Имигран (Imigran)
Наименование: Имигран (Imigran)
Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой "IMIGRAN" на одной стороне и "50" - на другой (или ровные с одной стороны и гравировкой "50" - с другой. 1 таб. суматриптан (в форме сукцината) 50 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат. Состав оболочки: метилгидроксипропилцеллюлоза, Opadry розовый YS-1-1441-G, титана диоксид, триацетин, железа оксид красный.
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой "GLAXO" на одной стороне и "IMIGRAN" - на другой (или ровные с одной стороны и гравировкой "100" - с другой). 1 таб. суматриптан (в форме сукцината) 100 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат. Состав оболочки: метилгидроксипропилцеллюлоза, Opadry белый OY-S-7393, титана диоксид.
Спрей назальный в виде прозрачной жидкости от светло-желтого до темно-желтого цвета. 1 дозатор суматриптан 10 мг. Вспомогательные вещества: калия фосфат однозамещенный, натрия фосфат двузамещенный безводный, серная кислота, натрия гидроксид, вода очищенная. Спрей назальный в виде прозрачной жидкости от светло-желтого до темно-желтого цвета. 1 дозатор суматриптан 20 мг. Вспомогательные вещества: калия фосфат однозамещенный, натрия фосфат двузамещенный безводный, серная кислота, натрия гидроксид, вода очищенная.
Клинико-фармакологическая группа: Агонист серотониновых 5-HT1-рецепторов. Препарат с противомигренозной активностью.
Специфический селективный агонист серотониновых 5HT1D-рецепторов (5-гидрокситриптамин-1-подобных), расположенных преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга. Стимуляция 5HT1D-рецепторов приводит к сужению сосудов. Препарат не действует на другие подтипы серотониновых 5HT-рецепторов (5HT2-5HT7). В экспериментальных исследованиях показано, что суматриптан вызывает избирательное сужение сонных артерий, не оказывая при всем этом существенного влияния на церебральный кровоток. Сонные артерии снабжают кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани, в т.ч. мозговые оболочки. Считается, что расширение этих сосудов и/или их отек является основным механизмом развития мигрени у человека.
Кроме того, экспериментально установлено, что суматриптан ингибирует активность тройничного нерва. Полагают, что указанные эффекты лежат в основе противомигренозной активности суматриптана. Клинический эффект отмечается через 30 мин в последствии перорального приема продукта в дозе 100 мг, через 15 мин в последствии интраназального введения продукта.
Всасывание
При приеме вещества вовнутрь суматриптан быстро абсорбируется, через 45 мин его концентрация в плазме достигает 70% от Сmax. После приема внутрь 100 мг суматриптана Сmax в плазме крови составляет примерно 54 нг/мл. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь за счет пресистемного метаболизма и неполного всасывания составляет примерно 14%. После интраназального введения суматриптан быстро всасывается, Сmax достигается через 1-1.5 ч и составляет 12.9 нг/мл. Биодоступность Имиграна при интраназальном введении составляет 15.8% от таковой при п/к введении, что обусловлено, по-видимому, пресистемным метаболизмом.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 14-21%, Vd - 170 л.
Метаболизм
Метаболизируется путем окисления при участии МАО типа А с образованием метаболитов, основным из которых является индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении серотониновых 5HT1- и 5HT2-рецепторов. Второстепенные метаболиты не идентифицированы.
Выведение
В среднем плазменный клиренс составляет 1160 мл/мин, почечный клиренс - 260 мл/мин. Внепочечный клиренс составляет 80% от общего клиренса. T1/2 составляет 2 ч. Основной метаболит суматриптана выводится преимущественно с мочой в виде свободной кислоты или глюкуронидного конъюгата.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Приступы мигрени, по-видимому, не оказывают значимого влияния на фармакокинетику суматриптана при интраназальном введении и при приеме внутрь. При нарушении функции печени наблюдается увеличение уровня суматриптана в плазме в результате снижения пресистемного клиренса.
-
купирование острых приступов мигрени с аурой или без нее.
Имигран не предназначен для применения с целью профилактики. Имигран рекомендуют использовать как можно раньше в последствии возникновения приступа мигрени, но он одинаково эффективен на любой стадии приступа. Внутрь для купирования острых приступов мигрени взрослым назначают Имигран в рекомендуемой дозе 50 мг, в некоторых случаях - 100 мг.
Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются в последствии введения первой дозы Имиграна, то продукт не надлежит назначать повторно для купирования продолжающегося приступа. Однако Имигран можно использовать для купирования в последствиидующих приступов мигрени. Если симптомы уменьшились или прошли, а потом возобновились, можно принять вторую дозу на протяжении следующих 24 ч если соблюдать условие, что интервал между дозами составляет не менее 2 ч. В течение любого 24-часового периода наибольшая доза Имиграна не обязана превышать 300 мг. Таблетки надлежит проглатывать целиком, запивая водой.
Для Имиграна в форме назального спрея для купирования острых приступов мигрени оптимальная доза составляет 20 мг (в одну ноздрю). Следует иметь в виду, что приступы мигрени могут отличаться по силе и симптомам не только у различных больных, но и у одного и того же пациента.
Кроме того, на силу приступов мигрени и ее клинические проявления оказывает влияние вариабельность абсорбции суматриптана. Поэтому в ряде случаев у одного и того же пациента может оказаться вполне эффективной доза как 20 мг, так и 10 мг Имиграна в форме назального спрея. Если симптомы не исчезают и не уменьшаются в последствии введения первой дозы Имиграна, то введение второй дозы для купирования продолжающегося приступа назначать не надлежит. Однако Имигран можно использовать для купирования в последствиидующих приступов мигрени. Если симптомы уменьшились или прошли, а потом возобновились, вторую дозу назального спрея можно ввести на протяжении следующих 24 ч если соблюдать условие, что интервал между дозами составляет не менее 2 ч. В течение любого 24-часового периода можно вводить не более 2 доз по 20 мг интраназально.
-
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия, брадикардия, ощущение сердцебиения, тахикардия (в т.ч. желудочковая), транзиторное увеличение АД вскоре в последствии введения продукта; в отдельных случаях - нарушения сердечного ритма, преходящие изменения ЭКГ ишемического типа, инфаркт миокарда, спазм коронарных артерий; имеются отдельные сообщения о развитии синдрома Рейно.
-
Со стороны пищеварительной системы: у некоторых заболевших наблюдались тошнота и рвота, но связь этих явлений с применением Имиграна не доказана; не часто - ишемический колит; в отдельных случаях - некординальное увеличение активности ферментов печени, дисфагия, ощущение дискомфорта в животе.
-
Со стороны ЦНС: приливы, головокружение, слабость (обычно слабо или умеренно выражены и являются преходящими); не часто - сонливость, чувство усталости; в отдельных случаях - судорожные припадки (большинство таких больных имели в анамнезе эпилепсию или структурные поражения мозга, которые могут привести к развитию эпилепсии).
Иногда в последствии приема Имиграна отмечается диплопия, мелькание перед глазами, нистагм, скотома, снижение остроты зрения; очень не часто – преходящая частичная потеря зрения (при всем этом надлежит иметь в виду, что нарушения зрения могут быть связаны с самим приступом мигрени).
Аллергические реакции: в отдельных случаях - кожные реакции (сыпь, зуд, эритема), анафилаксия.
Местные реакции: при использовании назального спрея - легкое транзиторное раздражение и ощущение жжения в носоглотке, носовое кровотечение. Прочие: возможны боль, ощущение покалывания, ощущение жара, чувство тяжести, давления или сжатия. Эти симптомы обычно являются преходящими, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло.
-
гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени;
-
ИБС (в т.ч. инфаркт миокарда, постинфарктный кардиосклероз, стенокардия Принцметала) или наличие симптомов, позволяющих предположить или подозревать наличие ИБС;
-
окклюзионные заболевания периферических сосудов;
-
инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе);
-
неконтролируемая артериальная гипертензия;
-
выраженные нарушения функции печени/или почек;
-
одновременный прием продуктов, содержащих эрготамин или его производные (в т.ч. метисергид);
-
одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней в последствии их отмены;
-
беременность;
-
возраст больных до 18 лет и старше 65 лет;
-
высокая восприимчивость к продукту.
С осторожностью назначают при эпилепсии (в т.ч. при любых состояниях со снижением порога судорожной готовности), пациентам с контролируемой артериальной гипертензией, т.к. продукт может вызывать транзиторное увеличение АД и ОПСС.
