Габагамма (Gabagamma)
Наименование: Габагамма (Gabagamma)
Капсулы твердые желатиновые, белого цвета.
1 капс. габапентин 100 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, тальк.
Состав оболочки капсул: желатин, титана диоксид (Е171).
Капсулы твердые желатиновые, желтого цвета.
1 капс. габапентин 300 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, тальк.
Состав оболочки капсул: желатин, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172).
Капсулы твердые желатиновые, оранжевого цвета.
1 капс. габапентин 400 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, тальк.
Состав оболочки капсул: желатин, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172).
Клинико-фармакологическая группа: Противосудорожный продукт.
Противосудорожный продукт.
В исследованиях in vitro были идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга, через которые может быть опосредована противосудорожная активность габапентина и его производных.
В терапевтических концентрациях продукт не связывается с рецепторами GABAа и GABAb, бензодиазепиновыми, глутаматными, глициновыми, N-метил-D-аспартатными рецепторами.
Всасывание
При приеме внутрь продукт быстро абсорбируется. Биодоступность продукта не пропорциональна его дозе: при увеличении дозы биодоступность снижается и составляет при дозе 300 мг - 60%, при 1600 мг - 30% соответственно. Абсолютная биодоступность - 60%. Пища, в т.ч. с большим содержанием жиров, не дает воздействия на фармакокинетику продукта. Время достижения Cmax — 2-4 ч.
Концентрация активного вещества в плазме крови пропорциональна дозе. Тmax составляет 4.02 мкг/мл при назначении продукта в дозе 300 мг через 8 ч и 5.50 мкг/мл — при приеме в дозе 400 мг.
Распределение
Vd — 57.7 л. У заболевших эпилепсией концентрации в спинномозговой жидкости составляют примерно 20% от соответствующих равновесных концентраций продукта в плазме. Препарат плохо связывается с белками плазмы (менее 5%). Препарат проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Габапентин практически не метаболизируется, не индуцирует окислительные ферменты со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственного средства.
Выведение
Выводится почками. Выведение из плазмы имеет линейную зависимость. T1/2 — примерно 5-7 ч, не зависит от дозы. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина.
Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Клиренс габапентина из плазмы снижается у лиц пожилого возраста и у заболевших с нарушениями функции почек. При КК менее 30 мл/мин T1/2 составляет 52 ч.
Фармакокинетика продукта не меняется при повторном использовании.
-
эпилепсия;
-
диабетическая полиневропатия;
-
постгерпетическая невралгия.
Препарат применяют внутрь, независимо от приема пищи.
Пациентам с эпилепсией продукт назначают в дозе 900-3600 мг/сут.
Взрослым и подросткам назначение продукта начинают с дозы 300 мг/сут.
Увеличение дозы может быть произведено по двум схемам:
Утренняя доза / Дневная доза / Вечерняя доза
-
1 день (300 мг/сут.) - - 300 мг.
-
2 день (600 мг/сут.) / 300 мг. / - / 300 мг.
-
3 день (900 мг/сут.) / 300 мг. / 300 мг. / 300 мг
2. Применение изначальной дозы 3 по 300 мг. После этого может быть произведено увеличение дневной дозы до 1.2 г в 3 приема и при надобности возможно увеличение дозы этапами по 300 мг до максимальной дозы.
Временной интервал между вечерней и в последствиидующей утренней дозами не должен превышать 12 ч во избежание возникновения новых приступов.
Пациентам с диабетической полиневропатией и постгерпетической невралгией продукт назначают в дозе 1.8-2.4 г/ Максимальная суточная доза - 3.6 г/сут.
Взрослым назначение продукта начинают с дозы 300 мг согласно основной схеме.
После этого дозу можно повышать на протяжении 1 недели до 1.8 г/сут. в 3 приема. В течение следующей недели, по мере надобности, дозу можно увеличить до 2.4 г/сут. в 3 приема. При надобности возможно дальнейшее увеличение дозы поэтапно по 300 мгсут. в 3 приема до достижения максимальной дозы 3.6 г/сут.
Увеличение дозы до достижения поддерживающей дозы должно производиться медленно. Временной интервал между вечерней и утренней дозами не должен превышать 12 ч.
Пациентам с нарушениями функции почек рекомендуется использование сниженной дозы. Поскольку у больных пожилого возраста функция почек может быть нарушена, для данной группы больных также необходима коррекция режима дозирования.
Рекомендуемые дозы продукта в зависимости от КК представлены в таблице.
