Дилцерен (Dilceren)
Наименование: Дилцерен (Dilceren)
Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб. нимодипин 30 мг. Вспомогательные вещества: поливидон, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кальция стеарат, тальк, полиэтиленгликоль, метоцель Е5, титана диоксид.
Раствор для инфузий 1 мл 1 фл. нимодипин 200 мкг 10 мг. Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрат дигидрат, макрогол, этанол 96%, вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Блокатор кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды головного мозга.
Препарат, улучшающий мозговое кровообращение. Блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает сосудорасширяющее действие преимущественно на сосуды головного мозга. Предотвращает и купирует спазм сосудов головного мозга, вызывает их расширение и, тем самым, улучшает кровоснабжение головного мозга. Обладает выраженными липофильными свойствами, благодаря чему легче проникает через гемато-энцефалический барьер.
Всасывание
После приема внутрь 50% нимодипина всасывается из ЖКТ. После приема внутрь 60 мг нимодипина Cmax достигается через 30 мин и составляет 30 нг/мл. Через 8 ч в последствии приема концентрация в плазме снижается ниже 2 нг/мл. При долгом лечении не происходит кумуляции и не изменяется скорость всасывания и элиминации. Биодоступность составляет 12%.
Распределение
Связывание с белками плазмы привышает более 95% при приеме внутрь, при в/в введении - до 99%. Хорошо проникает через ГЭБ и обнаруживается в спинномозговой жидкости в концентрации составляющей 0.5% от концентрации продукта в плазме крови. Вероятно проникновение продукта через плаценту и выделение его с грудным молоком.
Метаболизм
Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень (80-90%).
Выведение
Выводится с мочой (50%) и с желчью (30%).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При тяжелой печеночной недостаточности, особо при циррозе печени, возможно замедление снижения концентрации в плазме.
-
профилактика и лечение ишемических нарушений мозгового кровообращения, вызванных субарахноидальным кровоизлиянием;
-
острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения (для таблеток);
-
деменция (для таблеток);
-
профилактика приступов мигрени (для таблеток).
Для профилактики и лечения ишемических нарушений мозгового кровообращения, вызванных субарахноидальным кровоизлиянием, инфузионный раствор Дилцерена вводят в/в через катетер непрерывно (желательно при помощи перфузионного насоса). Начинают с введения 1 мг (5 мл)/ч на протяжении первых 2 ч. При хорошей переносимости и отсутствии выраженной артериальной гипотензии через 2 ч дозу увеличивают до 2 мг (10 мл)/ч.
Введение
Дилцерена не прекращают при общем обезболивании, хирургическом вмешательстве или ангиографии. Введение в аневризму проводят во время хирургического вмешательства в очаге субарахноидального кровоизлияния. 1 мл раствора для инфузий разводят в 19 мл раствора Рингера и в последствии подогревания до температуры тела вводят в аневризму. Раствор готовят непосредственно перед введением.
Инфузионную терапию надлежит начинать не позднее, чем через 4 дня в последствии острого периода и продолжать на протяжении 10-14 дней в последствии субарахноидального кровоизлияния. После курса инфузионной терапии переходят на пероральный прием Дилцерена по 60 мг 6 раз/сут на протяжении 14-21 дня, потом продолжают лечение поддерживающей дозой по 30 мг 6 раз/сут.
При острых ишемических нарушениях мозгового кровообращения в последствии инфузионной терапии Дилцерен назначают перорально в дозе по 30 мг 6 раз/сут на протяжении 7 дней, потом дозу снижают до 30 мг 3 раза/сут.
При хронических нарушениях мозгового кровообращения, деменции и для профилактики приступов мигрени продукт назначают перорально по 30 мг 3 раза/сут.
При надобности дозу можно увеличить до 60 мг 3 раза/сут. Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Таблетки надлежит проглатывать не разжевывая, запивая жидкостью.
-
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия, тахикардия, нарушение ритма сердца, гиперемия лица, чувство жара.
-
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диспепсия, увеличение уровня трансаминаз, ЩФ и ГГТ в плазме крови.
-
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, расстройства сна, высокая психомоторная активность, агрессивность, гиперкинезы, депрессия.
-
Со стороны свертывающей системы крови: не часто - тромбоцитопения.
-
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение содержания мочевины и креатинина в сыворотке крови.
Прочие: усиление потоотделения, аллергические реакции; при введении неразбавленного раствора в периферическую вену возможно развитие флебита.
-
отек головного мозга;
-
значительное увеличение внутричерепного давления;
-
выраженные нарушения функции печени, в т.ч. цирроз печени (для приема внутрь);
-
беременность;
-
лактация (грудное вскармливание);
-
высокая восприимчивость к компонентам продукта.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Следует соблюдать осторожность и проводить коррекцию доз при парентеральном использовании Дилцерена у больных с выраженными нарушениями функции печени и почек, при тяжелой патологии со стороны сердечно-сосудистой системы, при артериальной гипотензии (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.).
Инфузионный раствор чувствителен к воздействию света, поэтому надлежит избегать введения раствора при прямом солнечном свете. Следует учитывать, что Дилцерен содержит 200 мг этанола в 1 мл раствора для инфузий. Нимодипин адсорбируется на поливинилхлорид (ПВХ), поэтому разрешается использовать перфузионные насосы только с полиэтиленовыми трубками и иглы с полиэтиленовыми насадками (или цельнометаллические).
Использование в педиатрии
Детям и подросткам в возрасте до 18 лет продукт не назначают ввиду недостаточного клинического опыта.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, принимающим Дилцерен, надлежит воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: гиперемия лица, головные боли, снижение АД, нарушение ритма сердца, диспепсия, тошнота.
Лечение: если указанные симптомы появляются в последствии приема таблеток, то проводят промывание желудка с в последствиидующим приемом активированного угля.
При надобности проводят симптоматическую терапию. Если указанные симптомы появляются во время проведения в/в инфузии, то введение Дилцерена прекращают.
При резком снижении АД вводят в/в допамин или норэпинефрин (норадреналин), проводят симптоматическую терапию.
При одновременном использовании Дилцерена с антигипертензивными продуктами возможно усиление гипотензивного эффекта.
Применение Дилцерена с одновременным в/в введением бета-блокаторов может привести к выраженной артериальной гипотензии и повышению риска декомпенсации сердечной деятельности.
При одновременном использовании Дилцерена с фенитоином, фенобарбиталом, карбамазепином снижается концентрация нимодипина в плазме крови.
При одновременном использовании Дилцерена с циметидином повышается концентрация нимодипина в плазме крови.
При одновременном использовании Дилцерена с аминогликозидами, цефалоспоринами и фуросемидом возможно ухудшение функции почек. Инфузионный раствор совместим с 5% раствором декстрозы (глюкозы), раствором Рингера, раствором декстрана 40 и 5% раствором альбумина.
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°C. Период годности таблеток - 5 лет. Период годности раствора для инфузий - 2 года.
Внимание!Перед применением медикамента "Дилцерен (Dilceren)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Дилцерен (Dilceren)».
