Дельфаз Ретард (Delfaz Retard)
Наименование: Дельфаз Ретард (Delfaz Retard)
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой бледно-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.
-
1 таб. альфузозина гидрохлорид 5 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат, масло касторовое гидрированное, гипромеллоза, пропиленгликоль, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный.
Клинико-фармакологическая группа: Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Альфа1-адреноблокатор
Альфузозин является производным хиназолина, активным при пероральном использовании
Это избирательный антагонист постсинаптических альфа-1-адренорецепторов с периферическим местом действия.
Фармакологические испытания in vitro показали избирательность действия альфузозина на альфа-1-адренорецепторы, расположенные в предстательной железе, в треугольнике мочевого пузыря и в простатической части мочеиспускательного канала.
В результате прямого воздействия на гладкую мускулатуру тканей предстательной железы, альфа-1 -адреноблокаторы уменьшают сопротивление току мочи.
Альфузозин улучшает параметры выделения, снижая тонус уретры и сопротивляемость оттока из мочевого пузыря, и облегчает опорожнение пузыря.
В плацебо-контролированных испытаниях альфузозина у заболевших с доброкачественной гипертрофией предстательной железы было выявлено:
-
Значительное увеличение максимальной скорости тока (Qmax) примерно на 30% у заболевших с Qmax ≤15 мл/сек. Такое улучшение наблюдалось, начиная с первой дозы.
-
Значительное снижение сопротивления току мочи и увеличение объема выделяемой мочи, вызывая позыв к мочеиспусканию.
-
Значительное снижение остаточного объема мочи.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 3 часа в последствии приема вещества вовнутрь.
Связывание альфузозина гидрохлорида с белками плазмы составляет в пределах 90%.
Период полувывдения продукта составляет 8 часов.
Биодоступность таблеток ретард примерно на 15 % меньше по сравнению с 2,5 мг альфузозина. Прием пищи не дает воздействия на всасывание активного вещества.
Альфузозин метаболизируется в основном в печени, только 11 % выводится в неизмененном виде с мочой. Большинство метаболитов (которые не обладают активностью) выводится с калом (75-91%).
У лиц старше 75 лет абсорбция протекает быстрее, а максимальные концентрации и биодоступность выше.
Объем распределения снижен. Период полувыведения не изменяется
Фармакокинетический профиль альфузозина не изменяется при приеме продукта вместе с пищей. Объем распределения и клиренс альфузозина увеличены при почечной недостаточности, как на фоне диализа, так и без него. Необходимости в модификации дозировки у заболевших с нарушенной функцией почек и с клиренсом креатинина > 30 мл/мин нет.
У заболевших с тяжелой печеночной недостаточностью период полувыведения увеличен.
Биодоступность, по сравнению со здоровыми добровольцами, увеличена.
Фармакокинетический профиль альфузозина не изменяется при хронической сердечной недостаточности.
-
Лечение функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Рекомендованная доза составляет: по l таблетке 5 мг дважды каждый день (утром и вечером). Таблетки надлежит проглатывать целиком, запивая примерно 1 стаканом воды.
Пожилые пациенты или больные с артериальной гипертонией, получающие соответствующую гипотензивную терапию В качестве обычной меры предосторожности, при назначении альфузозина пожилым больным (старше 65 лет) или больным, получающим гипотензивные продукты, рекомендуется начинать лечение с 1 таблетки ДАЛЬФАЗ Ретард 5 мг вечером, повышая дозу в соответствии с индивидуальным клиническим ответом, но не более чем 2 таблетки (ДАЛЬФАЗ Ретард 5 мг) в день.
Печеночная недостаточность У заболевших с печеночной недостаточностью в качестве меры предосторожности рекомендуется начинать дозировку с таблеток ДАЛЬФАЗ 2,5 мг один раз каждый день, позднее корректируя дозу в соответствии с реакцией заболевшего, но не более чем 2 таблетки ДАЛЬФАЗ 2,5 мг в день
Наиболее часто (≥1% - <10%) наблюдаемыми побочными реакциями у заболевших, получающих альфузозин, являются:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боль в желудке, диарея, сухость во рту.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головные боли.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.
Прочие: астения
Менее часто (≥0,1% - <1%) встречаются следующие побочные явления:
Сильное и/или учащенное сердцебиение, боль в грудной клетке (см. «Особые указания»), синкопе, сонливость, отеки, приливы, кожная сыпь, зуд, ринит, нарушение зрения.
Очень не часто (≥0,01% - <0,1%) встречаются следующие побочные явления:
Приступы стенокардии у больных с ишемической болезнью сердца, крапивница, ангионевротический отек.
-
Повышенная восприимчивость к альфузозину и/или другим компонентам продукта;
-
Ортостатическая гипотензия;
-
Тяжелые нарушения функции печени;
-
Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин);
-
Кишечная непроходимость в связи с наличием в составе продукта касторового масла.
Данные не представленны.
У некоторых лиц, в особости, у заболевших, получающих гипотензивное лечение, на протяжении нескольких часов в последствии приема продукта, как и других блокаторов альфа-1 адренорецепторов, может развиться постуральная гипотензия, с симптомами или без них (головокружение, усталость, потоотделение). В таких случаях больной должен лежать до полного исчезновения симптомов. Эти явления обычно бывают временными, встречаются в начале лечения и обычно не влияют на продолжение лечения. Больного надлежит предупредить о возможности таких явлений.
Больным с коронарной недостаточностью не надлежит назначать альфузозин в монотерапии. Необходимо продолжать лечение коронарной недостаточности. Если стенокардия возвращается или ухудшается, лечение альфузозином надлежит прекратить.
Больных надлежит предупредить о том, что таблетки надлежит проглатывать целиком. Таблетки нельзя раскусывать, разжевывать, измельчать или растирать в порошок. Эти действия могут привести к несоответствующему высвобождению и всасыванию действующего вещества и, соответственно, к побочным явлениям, которые могут быстро развиться.
В случае передозировки надлежит в положении лежа госпитализировать заболевшего и проводить лечение гипотензии.
Альфузозин с трудом диализируется из-за высокой степени связывания с белками.
Нерекомендованные комбинации:
С блокаторами альфа-1-рецепторов (празозин, урапидил и миноксидил): усиление гипотензивного эффекта. Риск тяжелой постуральной гипотензии.
Комбинации, которые надлежит принимать во внимание:
С гипотензивными продуктами: усиление гипотензивного эффекта и риск постуральной гипотензии (аддитивное действие) (см. «Особые указания»)
С нитратами: усиление гипотензивного эффекта.
С ингибиторами системы CYP3A4 - кетоконазол, итраконазол и ритонавир: увеличение концентрации альфузозина в крови
В сухом месте при температуре не выше +25°С.
Хранить в недоступном для малышей месте.
Период хранения 3 года.
По истечении периода годности продукт использовать нельзя.
Внимание!Перед применением медикамента "Дельфаз Ретард (Delfaz Retard)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Дельфаз Ретард (Delfaz Retard)».
