Зисакар (Zysacar)
Наименование: Зисакар (Zysacar)
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, в форме "сердца", с фаской, с гравировкой "Z" на одной стороне и "25" - на другой. 1 таб. лозартан калия 25 мг. Вспомогательные вещества: крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, макрогол 6000.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, в форме "сердца", с фаской, с гравировкой "Z" на одной стороне и "50" - на другой. 1 таб. лозартан калия 50 мг. Вспомогательные вещества: крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, макрогол 6000.
Клинико-фармакологическая группа: Антагонист рецепторов ангиотензина II.
Антигипертензивный продукт, является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип AT1). He подавляет киназу II - фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; сокращает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у больных с сердечной недостаточностью.
После единоразового приема гипотензивное действие (уменьшение систолического и диастолического АД) максимума достигает через 6 ч, потом на протяжении 24 ч постепенно снижается. Максимальный гипотензивный эффект достигается через 3-6 недель в последствии начала приема продукта.
Фармакологические данные указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у заболевших циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе продукт надлежит использовать в более низкой дозе.
Всасывание и метаболизм
Лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность – в пределах 33%. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2С9 с образованием активного метаболита. Tmax - лозартана составляет 1 ч, активного метаболита - 3-4 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови - 99 %.
Выведение
Т1/2 лозартана -1.5-2 ч. а его основного метаболита - 6-9 ч. Около 35% дозы выводится с мочой, в пределах 60% - через кишечник.
-
артериальная гипертензия;
-
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).
Препарат принимают вовнутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема - 1 раз/сут. При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. В некоторых случаях для достижения большего эффекта дозу увеличивают до 100 мг в 2 приема или 1 раз/сут. Начальная доза для больных с сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз/сут.
Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (т.е. 12.5 мг/сут, 25 мг/сут и 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз/сут в зависимости от переносимости продукта пациентом. При назначении продукта пациентам, получающим диуретики в больших дозах, начальную дозу лозартана надлежит снизить до 25 мг 1 раз/сут.
Не требуется корректировать дозу (в т.ч. начальную) пациентам пожилого возраста или больным с нарушениями функции почек, включая больных, находящихся на гемодиализе. Пациентам с нарушениями функции печени надлежит назначать более низкие дозы продукта. Безопасность и эффективность продукта у малышей не установлены.
-
Со стороны нервной системы и органов чувств: 1% и более - головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница; менее 1% - беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая невропатия, парестезии, гипостезии, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, обмороки, звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит.
-
Со стороны дыхательной системы: 1% и более - заложенность носа, кашель, инфекции верхних дыхательных путей (высокая температура тела, боль в горле, синусопатия, синусит, фарингит); менее 1% - диспноэ, бронхит, ринит.
-
Со стороны пищеварительной системы: 1% и более - тошнота, диарея, диспептические явления, боль в животе; менее 1% - анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор.
-
Со стороны костно-мышечной системы: 1% и более - судороги, миалгия, боль в спине, грудной клетке, ногах; менее 1 % - артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.
-
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия.
-
Со стороны мочеполовой системы: менее 1% - императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, импотенция.
Дерматологические реакции: менее 1% - сухость кожи, эритема, прилив крови, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.
Аллергические реакции: менее 1% - крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек (в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка).
Прочие: гиперкалиемия (калий сыворотки более 5.5 ммоль/л), анемия.
Помечены побочные эффекты, частота развития которых сопоставима с плацебо. Связь побочных эффектов, встречающихся с частотой менее 1% случаев, с применением лозартана не доказана. В большинстве случаев лозартан хорошо переносится, побочные эффекты носят преходящий характер и не требуют отмены продукта.
-
артериальная гипотензия;
-
гиперкалиемия;
-
дегидратация;
-
беременность;
-
период лактации;
-
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
-
высокая восприимчивость к компонентам продукта.
С осторожностью надлежит назначать продукт при печеночной и/или почечной недостаточности.
Данных по применению лозартана при беременности нет.
Однако известно, что продукты, воздействующие непосредственно на систему ренин-ангиотензин, при использовании во II и III триместрах беременности, могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при наступлении беременности прием лозартана надлежит немедленно прекратить.
При назначении в период лактации надлежит принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения лозартаном.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит назначать продукт при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью надлежит назначать продукт при почечной недостаточности.
Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения лозартана или начинать лечение с применения продукта в более низкой дозе.
Препараты, оказывающие воздействие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличивать концентрацию мочевины и сывороточного креатинина в крови у больных с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки. В период лечения надлежит регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особо у больных пожилого возраста, при нарушениях функции почек.
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может появляться брадикардия. Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.
Может назначаться с другими гипотензивными препаратами. Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом.
У больных с дегидратацией (предшествовавшее лечение большими дозами диуретиков) может возникать выраженное снижение АД. Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (мочегонных, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков). Повышает риск гиперкалиемии при совместном использовании с калийсберегающими диуретиками и продуктами калия.
Препарат надлежит хранить в защищенном от света, недоступном для малышей месте, при температуре не выше 25°С.
Внимание!Перед применением медикамента "Зисакар (Zysacar)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Зисакар (Zysacar)».
