Бициллин-3 (Bicillin-3)
Наименование: Бициллин-3 (Bicillin-3)
Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белый или белый со слегка желтоватым оттенком, образующий при добавлении воды стойкую суспензию. 1 фл. смесь бензатин бензилпенициллина, бензилпенициллина натриевой (или калиевой) соли и бензилпенициллина новокаиновой соли 600 тыс.ЕД -"- 1.2 млн.ЕД
Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой.
Комбинированный антибактериальный продукт группы пенициллинов пролонгированного действия, разрушающихся пенициллиназой. В основе механизма действия лежит нарушение синтеза пептидогликана - мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Actinomyces israelii. Препарат также активен в отношении Treponema spp., анаэробных спорообразующих палочек, лейшманий. К продукту устойчивы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.
Всасывание
При единоразовом введении сберегается в средней терапевтической концентрации на протяжении 6-7 сут. Cmax в плазме крови достигается через 12-24 ч в последствии введения.
После введения Бициллина-3 в дозе 2.4 млн. ЕД концентрация в сыворотке крови на 14 день составляет 0.12 мкг/мл; в последствии введения Бициллина-3 в дозе 1.2 млн. ЕД концентрация в сыворотке крови на 21 день составляет 0.06 мкг/мл.
Распределение и метаболизм
После в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. В некординальной степени подвергается биотрансформации. Связывание с белками плазмы крови - 40-60%. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Хорошо распределяется в жидкостях, при всем этом распределение в тканях - низкое.
Выведение
Выводится преимущественно почками.
-
лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к пенициллину возбудителями (особо в тех случаях, когда необходимо создать длительную терапевтическую концентрацию в крови);
-
сифилис;
-
фрамбезия;
-
стрептококковые инфекции (острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожа), за исключением инфекций, вызываемых стрептококками группы В;
-
профилактика ревматизма;
-
лейшманиоз.
Бициллин-3 вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы в дозе не более 1.2 млн ЕД. При надобности 2 инъекций их делают в разные ягодицы. Повторные инъекции проводят на 4 сут в последствии предыдущей инъекции. Препарат в дозе 600 000 ЕД вводят 1 раз в 6 дней.
При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза продукта составляет 1.8 млн.ЕД. Курс лечения - 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300 000 ЕД, вторая инъекция - через 1 сут в полной дозе (1.8 млн.ЕД).
Последующие инъекции проводят 2 раза в неделю. При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300 000 ЕД, для в последствиидующих инъекции - 1.8 млн. ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения - 14 инъекций. Запрещается в/в введение продукта.
Правила приготовления и введения раствора
Суспензию Бициллина-3 готовят непосредственно перед употреблением. Во флакон с продуктом вводят 2-3 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида. Смесь во флаконе встряхивают на протяжении 30 сек (в направлении продольной оси) до образования гомогенной суспензии (или взвеси), которую вводят глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодицы.
Растирание ягодицы в последствии инъекции не рекомендуется.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, анафилактический шок, артралгия, лихорадка, эксфолиативный отек.
-
Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит.
-
Со стороны свертывающей системы крови: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция. Прочие: при долгом использовании - суперинфекция, микозы.
-
высокая восприимчивость к пенициллинам и прокаину (новокаину);
-
бронхиальная астма;
-
сенная лихорадка;
-
другие аллергические заболевания.
Данные о использовании продукта Бициллин-3 при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не предоставлены.
При развитии аллергических реакций надлежит немедленно прекратить лечение. При развитии анафилактического шока показано проведение противошоковой терапии (введение норэпинефрина, ГКС, проводят ИВЛ). Не допускается внутривенное и эндолюмбальное введение, т.к. возможно развитие синдрома Уанье (подавленность, тревога, парестезии, нарушение зрения).
При лечении венерических заболеваний, при подозрении на сифилис, перед началом терапии и потом на протяжении 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с возможным развитием грибковых поражений, целесообразно назначение противогрибковых продуктов (нистатин, леворин), также аскорбиновой кислоты и витаминов группы В. Необходимо учитывать, что применение продукта в недостаточных дозах или раннее прекращение лечения приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
В настоящее время о случаях передозировки продукта Бициллин-3 не сообщалось.
При одновременном использовании с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) отмечается синергизм действия; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонизм. Бициллин-3 снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития прорывных кровотечений).
При одновременном использовании Бициллина-3 с аллопуринолом повышается риск развития аллергических реакций.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном использовании диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию пенициллина.
Список Б. Препарат надлежит хранить в сухом месте при температуре 8-15°С. Период годности - 3 года.
Внимание!Перед применением медикамента "Бициллин-3 (Bicillin-3)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Бициллин-3 (Bicillin-3)».
