Изокет (Isoket)
Наименование: Изокет (Isoket)
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мл 1 амп. изосорбида динитрат 1 мг 10 мг. Вспомогательные вещества: вода д/и, натрия хлорид, натрия гидроксида раствор 2М, хлороводородная кислота 1М (до рН 5.0-7.0).
Клинико-фармакологическая группа: Периферический вазодилататор. Антиангинальный продукт.
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активизацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.
Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Изосорбида динитрат способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением, снижает давление в малом круге кровообращения. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки.
Метаболизм и выведение
Отсутствует эффект "первого прохождения" через печень. Подвергается метаболизму и вне печени под воздействием глютатион-S-трансферазы с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, также изосорбида-2-мононитрата. T1/2 изосорбида-5-мононитрата составляет 5 ч, изосорбида-2-мононитрата - 2.5 ч. T1/2 изосорбида динитрата составляет в пределах 20 мин.
-
острый инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью;
-
острая левожелудочковая недостаточность;
-
сердечная недостаточность различной этиологии;
-
нестабильная стенокардия.
Дозу надлежит подбирать индивидуально для каждого заболевшего. Лечение надлежит начинать с низких доз, постепенно увеличивая до необходимой. Начальная доза составляет 2-7 мг/ч. В некоторых случаях дозу можно увеличить до 10 мг/ч. Для больных с сердечной недостаточностью, как правило, требуются повышенные дозы - в отдельных случаях до 50 мг/ч. Средняя доза составляет примерно 7.5 мг/ч. Раствор вводят в виде в/в инфузий при помощи автоматических инфузионных систем в больничных условиях под постоянным мониторированием показателей сердечно-сосудистой системы.
В зависимости от вида и тяжести заболевания, дополнительно к обычному обследованию (симптомы, контроль АД, ЧСС, диуреза), проводят инвазивные процедуры для определения гемодинамических параметров. Для в/в введения используют системы из следующих материалов: полиэтилен, полипропилен и политетрафторэтилен. Инфузионные материалы, сделанные из поливинилхлорида или полиуретана, вызывают потерю активного вещества в результате адсорбции, что приходится восполнять увеличением дозы. Концентрат раствора стерилен, не содержит консервантов. 0.1% раствор надлежит открывать в асептических условиях непосредственно перед использованием.
Приготовление раствора
-
Для приготовления раствора в концентрации 100 мкг/мл (0.01%) необходимо 50 мл 0.1% раствора (т.е. 5 ампул по 10 мл) развести до 500 мл.
-
Для приготовления раствора в концентрации 200 мкг/мл (0.02%) необходимо 100 мл 0.1% раствора (т.е. 10 ампул по 10 мл) развести до 500 мл. В зависимости от клинической картины, показателей гемодинамики и ЭКГ лечение может быть продолжено до 3 дней и более.
-
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при первом использовании или при повышении дозы продукта возможно снижение АД и/или ортостатическая гипотензия, что может сопровождаться рефлекторным увеличением частоты пульса, заторможенностью, также головокружением и чувством слабости.
В начале лечения может появляться головная боль ("нитратная" головная боль), которая, как правило, исчезает через несколько дней при дальнейшем использовании продукта.
В редких случаях при выраженном снижении АД может наблюдаться усиление симптомов стенокардии. В единичных случаях наблюдаются коллаптоидные состояния, иногда с брадикардией и синкопэ (приступы с нарушением сознания, головокружением, связанные с расстройством мозгового кровообращения в результате нарушений ритма сердца, прежде всего, обусловленные значительным его урежением).
-
Со стороны пищеварительной системы: не часто - тошнота, рвота. Прочие: покраснение кожи, аллергические кожные реакции; в отдельных случаях - эксфолиативный дерматит.
-
острая сосудистая недостаточность (шок, сосудистый коллапс);
-
выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт.ст.);
-
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
-
констриктивный перикардит;
-
тампонада сердца;
-
кардиогенный шок (если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка при помощи внутриаортальной контрпульсации или продуктов с положительным инотропным действием);
-
первичные легочные заболевания (т.к. за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые зоны может возникнуть гипоксемия);
-
ИБС (т.к. перераспределение кровотока может привести к транзиторной ишемии миокарда);
-
токсический отек легких;
-
состояния, сопровождающиеся увеличением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма);
-
высокая восприимчивость к нитратным соединениям.
С осторожностью надлежит использовать продукт при остром инфаркте миокарда со сниженным давлением наполнения левого желудочка (при всем этом требуется наблюдение врача).
С осторожностью надлежит использовать продукт и при всем этом необходимо избегать снижения систолического АД ниже 90 мм рт.ст. при аортальном и/или митральном стенозе, склонности к ортостатическим реакциям, заболеваниях, которые сопровождаются увеличением внутричерепного давления.
При беременности и в период лактации продукт надлежит использовать крайне осторожно, только в тех ситуациях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода или малыша. В экспериментальных исследованиях не выявлено повреждающего действия на плод.
При использовании продукта Изокет надлежит контролировать показатели сердечно-сосудистой системы: контроль АД (систолическое АД не ниже 100 мм рт.ст.), ЭКГ-мониторинг, ЧСС, объем мочеотделения (катетеризация мочевого пузыря). Поскольку 0.1% раствор Изокета является перенасыщенным раствором, может наблюдаться кристаллизация вещества.
Несмотря на то, что при обычных условиях это не оказывает влияние на активность продукта, в случае кристаллизации раствор использовать не рекомендуется. Следует учитывать, что ампула уже надпилена под синей точкой, поэтому дополнительное надпиливание не требуется.
В настоящее время о случаях передозировки продукта Изокет не сообщалось.
При одновременном использовании Изокета с другими сосудорасширяющими препаратами (вазодилататорами), гипотензивными продуктами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5, применяемыми для лечения эректильной дисфункции (например, сильденафил), нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, также этанолом возможно усиление гипотензивного действия
При одновременном использовании
Изокета с дигидроэрготамином может отмечаться увеличение концентрации дигидроэрготамина в крови, что приводит к усилению его гипотензивного действия.
Период годности - 5 лет. Период годности продукта указан на картонной коробке и на ампулах. Не надлежит использовать продукт по истечении периода годности.
Внимание!Перед применением медикамента "Изокет (Isoket)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Изокет (Isoket)».