Препарат противопоказан к применению при беременности, т.к. клинический опыт применения Имиграна при беременности ограничен.
С осторожностью надлежит использовать продукт в период лактации. Не рекомендуется кормить малыша грудью на протяжении 24 ч в последствии приема суматриптана.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
Имигран надлежит назначать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнений. Препарат не применяют с целью профилактики приступов. При отсутствии эффекта от применения первой дозы надлежит уточнить диагноз. Имигран надлежит использовать как можно раньше в последствии начала приступа мигрени, однако продукт эффективен на любой стадии приступа (особо при сочетании приступа с тошнотой и рвотой).
При назначении Имиграна с целью купирования головной боли у больных с ранее не диагностированной мигренью или при мигрени, протекающей с атипичными симптомами, надлежит исключить другие потенциально опасные неврологические заболевания (как и при использовании других средств, предназначенных для купирования приступов мигрени). Необходимо иметь в виду, что у больных с мигренью существует риск развития цереброваскулярных осложнений (в т.ч. инсульт или преходящие нарушения мозгового кровообращения). Препарат не надлежит назначать пациентам, относящимся к группе риска развития патологии со стороны сердечно-сосудистой системы, без предварительного обследования с целью исключения заболевания.
К таким пациентам относятся женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет, лица с факторами риска ИБС. После приема продукта могут возникать такие преходящие побочные эффекты, как боль и чувство стеснения в груди.
Боль может быть интенсивной и иррадиировать в шею. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС, необходимо провести соответствующее диагностическое обследование.
С осторожностью назначают продукт пациентам с контролируемой артериальной гипертензией (т.к. в отдельных случаях наблюдается транзиторное увеличение АД и периферического сосудистого сопротивления). Препарат надлежит использовать с осторожностью у больных с заболеваниями, при которых возможно существенное изменение абсорбции, метаболизма или экскреции суматриптана, например при нарушениях функции почек или печени.
У больных с повышенной восприимчивостью к сульфаниламидам при введении суматриптана возможно развитие аллергических реакций, которые варьируют от кожных проявлений до анафилактического шока.
Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако необходима осторожность при назначении суматриптана таким пациентам. С осторожностью назачают продукт пациентам с эпилепсией или органическими поражениями мозга, снижающими порог судорожной готовности (в т.ч. в анамнезе).
В случае одновременного назначения Имиграна и ингибиторов обратного захвата серотонина надлежит тщательно контролировать состояние пациента. Нельзя превышать рекомендуемые дозы Имиграна.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При мигрени, также на фоне терапии Имиграном возможно развитие сонливости. Поэтому в период применения Имиграна пациентам надлежит с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.
Имеются сообщения о передозировке при п/к введении Имиграна. Пациенты получали однократные инъекции до 12 мг п/к без выраженных побочных реакций. При введении продукта единоразово в дозе 40 мг интраназально и более 400 мг внутрь не наблюдалось каких-или других побочных реакций, кроме перечисленных выше.
Лечение: в случае передозировки Имиграна надлежит наблюдать заболевшего на протяжении 10 ч, проводя симптоматическую терапию по мере надобности. Данные о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме в настоящее время отсутствуют.
При одновременном приеме с эрготамином отмечался длительный спазм сосудов. Суматриптан можно назначать не ранее чем через 24 ч в последствии приема продуктов, содержащих эрготамин; и наоборот, продукты, содержащие эрготамин, можно назначать не ранее чем через 6 ч в последствии приема суматриптана. Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, их одновременное применение противопоказано. Имеются отдельные сообщения о развитии слабости, гиперрефлексии и нарушении координации у больных в последствии одновременного приема суматриптана и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (применение комбинации требует осторожности и контроля состояния пациента). Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этанолом.
Имигран в форме таблеток, покрытых оболочкой, надлежит хранить при температуре не выше 30°С. Период годности таблеток, покрытых оболочкой, 100 мг – 4 года. Период годности таблеток, покрытых оболочкой, 50 мг – 3 года. Имигран в форме спрея назального надлежит хранить в запечатанном блистере в защищенном от света месте при температуре от 2° до 30°С. Период годности - 3 года.
Внимание!Перед применением медикамента "Имигран (Imigran)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Имигран (Imigran)».
