Веро-анастрозол (Vero-Anastrosol)
Наименование: Веро-анастрозол (Vero-Anastrosol)
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. 1 таб. анастрозол 1 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, повидон (поливинилпирролидон), карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), повидон (поливинилпирролидон), полисорбат (твин-80), тальк (магния гидросиликат), титана диоксид.
Клинико-фармакологическая группа: Противоопухолевый продукт. Ингибитор ароматазы.
Противоопухолевый продукт. Высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы - фермента, при помощи которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Анастрозол не обладает гестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона.
Всасывание и распределение
Анастрозол в последствии приема внутрь натощак быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается на протяжении 2 ч. Пища некординально сокращает скорость всасывания (но не его степень) и не приводит к клинически значимому влиянию на Css продукта в плазме при единоразовом приеме суточной дозы анастрозола. После 7-дневного приема продукта Css анастрозола в плазме составляет примерно 90-95%.
Связывание с белками плазмы крови - 40%.
Метаболизм и выведение
Метаболизм анастрозола осуществляется N -деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу. T1/2 из плазмы составляет 40-50 ч. Менее 10% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде на протяжении 72 ч в последствии приема продукта. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Клиренс анастрозола в последствии приема внутрь при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.
распространенный рак молочной железы у женщин в постменопаузе.
Взрослым, в т.ч. пожилым пациентам продукт надлежит принимать внутрь в одно и то же время по 1 мг (проглотить таблетку целиком, запивая водой) 1 раз/сут длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием продукта надлежит прекратить. Коррекция дозы у больных с легкими и умеренными нарушениями функции почек не требуется. Коррекция дозы у больных с легкой степенью нарушения функции печени не требуется.
Определение частоты побочных реакций: очень часто (>10%); часто (1-10%); не часто (0.1-1%); очень не часто (< 0.1%).
-
Со стороны репродуктивной системы: часто - сухость влагалища; не часто - влагалищные кровотечения (в основном на протяжении первых недель в последствии отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).
-
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея; не часто - анорексия, рвота, увеличение активности ГГТ и ЩФ.
-
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - "приливы" жара.
-
Со стороны ЦНС: часто - головная боль; не часто - сонливость.
-
Co стороны костно-мышечной системы: часто - артралгия. Дерматологические реакции: часто - истончение волос, кожная сыпь; очень не часто - полиморфная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
-
Со стороны обмена веществ: не часто - гиперхолестеринемия; возможно - снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением уровня циркулирующего эстрадиола (риск возникновения остеопороза, переломов костей).
Прочие: часто - астения; очень не часто - аллергические реакции (в т.ч. ангиоэдема, крапивница, анафилактический шок).
-
выраженная почечная недостаточность (КК<20 мл/мин);
-
умеренная или выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность применения продукта не установлена);
-
сопутствующая терапия тамоксифеном;
-
пременопауза;
-
беременность;
-
период грудного вскармливания;
-
детский возраст;
-
высокая восприимчивость к анастрозолу или другим компонентам продукта.
Применение продукта при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение продукта при умеренной или выраженной печеночной недостаточности (безопасность и эффективность применения продукта не установлена).
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение продукта при выраженной почечной недостаточности (КК<20 мл/мин).
У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.
В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопаузу надлежит подтвердить определением половых гормонов в сыворотке крови. Нет данных о использовании анастрозола у больных с тяжелой степенью нарушений функции печени или у больных с выраженными нарушениями функции почек (КК<20 мл/мин).
В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.
Препараты, содержащие эстрогены, не надлежит использовать одновременно с анастрозолом, поскольку они будут нивелировать фармакологическое действие в последствииднего. Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани.
У пациенток с остеопорозом (или имеющих риск развития остеопороза) минеральную плотность костной ткани надлежит оценивать методом денсиометрии (например, DEXA-сканированием) в начале лечения и в динамике. При надобности надлежит начать лечение или проводить профилактику остеопороза под тщательным наблюдением врача. Нет данных об одновременном использовании анастрозола и продуктов-аналогов ЛГРГ. Неизвестно улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.
Использование в педиатрии
Противопоказано применение продукта у больных детского возраста.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Некоторые побочные действия анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными препаратами и механизмами.
Однократная доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не определена. Лечение: в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Если пациент находится в сознании, целесообразно вызвать рвоту. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за пациентом и контроль функции жизненно важных органов и систем. Может быть проведен диализ. Специфического антидота не существует.
Исследования по лекарственному взаимодействию с антипирином и циметидином указывают на то, что клинически значимое лекарственное взаимодействие, опосредованное изоферментами системы цитохрома Р450 при совместном использовании анастрозола с другими продуктами маловероятно. Клинически значимое лекарственное взаимодействие при использовании анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми продуктами отсутствует. На данный момент нет сведений о использовании анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми продуктами.
Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем, они не должны назначаться одновременно с анастрозолом. Не надлежит назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие в последствииднего.
Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Период годности - 2 года.
Внимание!Перед применением медикамента "Веро-анастрозол (Vero-Anastrosol)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Веро-анастрозол (Vero-Anastrosol)».
