Гексален (Hexalen)
Наименование: Гексален (Hexalen)
Капсулы твердые желатиновые, состоящие из двух прозрачных частей, с надписью "USB 001" голубыми чернилами на одной части; содержимое капсул - белый или почти белый порошок. 1 капс. альтретамин 50 мг. Вспомогательные вещества: желатин, кальция стеарат, лактоза безводная.
Клинико-фармакологическая группа: Противоопухолевый продукт.
Противоопухолевый продукт. Представляет собой 1,3,5-диметиламинозамещенное производное s-триазина. Гексален имеет структурное сходство с триэтиленмеламином - известным алкилирующим средством, хотя ни сам Гексален, ни его метаболиты алкилирующими свойствами не обладают. Противоопухолевое действие продукта определяется активностью его метаболитов, которые образуют ковалентные связи с ДНК (в т.ч. с ДНК опухолевых клеток).
Всасывание
При приеме внутрь альтретамин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 0.5-3 ч.
Распределение и метаболизм
Альтретамин подвергается быстрому интенсивному деметилированию в печени с образованием двух основных метаболитов: пентаметилмеламина и тетраметилмеламина. Альтретамин и его метаболиты связываются с белками плазмы крови. Свободные фракции альтретамина, пентаметилмеламина и тетраметилмеламина составляют 6%, 25% и 50% соответственно.
Выведение
T1/2 в бета-фазе составляет от 4.7 до 10.2 ч. Альтретамин выводится главным образом почками на протяжении 24 ч.
-
прогрессирующий рак яичников в качестве химиотерапии второй линии (в т.ч. в случаях устойчивых к лечению продуктами платины и/или к проведению комбинированной химиотерапии с использованием алкилирующих противоопухолевых средств).
Гексален применяют внутрь. Дозу устанавливают с учетом площади поверхности тела. Назначают в дозе 200-260 мг/м2/сут в 4 приема (в последствии еды и перед сном), каждый день циклами по 14-21 день. Перерыв между циклами терапии составляет 7-14 дней. Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально.
-
Со стороны пищеварительной системы: тошнота и рвота от легкой до умеренной степени тяжести; не часто - гепатотоксичность.
-
Со стороны системы кроветворения: умеренно выраженные лейкопения, тромбоцитопения, реже - анемия.
-
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: периферическая невропатия, нарушения настроения, сознания, атаксия, головокружения.
-
Со стороны мочевыделительной системы: не часто - нефротоксичность. Прочие: не часто - алопеция.
Побочные эффекты носят дозозависимый характер и исчезают в последствии отмены продукта.
-
высокая восприимчивость к продукту;
-
тяжелая миелодепрессия;
-
тяжелые неврологические нарушения.
Гексален обладает эмбриотоксическими и тератогенными свойствами, что надлежит учитывать при решении вопроса о назначении продукта при беременности.
Несмотря на то, что отсутствуют данные о выделении Гексалена с грудным молоком, при надобности назначения продукта в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Ежемесячно перед началом каждого в последствиидующего цикла химиотерапии необходимо проводить анализ периферической крови и неврологическое обследование больных. У 5-15% больных возможно развитие выраженных токсических реакций (лейкопения менее 2000/мл3, тромбоцитопения менее 100 000/мл3, прогрессирующая нейротоксичность, непереносимая тошнота и рвота, не устраняемые рекомендуемыми противорвотными препаратами).
В таких случаях надлежит воздержаться от приема Гексалена до восстановления нарушенных функций организма и потом продолжить лечение в сниженной дозе, составляющей 50-75% от стандартной. В случае повторного развития токсических реакций при проведении курса терапии уменьшенными дозами продукта, лечение надлежит прекратить. Для уменьшения выраженности побочных эффектов применяют симптоматическую терапию (противорвотные средства, пиридоксин).
Случаи острой передозировки продукта у людей не описаны.
При одновременном использовании Гексалена с антидепрессантами из группы ингибиторов МАО возможно развитие тяжелой ортостатической гипотензии. Блокатор гистаминовых H2- рецепторов циметидин, являющийся ингибитором микросомального метаболизма, может увеличивать T1/2 и токсичность Гексалена.
В связи с возможностью угнетения под действием Гексалена нормальных иммунных реакций, при его одновременном назначении с вакцинами, включающими убитые вирусы, может ослабляться эффект вакцинации; при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, может потенцироваться репликация вируса и наблюдаться усиление связанных с применением вакцины побочных эффектов.
Список А. Препарат надлежит хранить при комнатной температуре в защищенном от света месте. Период годности - 4 года.
Внимание!Перед применением медикамента "Гексален (Hexalen)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Гексален (Hexalen)».
