Глюкофаж (Glucophage)
Наименование: Глюкофаж (Glucophage)
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, пленочной; круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - однородная белая масса. 1 таб. метформина гидрохлорид 500 мг. Вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза.
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, пленочной; круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - однородная белая масса. двояковыпуклые. 1 таб. метформина гидрохлорид 850 мг. Вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза.
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, пленочной; овальные, двояковыпуклые, с риской с обеих сторон и гравировкой "1000" на одной стороне; на поперечном разрезе - однородная белая масса. 1 таб. метформина гидрохлорид 1000 мг. Вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат. Состав пленочной оболочки: опадрай чистый (гипромеллоза, макрогол 400, макрогол 8000).
Клинико-фармакологическая группа: Пероральный гипогликемический продукт.
Пероральный гипогликемический продукт из группы бигуанидов. Глюкофаж снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. Не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического действия у здоровых лиц. Повышает восприимчивость периферических рецепторов к инсулину и стимулирует усвоение глюкозы мышечными клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике. Оказывает благоприятный эффект на липидный обмен: снижает содержание общего холестерина, уровень триглицеридов и ЛПНП.
Всасывание
После приема вещества вовнутрь метформин достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. Cmax в плазме составляет примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль и достигается через 2.5 ч.
Распределение
Метформин быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы.
Метаболизм
В очень некординальной степени подвергается метаболизму и выводится почками.
Выведение
Клиренс метформина у здоровых лиц составляет 440 мл/мин (в 4 раза больше, чем КК), что свидетельствует об активной канальцевой секреции. T1/2 составляет примерно 6.5ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных с почечной недостаточностью T1/2 возрастает, появляется риск кумуляции метформина в организме.
-
сахарный диабет типа 2 у взрослых;
-
в комбинации с инсулином при сахарном диабете типа 2, особо при выраженном ожирении со вторичной инсулинорезистентностью;
-
сахарный диабет типа 2 у малышей старше 10 лет (монотерапия, в комбинации с инсулином).
Монотерапия и комбинированная терапия с другими пероральными гипогликемическими препаратами У взрослых начальная доза составляет 500 мг 2-3 раза/сут в последствии или во время приема пищи.
Возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня глюкозы в крови. Поддерживающая суточная доза составляет 1500-2000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны ЖКТ дозу надлежит разделить на 2-3 приема. Максимальная суточная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема. Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости продукта.
Пациенты, принимающие метформин в дозах 2000-3000 мг/сут, могут быть переведены на прием Глюкофажа 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема. В случае планирования перехода на терапию Глюкофажем с другого гипогликемического средства надлежит прекратить прием другого средства и начать прием Глюкофажа в дозе, указанной выше. Комбинации с инсулином Для достижения лучшего контроля уровня гликемии метформин и инсулин можно использовать в виде комбинированной терапии. Начальная доза продукта Глюкофаж в дозе 500 мг и 850 мг составляет 1 таб. 2-3 раза/сут; продукта Глюкофаж в дозе 1000 мг составляет 1 таб. 1 раз/сут. Дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения глюкозы крови.
У малышей старше 10-летнего возраста Глюкофаж может быть применен как в монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Начальная доза составляет 500 мг 2-3 раза/сут в последствии или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу надлежит скорректировать на основании результатов измерения глюкозы крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделеная на 2-3 приема. У больных пожилого возраста из-за возможного снижения функции почек дозу метформина надлежит подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (контроль уровня креатинина в сыворотке крови не реже 2-4 раз в год). Не рекомендуется использовать продукт у больных в возрасте старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу.
Частота побочных эффектов оценивалась следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), не часто (≥1/10000, <1/1000), очень не часто (<1/10000). Побочное действие представлено в порядке снижения значимости.
-
Со стороны ЦНС: часто - нарушение вкуса.
-
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, боли в животе, отсутствие аппетита. Наиболее часто симптомы возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят.
Аллергические реакции: очень не часто - эритема, кожный зуд, сыпь.
-
Со стороны обмена веществ: очень часто - лактацидоз (требует отмены продукта); при долгом использовании - гиповитаминоз витамина B12 (нарушение всасывания). Эти эффекты быстро обратимы при отмене метформина и обычно клинически незначимы (<0.01%). Снижение уровня витамина В12 необходимо принимать во внимание у больных с мегалобластной анемией.
-
Со стороны гепато-билиарной системы: единичные случаи - нарушение показателей функции печени, гепатит. После отмены метформина нежелательные явления полностью исчезают. Опубликованные данные, потсмаркетинговые данные, также данные контролируемых клинических исследований в ограниченной детской популяции в возрасте от 10 до 16 лет показывают, что побочные эффекты по характеру и тяжести схожи с таковыми у взрослых больных.
