Дигоксин (Digoxin)
Наименование: Дигоксин (Digoxin)
Таблетки 1 таб. дигоксин 250 мкг. Вспомогательные вещества: кремний коллоидный безводный, магния стеарат, желатин, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Клинико-фармакологическая группа: Сердечный гликозид.
Сердечный гликозид. Увеличивает силу сердечных сокращений, урежает ЧСС, замедляет AV-проводимость. Оказывает умеренное диуретическое действие. Действие продукта начинается через 0.5-2 ч в последствии приема; максимальный эффект развивается на протяжении 2-6 ч.
Всасывание
После приема внутрь дигоксин медленно абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 70%. Прием пищи замедляет абсорбцию дигоксина, но не оказывает влияние на ее степень. При приеме одновременно с пищей, содержащей большое количество растительных волокон (например с отрубями), абсорбция дигоксина ухудшается.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 20-25%. Дигоксин распределяется в тканях, в т.ч. в миокарде, поэтому выраженность его действия зависит не от величины Cmax, а от величины Css. Дигоксин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Выведение
T1/2 составляет 36-48 ч. 50-70% дигоксина выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При анурии T1/2 увеличивается и составляет 4-6 сут. Проведение гемодиализа или гемоперфузии не приводит к ускорению выведения дигоксина.
-
хроническая сердечная недостаточность;
-
нарушения сердечного ритма (пароксизмальная и постоянная формы мерцательной аритмии, трепетание предсердий, суправентрикулярная тахикардия).
При терапии Дигоксином различают "насыщающую" и "поддерживающую" фазы лечения. В "насыщающей" фазе лечения Дигоксин принимают в дозах, которые обеспечивают достижение терапевтической концентрации в плазме крови на протяжении точно определенного промежутка времени, в "поддерживающей" фазе концентрация дигоксина в плазме поддерживается на терапевтическом уровне.
Режим дозирования устанавливают индивидуально в соответствии с возрастом пациента, массой тела, функцией почек, степенью тяжести заболевания и другими показателями. В насыщающей фазе лечения доза для взрослых составляет 0.5-1 мг (2-4 таб.), в последствии чего назначают по 250 мкг (1 таб.) через через 6 ч до достижения желаемого терапевтического эффекта. Средняя суточная доза составляет 1-1.5 мг (4-6 таб.). Постоянная концентрация дигоксина в плазме достигается обычно на протяжении 7 дней.
В зависимости от достигнутого лечебного эффекта дозы корректируют. В поддерживающей фазе лечения средняя доза составляет 125-250 мкг (1/2-1 таб.)/сут. Пациентам пожилого возраста и больным с почечной недостаточностью требуется индивидуальная коррекция режима дозирования.
-
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца (которые прежде всего являются признаками передозировки).
-
Со стороны пищеварительной системы: отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея.
-
Со стороны ЦНС: слабость, чувство усталости, апатия, головная боль, нарушения зрения (диплопия, светобоязнь, мелькание "мушек" перед глазами), депрессия, психоз.
-
Со стороны эндокринной системы: при долгом лечении продуктом возможна гинекомастия. Аллергические реакции: в отдельных случаях - кожный зуд, крапивница.
-
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения, петехии. Побочные эффекты чаще отмечаются при использовании продукта в больших дозах. Дети.
У малышей побочные эффекты, не связанные с состоянием сердечно-сосудистой системы, встречаются очень не часто, в основном к признакам отравления дигоксином относятся различные нарушения сердечного ритма.
-
гликозидная интоксикация;
-
фибрилляция желудочков;
-
выраженная брадикардия;
-
AV-блокада (перемежающаяся полная блокада, блокада II степени);
-
изолированный митральный стеноз;
-
гипертрофический субаортальный стеноз;
-
острый инфаркт миокарда;
-
нестабильная стенокардия;
-
синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
-
тампонада сердца;
-
экстрасистолия;
-
желудочковая тахикардия;
-
высокая восприимчивость к дигоксину.
Дигоксин проникает через плацентарный барьер и определяется в плазме плода в тех же концентрациях, что и у матери. Дигоксин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах, тем не менее при использовании Дигоксина в период лактации (грудного вскармливания) необходим контроль ЧСС у малыша. В экспериментальных исследованиях тератогенное действие продукта не установлено.
Вероятность возникновения гликозидной интоксикации повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, миокардите, у пожилых больных.
Использование в педиатрии
Дигоксин в данной лекарственной форме в детской практике не используется. При использовании дигоксина у малышей побочные эффекты, не связанные с состоянием сердечно-сосудистой системы, отмечались не часто. Результаты экспериментальных исследований В исследованиях, проведенных на лабораторных животных, мутагенное и канцерогенное действие продукта не выявлены.
Симптомы: отсутствие аппетита, тошнота, рвота, икота, приступообразные боли в низу живота, диарея, олигоурия, головная боль, слабость, спутанность сознания, брадикардия, нарушения сердечного ритма, депрессия, нарушения сна; возможны нарушения зрения (диплопия, светобоязнь).
Лечение: промывание желудка с использованием активированного угля (20-30 г на 1 л воды), применение солевых слабительных (магния сульфат, натрия сульфат - растворить 15-30 г слабительного в 1 стакане теплой воды).
При одновременном использовании Дигоксина с тиазидными, тиазидоподобными и петлевыми диуретиками, ГКС, солями лития и амфотерицином B сокращается содержание калия в плазме крови, повышается восприимчивость к дигоксину и усиливается риск развития гликозидной интоксикации. При одновременном использовании Дигоксина с солями кальция увеличивается содержание кальция в плазме крови, повышается восприимчивость к дигоксину и усиливается риск развития гликозидной интоксикации.
При одновременном использовании Дигоксина с хинидином, пропафеноном, амиодароном, верапамилом, индометацином, интраконазолом замедляется выведение дигоксина из организма и повышается его концентрация в плазме крови. При одновременном использовании Дигоксина с эритромицином, тетрациклином, гентамицином увеличивается концентрация дигоксина в плазме крови.
При одновременном использовании Дигоксина с колестирамином и колестиполом; слабительными препаратами, содержащими магний; антацидами, содержащими алюминий, кальций, магний или висмут; метоклопрамидом сокращается абсорбция дигоксина из ЖКТ и снижается его концентрация в плазме крови.
При одновременном использовании Дигоксина с рифампицином, сульфасалазином усиливается метаболизм дигоксина и снижается его концентрация в плазме крови.
Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре от 15° до 30°C. Период годности - 3 года.
Внимание!Перед применением медикамента "Дигоксин (Digoxin)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Дигоксин (Digoxin)».