КК (мл/мин) / Общая суточная доза (мг)1
-
>80 / 900-3600
-
50-79 / 600-1800
-
30-49 / 300-900
-
15-29 / 1502-600
-
<15 / 1502-300
1 - общую суточную дозу надлежит разделить на 3 приема
2 - 300 мг каждый 2 день
Пациентам, находящимся на гемодиализе, назначение продукта начинают с дозы 300-400 мг, а потом продукт применяют в поддерживающей дозе 200-300 мг в последствии примерно 4-часового гемодиализа. В дни свободные от диализа продукт не принимают.
Пациентам с плохим общим состоянием, низкой массой тела или пациентам в последствии трансплантации органов увеличение дозы продукта надлежит производить постепенно с дозы 100 мг.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, головокружение, атаксия, нистагм (дозозависимый), высокая утомляемость, тремор, дизартрия, высокая нервная возбудимость; не часто - головная боль, амнезия, депрессия; очень не часто - нарушение мышления, спутанность сознания, тики, парестезии (дозозависимые), астения, недомогание, гиперкинезия; усиление, гипо- или арефлексия, тревожность, враждебность, бессонница (при назначении совместно с другими противоэпилептическими препаратами).
Со стороны органов чувств: нарушение зрения (диплопия, амблиопия), звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы вазодилатации, увеличение АД (при использовании совместно с другими противоэпилептическими препаратами).
Со стороны дыхательной системы: не часто - ринит, фарингит, кашель, пневмония (при назначении совместно с другими противоэпилептическими препаратами).
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, метеоризм, анорексия, гингивит (при назначении совместно с другими противоэпилептическими препаратами); не часто - тошнота, рвота, боль в животе, увеличение аппетита; очень не часто - сухость во рту или глотке, запоры или диарея, панкреатит, увеличение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны костно-мышечной системы: не часто - миалгия, артралгия, боль в спине (при назначении совместно с другими противоэпилептическими препаратами); очень не часто - высокая ломкость костей (при назначении совместно с другими противоэпилептическими препаратами).
Со стороны мочеполовой системы: очень не часто - недержание мочи, снижение потенции, инфекция мочевыводящих путей.
Со стороны системы кроветворения: очень не часто - лейкопения.
Дерматологические реакции: очень не часто - кожная сыпь, зуд, лихорадка, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), акне.
Со стороны лабораторных показателей: очень не часто - колебания уровня глюкозы в плазме крови у заболевших с сахарным диабетом.
Прочие: пурпура, увеличение массы тела; очень не часто - периферические отеки, изменение цвета эмали зубов, отек лица.
-
острый панкреатит;
-
детский возраст до 3 лет;
-
высокая восприимчивость к габапентину.
Применение продукта при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. При использовании продукта при беременности возможно замедление роста плода (при превышении терапевтической дозы 3.6 г в пересчете на мг/м2).
Габапентин выделяется с грудным молоком. Влияние продукта на новорожденных не изучено, поэтому использовании Габагаммы в период лактации (грудного вскармливания) возможно только, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для новорожденного.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушенной функцией почек рекомендуется корректировать режим дозирования.
При надобности отмены продукта или замены его на альтернативный дозу надлежит снижать постепенно, на протяжении, как минимум, 1 недели.
Следует иметь в виду, что продукт неэффективен для лечения малых эпилептических припадков.
Пациентов надлежит предупреждать о том, что при появлении у взрослых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, прибавки массы тела, а у малышей - сонливости, гиперкинезии и враждебности надлежит немедленно прекратить прием продукта и проконсультироваться с врачом.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период применения продукта необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: головокружение, диарея, диплопия, нарушение речи, сонливость, летаргия.
Лечение: симптоматическое, гемодиализ (при хронической почечной недостаточности тяжелой степени).
При надобности возможно совместное применение с другими противоэпилептическими продуктами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал), с пероральными контрацептивными лекарственными препаратами (содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол); продуктами, блокирующими канальцевую секрецию (снижают выведение габапентина почками).
При одновременном использовании с антацидами (содержащие ионы алюминия и магния) сокращается биодоступность Габагаммы примерно на 20%. При надобности использования данной комбинации Габагамму надлежит принимать через 2 ч в последствии приема антацида.
При одновременном использовании с миелотоксическими лекарственными препаратами усиливается гематотоксичное действие (лейкопения).
Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°С.
Период годности - 2 года.
Препарат нельзя использовать по окончании периода годности
Внимание!Перед применением медикамента "Габагамма (Gabagamma)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Габагамма (Gabagamma)».
