Бусерелин-Депо (Buserelin-Depot)

Наименование: Бусерелин-Депо (Buserelin-Depot)

Форма выпуска, состав и пачка

Лиофилизат для приготовления суспензии пролонгированного высвобождения для в/м введения в виде порошка белого или со слабым желтоватым оттенком цвета; приложенный растворитель - бесцветная прозрачная жидкость. 1 фл. бусерелина ацетат (в виде свободного пептида) 3.75 мг. Вспомогательные вещества: сополимер D,L-молочной и гликолевой кислот, D-маннит, натрия карбоксиметилцеллюлоза, полисорбат 80. Растворитель: р-р маннита 0.8% д/и - 2 мл.

Клинико-фармакологическая группа: Аналог гонадотропин-рилизинг гормона - депо-форма.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство, синтетический аналог ГнРГ. Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное увеличение уровня половых гормонов в плазме крови. В среднем через 12-14 дней применения продукта в терапевтических приводит к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ.

В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин. Концентрация тестостерона при непрерывном лечении на протяжении 2-3 недель сокращается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. продукт вызывает фармакологическую кастрацию.

Фармакокинетика

Биодоступность высокая. Cmax в плазме достигается примерно через 2-3 ч в последствии в/м введения и сберегается на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.

Показания

• гормонозависимый рак предстательной железы;
• рак молочной железы;
• эндометриоз (пред- и в последствииоперационный периоды);
• миома матки;
• гиперпластические процессы эндометрия;
• лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения.

Режим дозирования

При гормонозависимом раке предстательной железы - 3.75 мг в/м через 4 недели.

При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия - 3.75 мг в/м единоразово через 4 недели. Лечение надлежит начинать в первые пять дней менструального цикла.

Длительность лечения - 4-6 месяцев. При лечении миомы матки - 3.75 мг в/м 1 раз в 4 недели. Лечение надлежит начинать в первые пять дней менструального цикла.

Длительность лечения - перед операцией 3 месяца, в остальных случаях - 6 месяцев. При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения - 3.75 мг в/м единоразово на 2-й день менструального цикла.

Правила приготовления суспензии и введения продукта

Препарат вводят только в/м. Суспензию для в/м инъекции готовят при помощи прилагаемого растворителя непосредственно перед введением. С помощью прилагаемой иглы с розовым павильоном (1.2 х 50 мм) набирают растворитель из ампулы и переносят его во флакон . Флакон осторожно взбалтывают до получения однородной суспензии. Суспензию полностью набирают в шприц, не переворачивая флакон. Иглу с розовым павильоном заменяют на иглу с зеленым павильоном (0.8 х 40 мм) и немедленно делают в/м инъекцию.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, не часто - ангионевротический отек. У женщин типичные побочные реакции являются проявлением достигнутого гипоэстрогенного состояния - фармакологического климакса:

• Со стороны ЦНС: частая смена настроения, нарушения сна, депрессия, головная боль.
• Со стороны эндокринной системы: приливы, повышенное потоотделение, сухость влагалища, снижение либидо, боли в низу живота, деминерализация костей, не часто - менструальноподобное кровотечение (как правило, на протяжении первых недель лечения).

У мужчин при лечении рака простаты:

• Со стороны эндокринной системы: на протяжении первых 2-3 недель в последствии первой инъекции возможно обострение и прогрессирование основного заболевания ( что связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), гинекомастия, преходящее увеличение концентрации андрогенов в крови, при всем этом не часто наблюдаются оссалгия, задержка мочеиспускания, почечные отеки, мышечная слабость в нижних конечностях, лимфостаз.

Прочие: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) -тромбоэмболия легочной артерии, диспептические явления.

Противопоказания

• беременность;
• период лактации;
• высокая восприимчивость к компонентам продукта.

Беременность и лактация

Применение при беременности и в период лактации противопоказано. До начала лечения продуктом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако на протяжении первых двух месяцев применения продукта необходимо использовать другие (негормональные) методы контрацепции.

Особые указания

Женщины

Пациентки с какой-или формой депрессии в период лечения продуктом Бусерелин-депо должны находиться под тщательным наблюдением врача. Индукцию овуляции надлежит проводить под строгим медицинским наблюдением. В изначальной стадии лечения продуктом возможно развитие кисты яичника.

Мужчины

С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия продукта необходимо применение антиандрогенов за 2 недели до первой инъекции Бусерелина-депо и на протяжении 2 недель в последствии первой инъекции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует соблюдать осторожность при назначении продукта больным, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки продуктом Бусерелин-депо не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Бусерелина-депо с продуктами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.

При одновременном использовании бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств.

Условия и периоди хранения

Список. Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей, защищенном от света месте при температуре от 8° до 25°С. Период годности - 2 года.