Ионик Ретард (Ionik Retard)

Наименование: Ионик Ретард (Ionik Retard)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя. 1 таб. индапамид 1.5 мг. Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил), гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) Бенецел МР 824, коллидон VA64 (кополивидон), магния стеарат, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая. Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), полиэтиленгликоль 4000 (макрогол), тальк, титана диоксид.

Клинико-фармакологическая группа: Диуретик. Антигипертензивный продукт.

Фармакологическое действие

Диуретик. Антигипертензивный продукт. Представляет собой производное сульфонамида и по фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам. Индапамид ингибирует абсорбцию натрия в кортикальном сегменте почечных канальцев, что повышает выведение с мочой ионов натрия и хлора и приводит к усилению диуреза. В меньшей степени продукт повышает выведение ионов калия и магния.

Дополнительно к своему диуретическому эффекту индапамид, воздействует на сосуды, снижая артериолярное и общее париферическое сосудистое сопротивление. Оказывает антигипертензивное действие в дозах, не вызывающих выраженный диуретический эффект. Применение в больших дозах не приводит к увеличению степени снижения АД несмотря на увеличение диуреза. Индапамид сокращает гипертрофию левого желудочка. В терапевтических дозах практически не оказывает влияние на липидный и углеводный обмен.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь индапамид быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи несколько замедляет всасывание, но существенно не оказывает влияние на количество абсорбированного продукта. Cmax в плазме крови достигается через 12 ч в последствии единоразового приема в разовой дозе. При повторных приемах колебания концентрации продукта в плазме крови в интервалах между приемами сглаживаются (возможны индивидуальные различия).

Распределение

Связывание с белками плазмы крови - 79%. Регулярный прием не приводит к кумуляции.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени. 70% индапамида выводится почками преимущественно в виде метаболитов (в неизмененном виде - в пределах 5%). Около 20% выводится с калом в виде неактивных метаболитов. T1/2 составляет от 14 до 24 ч (примерно 18 ч).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с нарушениями функции почек фармакокинетические параметры продукта существенно не изменяются.

Показания

• артериальная гипертензия.

Режим дозирования

Препарат назначают по 1.5 мг (1 таб.) 1 раз/сут. Таблетки предпочтительно принимать утром, запивая достаточным количеством жидкости.

Побочное действие

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, изменения на ЭКГ (связанные с гипокалиемией), аритмия, сердцебиение.
• Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, нервозность, астения.
• Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, диспепсия, тошнота, боль в животе; возможно развитие печеночной энцефалопатии; не часто - панкреатит.
• Со стороны мочеполовой системы: частые инфекции, никтурия, полиурия.
• Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, синусит.
• Со стороны водно-электролитного обмена: гиперкальциемия, гиперурикемия, гипохлоремия, гипонатриемия, гипокалиемия.
• Со стороны системы кроветворения: очень не часто - тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, аплазия костного мозга и гемолитическая анемия.

Аллергические реакции: кожный зуд, макуло-папулезная сыпь, крапивница, геморрагический васкулит. Прочие: возможно обострение системной красной волчанки, гипергликемия.

Противопоказания

• тяжелая почечная недостаточность (анурия);
• печеночная энцефалопатия или тяжелая печеночная недостаточность;
• гипокалиемия;
• одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• высокая восприимчивость к любому компоненту продукта и другим производным сульфонамида.

С осторожностью назначают продукт при сахарном диабете, нарушениях функции почек и/или печени, нарушениях водно-электролитного баланса, гиперпаратиреозе, пациентам с увеличенным интервалом QT на ЭКГ или получающим сочетанную терапию, также при гиперурикемии (особо сопровождающейся подагрой или уратным нефролитиазом).

Беременность и лактация

Назначение индапамида при беременности не рекомендовано. Применение продукта может стать причиной фетоплацентарной ишемии с риском замедления развития плода. Не рекомендуется назначать продукт в период лактации (грудного вскармливания), т.к. индапамид выделяется с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при печеночной энцефалопатии или тяжелой печеночной недостаточности. С осторожностью назначают продукт при нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (анурия). С осторожностью назначают продукт при нарушениях функции почек.

Особые указания

У больных с нарушениями функции печени тиазидные диуретики могут вызвать печеночную энцефалопатию, в этом случае прием диуретиков должен быть немедленно прекращен. Любой диуретический продукт может стать причиной гипонатриемии, в некоторых случаях сопровождающейся серьезными в последствиидствиями. Уровень натрия в плазме крови измеряется до начала и потом во время лечения с регулярными интервалами. Первоначально падение концентрации натрия в плазме крови может быть бессимптомным, поэтому регулярный контроль является важным.

У пожилых больных и у больных с циррозом печени контроль должен быть еще более частым. Наиболее опасным нежелательным эффектом при лечении тиазидными диуретиками является гипокалиемия. Риск возникновения гипокалиемии (менее 3.4 ммоль/л) должен быть предотвращен у определенных групп больных с повышенным риском (ослабленные больные, пациенты, принимающие одновременно несколько лекарственных средств, лица пожилого возраста, пациенты с циррозом печени, периферическими отеками и асцитом, ИБС и сердечной недостаточностью). У этих больных гипокалиемия повышает токсическое действие сердечных гликозидов и риск возникновения аритмий.