-
диабетический кетоацидоз;
-
диабетическая прекома;
-
диабетическая кома;
-
нарушения функции почек (КК<60 мл/мин);
-
острые заболевания, при которых имеется риск развития нарушения функции почек: дегидратация, (при рвоте, диарее), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания, состояния гипоксии (шок, сепсис, инфекции почек, бронхо-легочные заболевания);
-
клинические выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (дыхательная недостаточность, сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
-
серьезные хирургические операции и травмы и (когда показано проведение инсулинотерапии);
-
нарушения функции печени;
-
хронический алкоголизм и острое отравление этанолом;
-
лактацидоз (в т.ч. в анамнезе);
-
период не менее 2 дней до и на протяжении 2 дней в последствии проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодосодержащих контрастных средств;
-
соблюдение гипокалорийной диеты (<1000 ккал/сут);
-
беременность;
-
период лактации (грудное вскармливание);
-
высокая восприимчивость к компонентам продукта. Не рекомендуется использовать продукт у больных в возрасте старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания. При планировании или возникновении беременности Глюкофаж надлежит отменить и назначить инсулинотерапию. Пациентку надлежит предупредить о надобности поставить в известность врача в случае возникновения беременности. За матерью и ребенком надлежит установить наблюдение.
Неизвестно, выделяется ли метформин с грудным молоком. При надобности применения продукта в период лактации надлежит прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при нарушениях функции почек.
Пациента надлежит предупредить о надобности прекратить прием продукта и обратиться к врачу при появлении рвоты, болей в животе, мышечных болей, общей слабости и сильного недомогания. Данные симптомы могут быть признаком начинающегося лактацидоза. Глюкофаж надлежит отменить за 48 ч до и на протяжении периода 48 ч в последствии проведения рентгенологического исследования (в т.ч. урография, в/в ангиография) с использованием рентгеноконтрастных средств.
Поскольку метформин выводится с мочой, перед началом лечения продуктом и регулярно в в последствиидующем надлежит определять уровни креатинина в сыворотке крови. Особую осторожность надлежит проявлять при нарушении функции почек, например, в начальный период терапии антигипертензивными препаратами, диуретиками, НПВС.
Следует проинформировать пациента о надобности обращения ко врачу при появлении симптомов бронхолегочной инфекции или инфекционного заболевания мочеполовых органов. На фоне применения продукта Глюкофаж надлежит воздерживаться от приема алкоголя.
Использование в педиатрии
У малышей старше 10-летнего возраста Глюкофаж может быть применен как в монотерапии, так и в сочетании с инсулином.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Монотерапия продуктом Глюкофаж не вызывает гипогликемии и поэтому не оказывает влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Однако пациентам надлежит относиться с осторожностью к риску возникновения гипогликемии при использовании метформина в комбинации с другими гипогликемическими препаратами (в т.ч. производными сульфанилмочевины, инсулином, репаглинидом).
Симптомы: при использовании Глюкофажа в дозе 85 г не наблюдалось гипогликемии, однако отмечалось развитие лактацидоза. Ранними симптомами лактацидоза являются тошнота, рвота, диарея, увеличение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, в дальнейшем возможно учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания, развитие комы.
Лечение: немедленная отмена Глюкофажа, срочная госпитализация, определение концентрации лактата в крови; при надобности проводят симптоматическую терапию. Для выведения из организма лактата и метформина наиболее эффективен гемодиализ.
Нерекомендуемые комбинации При одновременном использовании продукта Глюкофаж с даназолом возможно развитие гипергликемического эффекта. При надобности лечения даназолом и в последствии прекращения его приема требуется коррекция дозы Глюкофажа под контролем уровня гликемии.
При одновременном использовании продукта Глюкофаж с алкоголем и этанолсодержащими продуктами повышается риск развития лактацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особо при голодании или соблюдении низкокалорийной диеты, также при печеночной недостаточности. Комбинации, требующие особой осторожности Хлорпромазин в больших дозах (100 мг/сут) сокращает высвобождение инсулина и повышает уровень глюкозы в крови.
При одновременном использовании с нейролептиками и в последствии прекращения их приема требуется коррекция дозы Глюкофажа под контролем уровня гликемии. ГКС (для системного и местного применения) снижают толерантность к глюкозе и повышают уровень глюкозы в крови, в некоторых случаях вызывая кетоз.
При надобности применения такой комбинации и в последствии прекращения приема ГКС требуется коррекция дозы Глюкофажа под контролем уровня глюкозы в крови.
При одновременном использовании "петлевых" диуретиков и Глюкофажа имеется риск развития лактацидоза из-за возможного появления функциональной почечной недостаточности. Не надлежит назначать Глюкофаж, если КК<60 мл/мин. Радиологические исследование с применением йодосодержащих рентгеноконтрастных средств может вызвать развитие лактацидоза у заболевших сахарным диабетом на фоне функциональной почечной недостаточности.
Применение Глюкофажа надлежит отменить за 48 ч до и не возобновлять ранее 2 дней в последствии рентгенологического исследования с использованием рентгеноконтрастных средств. Назначение в виде инъекций бета2-симпатомиметики снижают гипогликемическое действие Глюкофажа вследствие стимуляции β2-адренорецепторов. В этом случае надлежит контролировать содержание глюкозы в крови и при надобности назначить инсулин. Ингибиторы АПФ и другие антигипертензивные продукты могут снижать уровень глюкозы в крови.
При надобности надлежит скорректировать дозу метформина. При одновременном использовании Глюкофажа с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой и салицилатами возможно усиление гипогликемического действия.
Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°C. Период годности для таблеток 500 мг и 850 мг - 5 лет. Период годности для таблеток 1000 мг - 3 года.
Внимание!Перед применением медикамента "Глюкофаж (Glucophage)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Глюкофаж (Glucophage)».
