten)».