Вазотенз (Vazotenz)
Наименование: Вазотенз (Vazotenz)
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с обозначением "1L" с одной стороны. 1 таб. лозартан калия 12.5 мг Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, повидон К-30, магния стеарат, гипромеллоза 6, титана диоксид (Е171), тальк, пропиленгликоль.
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с обозначением "2L" с одной стороны. 1 таб. лозартан калия 25 мг Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, повидон К-30, магния стеарат, гипромеллоза 6, титана диоксид (Е171), тальк, пропиленгликоль.
Клинико-фармакологическая группа: Антагонист рецепторов ангиотензина II.
Гипотензивный продукт, является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип AT1). He подавляет киназу II - фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения.
Уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у больных с сердечной недостаточностью. После единоразового приема гипотензивное действие (сокращается систолическое и диастолическое АД) максимума достигает через 6 ч, потом на протяжении 24 ч постепенно снижается. Максимальный гипотензивный эффект достигается через 3-6 недель в последствии начала приема продукта.
Всасывание
Лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - в пределах 33%. Тmax лозартана достигается через 1 ч.
Метаболизм
Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2С9 с образованием активного метаболита. Тmax активного метаболита достигается через 3-4 ч. Связывание с белками плазмы крови - 99%.
Выведение
T1/2 лозартана составляет 1.5-2 ч, а его основного метаболита - 6-9 ч. Около 35% дозы выводится с мочой, в пределах 60% - через кишечник.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Установлено, что концентрация лозартана в плазме крови у заболевших циррозом печени значительно увеличивается.
-
артериальная гипертензия;
-
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).
Препарат принимают вовнутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема - 1 раз/сут. При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. В некоторых случаях для достижения большего эффекта дозу увеличивают до 100 мг в 2 приема или 1 раз/сут.
При назначении продукта пациентам, получающим диуретики в больших дозах, начальную дозу продукта Вазотенз надлежит снизить до 25 мг 1 раз/сут. Начальная доза для больных с сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз/сут. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (т.е. 12.5 мг/сут, 25 мг/сут и 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз/сут в зависимости от переносимости продукта пациентом.
Пациентам с нарушениями функции печени (в т.ч. с циррозом печени) надлежит назначать более низкие дозы Вазотенза. У больных пожилого возраста, также у заболевших с нарушениями функции почек, включая больных находящихся на диализе, нет надобности в коррекции изначальной дозы.
-
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ≥1% - головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница; <1% - беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая невропатия, парестезии, гипостезии, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе.
-
Со стороны органов чувств: звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит.
-
Со стороны дыхательной системы: ≥1% - заложенность носа, кашель, инфекции верхних дыхательных путей (высокая температура тела, боль в горле, синусопатия, синусит, фарингит); <1% - диспноэ, бронхит, ринит.
-
Со стороны пищеварительной системы: ≥1% - тошнота, диарея, диспептические явления, боль в животе; <1% - анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор.
-
Со стороны костно-мышечной системы: ≥1% - судороги, миалгия, боль в спине, грудной клетке, ногах; <1% - артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.
-
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия.
-
Со стороны мочеполовой системы: <1% - императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, импотенция.
Дерматологические реакции: <1% - сухость кожи, эритема, приливы крови, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция. Аллергические реакции: <1% - крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек (в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка).
Прочие: гиперкалиемия (калий сыворотки более 5.5 ммоль/л), анемия.
Помечены побочные эффекты, частота развития которых сопоставима с плацебо. Связь побочных эффектов, встречающихся с частотой <1% случаев, с применением лозартана не доказана.
В большинстве случаев Вазотенз хорошо переносится, побочные эффекты носят преходящий характер и не требуют отмены продукта.
-
артериальная гипотензия;
-
гиперкалиемия;
-
дегидратация;
-
беременность;
-
период грудного вскармливания;
-
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
-
высокая восприимчивость к компонентам продукта.
С осторожностью надлежит назначать продукт при печеночной недостаточности.
Данных по применению лозартана при беременности нет.
Однако известно, что продукты, воздействующие непосредственно на ренин-ангиотензиновую систему, при использовании их во II и III триместрах беременности, могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при возникновении беременности прием Вазотенза надлежит немедленно прекратить. При назначении в период лактации надлежит принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения Вазотензом.
Применение при нарушениях функции печени
Пациентам с нарушениями функции печени (в т.ч. с циррозом печени) надлежит назначать более низкие дозы Вазотенза.
Применение при нарушениях функции почек
У заболевших с нарушениями функции почек, включая больных на диализе, нет надобности в коррекции изначальной дозы.
Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения продукта Вазотенз или начинать лечение с применения продукта в более низкой дозе.
Препараты, оказывающие воздействие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у больных с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки. В период лечения надлежит регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особо у больных пожилого возраста, при нарушениях функции почек.
Препарат может назначаться с другими гипотензивными препаратами. Использование в педиатрии Безопасность и эффективность применения продукта у малышей не установлены.
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может появляться брадикардия.
Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.
Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом.
У больных с дегидратацией (предшествовавшее лечение диуретиками в больших дозах) может возникать выраженное снижение АД. Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (мочегонных, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков). Повышает риск гиперкалиемии при совместном использовании с калийсберегающими диуретиками и продуктами калия.
Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре не выше 30°С. Период годности - 2 года.
Внимание!Перед применением медикамента "Вазотенз (Vazotenz)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Вазотенз (Vazotenz)».