К группе повышенного рисктакже относятся пациенты с удлиненным интервалом QT на ЭКГ (как врожденном, так и индуцированном лекарственными препаратами). Гипокалиемия (также как и брадикардия) является предрасполагающим фактором возникновения тяжелых аритмий, особо потенциально опасных типа "пируэт". У всех этих больных требуется более частый контроль концентрации калия в плазме крови. Первое измерение концентрации калия в плазме должно быть проведено на протяжении первой недели терапии. При снижении уровня калия требуется его коррекция. Контроль уровня глюкозы крови важен у заболевших сахарным диабетом, особо при наличии гипокалиемии.

У больных с гиперурикемией может увеличиваться частота подагрических приступов. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики эффективны в полной мере только при уровне креатинина в плазме ниже 25 мг/л или 220 мкмоль/л.

У лиц пожилого возраста уровень креатинина в плазме крови может меняться в зависимости от возраста, массы тела и пола. Вторичная гиповолемия вследствие потери воды и натрия, индуцируемая диуретиками, вызывает уменьшение клубочковой фильтрации. Это может приводить к повышению уровня мочевины и креатинина в плазме крови. Если функция почек у пациента не нарушена, то эти транзиторные функциональные нарушения, как правило, проходят без в последствиидствий, но возможно ухудшение уже существовавшей почечной недостаточности. Спортсмены должны учитывать, что индапамид может стать причиной положительной реакции при допинг-контроле.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В некоторых случаях возможны индивидуальные реакции, связанные с изменением АД, особо в начале лечения или при добавлении другого антигипертензивного средства, что может приводить к снижению способности к вождению автомобиля и к занятиям другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы острой передозировки: преимущественно связаны с водно-электролитными нарушениями (гипонатриемия, гипокалиемия) и проявляются в виде тошноты, рвоты, снижения АД, судорог, головокружения, сонливости, заторможенности, полиурии, олигурии; в единичных случаях - анурии (вследствие гиповолемии).

Лечение: промывание желудка и/или назначение активированного угля. Последующие мероприятия, проводимые в медицинском учреждении, должны быть направлены на восстановление водно-электролитного баланса; при надобности проводится симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании продуктов лития и индапамида возможно увеличение концентрации лития в плазме крови с симптомами передозировки (необходим тщательный контроль концентрации лития в плазме крови и коррекция доз), особо при одновременном соблюдении диеты с ограничением потребления поваренной соли (снижение выделения лития с мочой). При одновременном использовании с астемизолом, бепридилом, эритромицином (при в/в введении), галофантрином, пентамидином, сультопридом, терфенадином и винкамином, антиаритмическими препаратами IA класса (хинидином, гидрохинидином, дизопирамидом), также с амиодароном, бретилием, соталолом) повышается вероятность возникновения нарушений сердечного ритма типа "пируэт".

Факторами риска являются гипокалиемия, брадикардия и предшествующее удлинение интервала QT.

• При одновременном использовании с НПВС для системного применения, салицилатами в больших дозах возникает риск острой почечной недостаточности у обезвоженных больных (снижение скорости гломерулярной фильтрации). Необходимо компенсировать потерю жидкости и в начале терапии контролировать функцию почек.
• При одновременном использовании с амфотерицином В (для в/в введения), глюко- и минералокортикостероидами (для системного применения), тетракозактидом, слабительными препаратами, стимулирующими моторику кишечника, сердечными гликозидами повышается риск гипокалиемии (аддитивный эффект). Необходим контроль уровня калия в плазме крови и ЭКГ, при надобности - назначение соответствующей терапии.
• При одновременном использовании с баклофеном возможно усиление антигипертензивного эффекта.
• При одновременном использовании с циклоспорином - увеличение концентрации креатинина в плазме крови, при неизмененной концентрации циркулирующего циклоспорина.
• При одновременном использовании трициклические антидепрессанты, нейролептики усиливается антигипертензивный эффект индапамида и повышается риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).
• При одновременном использовании с ингибиторами АПФ возможно увеличение риска развития артериальной гипотензии.
• При введении йодосодержащих контрастных средств (в больших дозах) возможно развитие обезвоживания организма и увеличение риска развития острой почечной недостаточности.

Перед применением йодосодержащих контрастных средств пациентам необходимо компенсировать потерю жидкости.

При одновременном использовании с солями кальция возможно увеличение концентрации ионов кальция в плазме крови вследствие снижения из выделения с мочой.

При одновременном использовании с калийсберегающими диуретиками (амилорид, спиронолактон, триамтерен) повышается риск развития гипокалиемии или гиперкалиемии, особо у заболевших сахарным диабетом и больных с нарушением функции почек.

Условия и периоди хранения

Список Б. Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°С. Период годности - 2 года.